Põhiline Kasvaja

Amitriptüliin (25 mg) (Amitriptüliin)

Farmakodünaamika
Amitriptüliini antidepressiivse toime mehhanism on seotud katehhoolamiinide (norepinefriin, dopamiin) ja serotoniini vastupidise neuronaalse omastamise pärssimisega kesknärvisüsteemis. Amitriptüliin on kesknärvisüsteemi ja perifeeria muskariinsete kolinergiliste retseptorite antagonist, tal on perifeersed antihistamiinikumid (H1) ja antiadrenergilised omadused. Samuti põhjustab see anti-neuralgilist (keskne valuvaigisti), haavandi- ja buleemivastast toimet, mis on efektiivne voodiliseks pidamiseks. Antidepressant avaldub 2–4 nädala jooksul. Pärast rakenduse alustamist.

Farmakokineetika
Amitriptüliini biosaadavus erinevatel manustamisviisidel on 30–60%, selle Nortriptüliini aktiivne metaboliit on 46–70%. Maksimaalse kontsentratsiooni (Tmax) saavutamise aeg pärast suukaudset manustamist 2,0-, 7,7 tundi. Jaotuse maht 5-10 l / kg. Amitriptüliini efektiivsed terapeutilised kontsentratsioonid veres on 50–250 ng / ml, nortriptüliini (selle aktiivne metaboliit) 50–150 ng / ml. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas (Cmax) on 0,04–0,16 mikrogrammi / ml. See läbib histohematoloogilisi barjääre, sealhulgas hematoentsefaalbarjääri (sealhulgas nortriptüliini). Amitriptüliini kontsentratsioon kudedes on kõrgem kui plasmas. Side plasmavalkudega 92-96%. See metaboliseeritakse maksas (demetüülimise, hüdroksüülimise teel) aktiivsete metaboliitide - Nortriptüliini, 10-hüdroksü-amitriptüliini ja inaktiivsete metaboliitide - moodustumisega. Plasma poolväärtusaeg amitriptüliini korral on 10 kuni 28 tundi ja nortriptüliini korral 16 kuni 80 tundi. Seda eraldavad neerud - 80%, osaliselt koos sapiga. Täielik elimineerimine 7-14 päeva jooksul. Amitriptüliin läbib platsentaarbarjääri, eritub rinnapiima plasmakontsentratsiooniga sarnases kontsentratsioonis.

Näidustused

Kasutusviis

Amitriptüliini tabletid määratakse suu kaudu (söögi ajal või pärast sööki).

Suukaudsel manustamisel on Amitriptüliini algne päevane annus 50–75 mg (25 mg 2–3 annusena), seejärel suurendatakse annust järk-järgult 25–50 mg, kuni saavutatakse soovitud antidepressant..

Optimaalne ööpäevane terapeutiline annus on 150-200 mg (maksimaalne osa annusest võetakse öösel). Ravile vastupidava raske depressiooni korral suurendatakse annust 300 mg-ni või enam maksimaalse talutava annuseni. Nendel juhtudel on soovitatav alustada ravi ravimi intramuskulaarse või intravenoosse manustamisega, kasutades samal ajal suuremaid algannuseid, kiirendades somaatiliste seisundite kontrolli all olevate annuste suurenemist.

Pärast püsiva antidepressiivse toime saavutamist 2-4 nädala pärast vähendatakse annuseid järk-järgult ja aeglaselt. Depressiooni nähtude ilmnemisel väiksemate annustega on vaja naasta eelmise annuse juurde.

Kui patsiendi seisund ei parane 3-4 nädala jooksul pärast ravi, on edasine ravi ebapraktiline.

Kergete häiretega eakatel patsientidel on ambulatoorses praktikas annused 25-50-100 mg (maksimaalselt) jagatud annustena või üks kord päevas öösel. Migreeni, neurogeense iseloomuga kroonilise valu (sealhulgas pikaajaliste peavalude) ennetamiseks 12,5–25 mg kuni 100 mg / päevas. Koostoimed teiste ravimitega Amitriptüliin võimendab kesknärvisüsteemi pärssimist järgmiste ravimite abil: antipsühhootikumid, rahustid ja uinutid, krambivastased ained, tsentraalsed ja narkootilised valuvaigistid, anesteesiaravimid, alkohol.

Määrake intramuskulaarselt või intravenoosselt. Ravi suhtes vastupidava raske depressiooni korral manustatakse intramuskulaarselt või intravenoosselt (süstige aeglaselt!) Annuses 10-20-30 mg kuni 4 korda päevas, annust tuleb suurendada järk-järgult, maksimaalne ööpäevane annus on 150 mg; 1-2 nädala pärast lähevad nad üle ravimi sissevõtmisele. Üle 12-aastastele ja vanematele lastele antakse väiksemaid annuseid ja neid suurendatakse aeglasemalt.

Amitriptüliini kasutamisel koos antipsühhootikumide ja / või antikolinergiliste ravimitega võib tekkida palavikuline temperatuurireaktsioon, halvatus soolesulgus. Amitriptüliin tugevdab katehhoolamiinide hüpertensiivset toimet, kuid pärsib norepinefriini vabanemist mõjutavate ravimite toimet.

Amitriptüliin võib vähendada sümpatolüütikumide (oktadiini, guanetidiini ja sarnase toimemehhanismiga) antihüpertensiivset toimet.

Amitriptüliini ja tsimetidiini samaaegsel manustamisel on võimalik amitriptüliini plasmakontsentratsiooni tõus.

Amitriptüliini samaaegne kasutamine MAO inhibiitoritega võib lõppeda surmaga. MAO inhibiitorite ja tritsükliliste antidepressantide võtmise vaheline paus peaks olema vähemalt 14 päeva!

Kõrvalmõjud

Vastunäidustused

Üleannustamine

Koostoimed teiste ravimitega

erijuhised

Vabastusvorm

Lahenduse kirjeldus

Ladustamistingimused

Temperatuuril 10–25 ° C kuivas, pimedas kohas ja lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg - 2-3 aastat (sõltuvalt väljalaskevormist ja tootjast). Ärge võtke pärast pakendile trükitud kõlblikkusaja lõppu!

Apteekidest väljastamise tingimused - retsepti alusel.

Sünonüümid

Koostis

Amitriptüliinkattega tabletid sisaldavad 0,0283 g (28,3 mg) amitriptüliinvesinikkloriidi, mis vastab 0,025 g (25 mg) amitriptüliinile.

10 mg amitriptüliinvesinikkloriidi süstelahuse 1 ml kohta (amitriptüliini kohta)
Abiained: glükoos, naatriumkloriid, bensetooniumkloriid, süstevesi.

Rahvusvaheline nimetus: 5- (3-dimetüülaminopropülideen) -10,11-dihüdrodibenso-tsüklohepteen.

Amitriptüliin

Tähelepanu! See ravim võib olla eriti ebasoovitav alkoholiga suhtlemiseks! Rohkem detaile.

Näidustused

Depressioon (eriti koos ärevuse, agitatsiooni ja unehäiretega, sealhulgas lapsepõlves, endogeenne, tahtmatu, reaktiivne, neurootiline, ravim, orgaaniliste ajukahjustustega, alkoholist loobumine), skisofreenilised psühhoosid, segatud emotsionaalsed häired, käitumuslikud (aktiivsuse) häired ja tähelepanu), öine enurees (välja arvatud põie hüpotensiooniga patsiendid), bulimia nervosa, krooniline valu (krooniline valu vähihaigetel, migreen, reumaatilised haigused, ebatüüpilised näovalud, postherpeetiline neuralgia, posttraumaatiline neuropaatia, diabeetik või teised). perifeerne neuropaatia), peavalu, migreen (ennetamine), peptiline haavand ja 12 kaksteistsõrmiksoole haavandit.

Võimalikud analoogid (asendajad)

Toimeaine, rühm

Annustamisvorm

Dražeed, kapslid, intramuskulaarse manustamise lahus, tabletid, kaetud tabletid

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, kasutage koos MAO inhibiitoritega ja 2 nädalat enne ravi algust, müokardiinfarkt (ägedad ja alaägedad perioodid), äge alkoholimürgitus, äge joobeseisundi mürgistus, valuvaigistid ja psühhoaktiivsed ravimid, nurga sulgemise glaukoom, tõsised AV ja intraventrikulaarsed juhtivuse häired (blokaad). Gisa, AV blokaadi II staadium), laktatsioon, laste vanus (kuni 6 aastat - suukaudne vorm, kuni 12 aastat i / m ja iv).C Ettevaatust. Krooniline alkoholism, bronhiaalastma, maniakaal-depressiivne psühhoos, luuüdi vereloome pärssimine, CVD haigused (stenokardia, arütmia, südame blokaad, CHF, müokardiinfarkt, arteriaalne hüpertensioon), insult, seedetrakti motoorse funktsiooni vähenemine (paralüütilise soolesulguse oht sees),, maksa- ja / või neerupuudulikkus, türotoksikoos, eesnäärme hüperplaasia, uriinipeetus, põie hüpotensioon, skisofreenia (psühhoos võib aktiveeruda), epilepsia, rasedus (eriti esimesel trimestril), vanadus.

Kuidas kasutada: annus ja ravikuur

Toas, ilma närimiseta, kohe pärast söömist (mao limaskesta ärrituse vähendamiseks). Algannus täiskasvanutele on öösel 25-50 mg, seejärel suurendatakse annust 5-6 päeva jooksul 150-200 mg-ni 3 annusena (maksimaalne osa annusest võetakse öösel). Kui kahe nädala jooksul paranemist ei toimu, suurendatakse ööpäevast annust 300 mg-ni. Depressiooninähtude kadumisega vähendatakse annust 50–100 mg-ni päevas ja ravi jätkatakse vähemalt 3 kuud. Vanemas eas, kergete häiretega, on ette nähtud annus 30-100 mg päevas (öösel), pärast terapeutilise efekti saavutamist lähevad nad minimaalsele efektiivsele annusele - 25-50 mg päevas.

Intramuskulaarne või intravenoosne (manustatakse aeglaselt) annuses 20–40 mg 4 korda päevas, asendades järk-järgult allaneelamisega. Ravi kestus - mitte rohkem kui 6-8 kuud.

Öise enureesiga 6–10-aastastel lastel - öösel 10–20 mg päevas, 11–16-aastastel - 25–50 mg / päevas.

Lapsed antidepressandina: 6–12-aastased - 10–30 mg või 1–5 mg / kg päevas, osana noorukieas - 10 mg 3 korda päevas (vajadusel kuni 100 mg / päevas)..

Migreeni ennetamiseks koos krooniliste neurogeensete valudega (sealhulgas pikaajaliste peavaludega) - vahemikus 12,5–25 kuni 100 mg / päevas (maksimaalne osa annusest võetakse öösel).

farmakoloogiline toime

Antidepressant (tritsükliline antidepressant). Sellel on ka mõni valuvaigistav toime (keskne päritolu), H2-histamiini blokeeriv ja antiserotoniini toime, aitab kõrvaldada öist uriinipidamatust ja vähendab söögiisu.

Sellel on tugev perifeerne ja keskne antikolinergiline toime, kuna sellel on kõrge afiinsus m-kolinergiliste retseptorite suhtes; tugev sedatiivne toime, mis on seotud afiinsusega H1-histamiini retseptorite suhtes, ja alfa-adrenergiline blokeeriv toime. Sellel on Ia alarühma antiarütmikumide omadused, nagu terapeutilistes annustes sisalduv kinidiin, aeglustades vatsakeste juhtivust (üleannustamise korral võib see põhjustada tugevat intraventrikulaarset blokaadi).

Antidepressandi toimemehhanism on seotud norepinefriini kontsentratsiooni suurenemisega sünapsides ja / või serotoniini kontsentratsiooni suurenemisega kesknärvisüsteemis (nende vastupidise imendumise vähenemisega). Nende neurotransmitterite akumuleerumine toimub nende vastupidise omastamise pärssimise tagajärjel presünaptiliste neuronite membraanides. Pikaajalise kasutamise korral vähendab see ajus beeta-adrenergiliste ja serotoniiniretseptorite funktsionaalset aktiivsust, normaliseerib adrenergilise ja serotonergilise ülekande ning taastab nende süsteemide tasakaalu, mis on depressiivsetes seisundites häiritud. Ärevusdepressiivsetes seisundites vähendab see ärevust, agitatsiooni ja depressiivseid sümptomeid..

Haavandivastane mehhanism on tingitud võimest blokeerida mao parietaalsetes rakkudes H2-histamiini retseptoreid, samuti on sedatiivne ja m-antikolinergiline toime (mao ja kaksteistsõrmiksoole haavandi peptiliste haavandite korral leevendab see valu ja kiirendab haavandite paranemist)..

Tõhusus voodimärgistamisel on ilmselt tingitud antikolinergilisest aktiivsusest, mis põhjustab põie venitusvõime suurenemist, otsest beeta-adrenergilist stimulatsiooni, alfa-adrenergiliste agonistide aktiivsust, millega kaasneb sulgurlihase tooni tõus ja serotoniini omastamise tsentraalne blokaad.

Sellel on keskne valuvaigistav toime, mis arvatakse olevat tingitud kesknärvisüsteemi monoamiinide, eriti serotoniini, kontsentratsiooni muutustest ja mõjust endogeensetele opioidsüsteemidele.

Bulimia nervosa toimemehhanism on ebaselge (võib sarnaneda depressiooni korral). Ravimi selget toimet buliimia korral on näidatud nii depressioonita kui ka selle olemasoluga patsientidel, samas kui buliimia langust võib täheldada ilma depressiooni samaaegse nõrgenemiseta..

Üldnarkoosi läbiviimisel alandab see vererõhku ja kehatemperatuuri. Ei inhibeeri MAO-d.

Antidepressant avaldub 2-3 nädala jooksul pärast kasutamise algust.

Kõrvalmõjud

Antikolinergilised mõjud: nägemise hägustumine, halvatus halvatus, müdriaas, silmasisese rõhu tõus (ainult kohaliku anatoomilise eelsoodumusega isikutel - eeskambri kitsas nurk), tahhükardia, suukuivus, segasus, deliirium või hallutsinatsioonid, kõhukinnisus, paralüütiline soolesulgus, urineerimisraskused higistamise vähendamine.

Närvisüsteemist: uimasus, asteenia, minestus, ärevus, desorientatsioon, hallutsinatsioonid (eriti eakatel ja Parkinsoni tõvega patsientidel), ärevus, agitatsioon, motoorne ärevus, maniakaalne seisund, hüpomaniline seisund, agressiivsus, mäluhäired, depersonaliseerumine, suurenenud depressioon, vähenenud keskendumisvõime, unetus, unenäod, õudusunenäod, haigutamine, asteenia; psühhoosi sümptomite aktiveerimine; peavalu, müokloonus; düsartria, väikeste lihaste, eriti käte, käte, pea ja keele värin, perifeerne neuropaatia (paresteesia), myasthenia gravis, müokloonus; ataksia, ekstrapüramidaalne sündroom, epilepsiahoogude sagenemine ja suurenemine; muutused EEG-s.

CCC-st: tahhükardia, südamepekslemine, pearinglus, ortostaatiline hüpotensioon, mittespetsiifilised EKG muutused (S-T intervall või T-laine) patsientidel, kes ei põe südamehaigusi; arütmia, vererõhu labiilsus (vererõhu langus või tõus), intraventrikulaarse juhtivuse häired (QRS kompleksi laienemine, P-Q intervalli muutused, kimbu haru blokaadi blokeerimine).

Seedesüsteemist: iiveldus, harva hepatiit (sh maksafunktsiooni häire ja kolestaatiline ikterus), kõrvetised, oksendamine, gastralgia, isu ja kehakaalu suurenemine või isu ja kehakaalu vähenemine, stomatiit, maitsemuutused, kõhulahtisus, keele tumenemine.

Endokriinsüsteemist: munandite suuruse suurenemine (tursed), günekomastia; piimanäärmete suuruse suurenemine, galaktorröa; vähenenud või suurenenud libiido, vähenenud potents, hüpo- või hüperglükeemia, hüponatreemia (vähenenud vasopressiini tootmine), ADH ebapiisava sekretsiooni sündroom.

Hematopoeetilised elundid: agranulotsütoos, leukopeenia, trombotsütopeenia, purpur, eosinofiilia.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, naha sügelus, urtikaaria, valgustundlikkus, näo ja keele turse.

Muu: juuste väljalangemine, tinnitus, tursed, hüperpüreksia, tursunud lümfisõlmed, uriinipeetus, pollakiuria, hüpoproteineemia.

Tühistamise sümptomid: äkilise tühistamisega pärast pikaajalist ravi - iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, peavalu, halb enesetunne, unehäired, ebaharilikud unenäod, ebatavaline erutus; järkjärgulise loobumisega pärast pikaajalist ravi - ärrituvus, motoorne ärevus, unehäired, ebaharilikud unenäod.

Seost ravimiga ei tuvastatud: luupusesarnane sündroom (rändev artriit, tuumorivastaste antikehade ilmnemine ja positiivne reumatoidfaktor), maksafunktsiooni kahjustus, vanus.

Lokaalsed reaktsioonid iv manustamisel: tromboflebiit, lümfangiit, põletustunne, allergilised nahareaktsioonid. Sümptomid Kesknärvisüsteemi küljelt: uimasus, stuupor, kooma, ataksia, hallutsinatsioonid, ärevus, psühhomotoorse agitatsioon, vähenenud keskendumisvõime, desorientatsioon, segasus, düsartria, hüperrefleksia, lihasjäikus, koreoatetoos, epileptiline sündroom.

CCC osas: vererõhu langus, tahhükardia, arütmia, halvenenud südame intrajuhtivus, EKG muutused (eriti QRS), šokk, südamepuudulikkus, mis on iseloomulik tritsükliliste antidepressantide joobeseisundile; väga harvadel juhtudel - südame seiskumine.

Muu: hingamisdepressioon, õhupuudus, tsüanoos, oksendamine, hüpertermia, müdriaas, suurenenud higistamine, oliguuria või anuuria.

Sümptomid arenevad 4 tundi pärast üleannustamist, maksimaalsed saabub 24 tunni pärast ja kestavad 4–6 päeva. Kui kahtlustatakse üleannustamist, eriti lastel, tuleb patsient hospitaliseerida..

Ravi: suukaudse manustamisega: maoloputus, aktiivsöe määramine; sümptomaatiline ja toetav teraapia; raskete antikolinergiliste toimetega (vererõhu langus, rütmihäired, kooma, müokloonilised krambid) - koliinesteraasi inhibiitorite kasutuselevõtt (füüsostigmiini kasutamine ei ole soovitatav, sest krambihoogude oht on suurem); vererõhu ja vee-elektrolüütide tasakaalu säilitamine. Näidatud on CCC funktsioonide (sealhulgas EKG) kontroll 5 päeva jooksul (retsidiiv võib ilmneda 48 tunni pärast või hiljem), krambivastast ravi, mehaanilist ventilatsiooni ja muid elustamismeetmeid. Hemodialüüs ja sunnitud diurees on ebaefektiivsed.

erijuhised

Enne ravi alustamist on vaja kontrollida vererõhku (madala või labiilse vererõhuga patsientidel võib see veelgi langeda); ravi ajal võib perifeerse vere kontroll (mõnel juhul võib areneda agranulotsütoos, millega seoses on soovitatav jälgida verepilti, eriti kehatemperatuuri tõusuga, gripilaadsete sümptomite ja tonsilliidi tekkega), pikaajalise ravi korral, CCC ja maksafunktsioonide kontrolli all hoidmisega. Eakatel ja CCC haigustega patsientidel on näidustatud pulsisageduse, vererõhu ja EKG kontroll. EKG-l on võimalik kliiniliselt ebaoluliste muutuste ilmnemine (T-laine silumine, S-T segmendi langus, QRS-kompleksi laienemine).

Parenteraalne kasutamine on võimalik ainult haiglas, arsti järelevalve all, esimestel ravipäevadel voodipuhkusega.

Kui järsku vertikaalsesse asendisse lamamis- või isteasendist üle minna, tuleb olla ettevaatlik.

Ravi ajal tuleks etanooli kasutamine välistada..

Määrake mitte varem kui 14 päeva pärast MAO inhibiitorite tühistamist, alustades väikestest annustest.

Manustamise järsul katkestamisel pärast pikaajalist ravi on võimalik "võõrutussündroomi" areng.

Ravim annustes üle 150 mg / päevas vähendab konvulsioonide aktiivsuse künnist (eelsoodumusega patsientide epilepsiahoogude oht, samuti muude krampliku sündroomi tekkimist soodustavate tegurite olemasolul, näiteks mis tahes etioloogiaga ajukahjustus, samal ajal tuleb arvestada antipsühhootiliste ravimite (antipsühhootikumide) kasutamisega. etanoolist keeldumise või krambivastaste omadustega ravimite, näiteks bensodiasepiinide kasutamise lõpetamise ajal).

Tõsist depressiooni iseloomustab enesetappude oht, mis võib kesta kuni märkimisväärse remissiooni saavutamiseni. Sellega seoses võib ravi alguses osutuda vajalikuks kombinatsioon bensodiasepiinirühma kuuluvate ravimitega või antipsühhootiliste ravimitega ja pidev meditsiiniline järelevalve (usaldusisikute juhendamine ravimite hoidmiseks ja väljastamiseks)..

Depressiivse faasi ajal tsükliliste afektiivsete häiretega patsientidel võib teraapias tekkida maniakaalne või hüpomaaniline seisund (on vaja vähendada ravimi annust või tühistada ravim ja välja kirjutada antipsühhootilised ravimid). Pärast nende seisundite peatamist võib näidustuste olemasolul jätkata väikeste annustega ravi.

Võimaliku kardiotoksilise toime tõttu tuleb türeotoksikoosi põdevate või kilpnäärmehormoonide preparaate saavate patsientide ravimisel olla ettevaatlik.

Koos elektrokonvulsioonraviga on see ette nähtud ainult hoolika meditsiinilise järelevalve all.

Eelsoodumusega ja eakate patsientide puhul võib see provotseerida uimastipsühhooside teket, peamiselt öösel (pärast ravimi ärajätmist kaovad need mõne päeva jooksul).

Võib põhjustada paralüütilist soolesulgust, peamiselt kroonilise kõhukinnisusega patsientidel, eakatel või patsientidel, kes on sunnitud jälgima voodipuhkust.

Enne üld- või kohaliku anesteesia läbiviimist tuleb anestesioloogi hoiatada, et patsient võtab ravimit.

Antikolinergilise toime tõttu on võimalik pisaravoolu vähenemine ja lima koguse suhteline suurenemine piimavedeliku koostises, mis võib kontaktläätsi kasutavatel patsientidel põhjustada sarvkesta epiteeli kahjustusi..

Pikaajalise kasutamise korral täheldatakse hambakaariese esinemissageduse suurenemist. Võib suureneda riboflaviini vajadus.

Loomade paljunemise uuring näitas kahjulikku mõju lootele ning piisavaid ja rangelt kontrollitud uuringuid rasedatel ei ole läbi viidud. Rasedatel naistel tohib seda ravimit kasutada ainult siis, kui kavandatud kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

See eritub rinnapiima ja võib imikutel põhjustada unisust..

Vältimaks vastsündinutel "võõrutussündroomi" arengut (väljendub õhupuuduses, uimasuses, soolestiku koolikutes, suurenenud närvilises ärrituvuses, hüpotensioonis või hüpertensioonis, treemoris või spastilistes nähtustes), tühistatakse ravim järk-järgult vähemalt 7 nädalat enne eeldatavat sündi..

Lapsed on tundlikumad ägeda üledoseerimise suhtes, mida tuleks pidada ohtlikuks ja neile potentsiaalselt surmavaks..

Raviperioodil tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike toimingute tegemisel, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Rasedus ja imetamine

Rasedatel naistel tohib seda ravimit kasutada ainult siis, kui kavandatud kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

See imendub rinnapiima ja võib imikutel põhjustada unisust. Vältimaks vastsündinutel "võõrutussündroomi" arengut (väljendub õhupuuduses, unisuses, soolestiku koolikutes, suurenenud närvilises ärrituvuses, vererõhu tõusus või vähenemises, värinas või spastilistes toimetes), tühistatakse ravim järk-järgult vähemalt 7 nädalat enne eeldatavat sündi..

Koostoime

Etanooli ja kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite (sealhulgas muud antidepressandid, barbituraadid, bensadiasepiinid ja üldanesteetikumid) kooskasutamisel on võimalik kesknärvisüsteemi pärssiva toime, hingamisdepressiooni ja hüpotensiivse toime oluline suurenemine.

Suurendab tundlikkust etanooli sisaldavate jookide suhtes..

Suurendab antikolinergilise toimega ravimite (nt fenotiasiinid, parkinsonismi vastased ravimid, amantadiin, atropiin, biperideen, antihistamiinikumid) antikolinergilist toimet, mis suurendab kõrvaltoimete riski (kesknärvisüsteemist, nägemisest, soolestikust ja põiest).

Antihistamiinikumidega kombineerituna klonidiin - suurenenud pärssiv toime kesknärvisüsteemile; atropiiniga - suurendab soole paralüütilise obstruktsiooni riski; ekstrapüramidaalseid reaktsioone põhjustavate ravimitega - ekstrapüramidaalsete toimete raskuse ja sageduse suurenemine.

Ravimi ja kaudsete antikoagulantide (kumariin või indadioonderivaadid) samaaegsel kasutamisel on võimalik viimaste antikoagulantide aktiivsuse suurenemine.

Ravim võib suurendada kortikosteroidide põhjustatud depressiooni.

Krambivastaste ravimitega kombineerituna on võimalik suurendada pärssivat toimet kesknärvisüsteemile, langetada krampide aktiivsuse künnist (kui neid kasutatakse suurtes annustes) ja vähendada viimase efektiivsust.

Türotoksikoosi raviks kasutatavad ravimid suurendavad agranulotsütoosi riski.

Vähendab fenütoiini ja alfa-blokaatorite efektiivsust.

Mikrosomaalse oksüdatsiooni (tsimetidiini) inhibiitorid pikendavad T1 / 2, suurendavad ravimi toksiliste mõjude riski (võivad nõuda annuse vähendamist 20–30%), mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerijad (barbituraadid, karbamasepiin, fenütoiin, nikotiin ja suukaudsed kontratseptiivid) vähendavad plasmakontsentratsiooni ja vähendada ravimi efektiivsust.

Fluoksetiin ja fluvoksamiin suurendavad ravimi kontsentratsiooni plasmas (võib olla vajalik amitriptüliini annuse vähendamine 50% võrra).

Antikolinergiliste ainete, fenotiasiinide ja bensodiasepiinidega kombineerituna - sedatiivsete ja tsentraalsete antikolinergiliste toimete vastastikune tugevdamine ja epilepsiahoogude riski suurenemine (krampide aktiivsuse läve alandamine); lisaks võivad fenotiasiinid suurendada pahaloomulise neuroleptilise sündroomi riski.

Amitriptüliini samaaegsel kasutamisel klonidiini, guanetidiini, betanidiini, reserpiini ja metüüldopaga - viimase hüpotensiivse toime vähenemine; kokaiiniga - südame rütmihäirete tekke oht.

Östrogeeni sisaldavad suukaudsed rasestumisvastased ravimid ja östrogeenid võivad suurendada ravimi biosaadavust; antiarütmikumid (nt kinidiin) suurendavad rütmihäirete riski (võib aeglustada ravimi metabolismi).

Kombineeritud kasutamine disulfiraami ja teiste atseetaldehüüdhüdrogenaasi inhibiitoritega kutsub esile deliiriumi.

Kokkusobimatu MAO inhibiitoritega (hüperpüreksia perioodide sageduse suurenemine, rasked krambid, hüpertensioonilised kriisid ja patsiendi surm on võimalik).

Pimosiid ja probukool võivad suurendada südame rütmihäireid, mis väljendub EK-Q-T intervalli pikenemises.

See suurendab toimet epinefriinile, norepinefriinile, isoprenaliinile, efedriinile ja fenüülefriinile CVS-ile (sealhulgas juhul, kui need ravimid on osa lokaalanesteetikumist) ja suurendab südame rütmihäirete, tahhükardia ja raske arteriaalse hüpertensiooni riski.

Intranasaalseks manustamiseks või oftalmoloogias (koos olulise süsteemse imendumisega) koosmanustamisel alfa-adrenostimulantidega võib viimase vasokonstriktoriefekt tugevneda.

Koos kilpnäärmehormoonidega - terapeutilise ja toksilise toime vastastikune tugevdamine (sealhulgas südame rütmihäired ja stimuleeriv toime kesknärvisüsteemile).

M-antikolinergilised ja antipsühhootilised ravimid (antipsühhootikumid) suurendavad hüperpüreksia riski (eriti kuuma ilmaga).

Kui ravim määratakse koos teiste hematotoksiliste ravimitega, on hematotoksilisuse suurenemine võimalik.

Ladustamistingimused

Lastele kättesaamatus kohas, kuivas, valguse eest kaitstult temperatuuril kuni 25 ° C.

Amitriptüliini tabletid: kasutusjuhendid

Amitriptüliini tabletid on antidepressant. Sellel on rahustav, hüpnootiline ja ärevusvastane toime.

Koostis

Aktiivselt aktiivne aine: amitriptüliinvesinikkloriid

  • monokristalliline tselluloos;
  • laktoosmonohüdraat;
  • hüpromelloos;
  • veevaba kolloidne ränidioksiid;
  • E171 (titaandioksiid);
  • polüsorbaat 80;
  • talk;
  • kroskarmelloosnaatrium;
  • magneesiumstearaat;
  • polüetüleenglükool 6000;
  • E122 (karmoizin).

Farmakodünaamika

Ravimi antidepressiivse toime mehhanism põhineb dopamiini, norepinefriini ja serotoniini vastupidise neuronaalse omastamise pärssimisel. See on muskariinsete kolinergiliste retseptorite antagonist, sellel on anti-adrenergilised ja antihistamiinikumid ning see on efektiivne voodiliseks kastmiseks. Sellel on keskne valuvaigisti, buleemi- ja haavandivastane toime. Antidepressandi toime täielikuks manifestatsiooniks on vaja 2–4 ​​nädalat.

Farmakokineetika

Parenteraalse manustamise korral on amitriptüliini biosaadavus 30–60%, selle aktiivse metaboliidi Nortriptüliini biosaadavus on 46–70%. Maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks veres on manustamise algusest vaja 2–7,5 tundi.

Cmax vereplasmas on 0,04–0,16 μg / ml. Ravimil on võime läbida histohematoloogilisi barjääre, sealhulgas hematoentsefaalbarjääri. See koguneb kudedesse suuremas kontsentratsioonis kui veres. Side plasmavalkudega on 92–96%.

Ravim laguneb maksas aktiivsete ja mitteaktiivsete metaboliitide moodustumisega. Vereplasma poolväärtusaeg: amitriptüliini puhul - 10–28 tundi, nortriptüliini puhul - 16–80 tundi. 80% ravimist eritub neerude kaudu, osaliselt koos sapiga mitme päeva jooksul. See suudab tungida läbi platsentaarbarjääri, rinnapiimas leidub seda samades kogustes kui plasmas.

Näidustused

Amitriptüliini tablettide kasutamise näidustused:

  • Skisofreenia;
  • Ärevus-depressiivsed seisundid;
  • Määratlemata orgaaniline psühhoos (tahtmatu, neurootiline, endogeenne, reaktiivne ajukahjustus);
  • Bulimia nervosa;
  • Käitumishäired;
  • Uimastite psühhoos;
  • Migreeni profülaktika;
  • Anorgaaniline enurees;
  • Neurogeense iseloomuga kroonilise valu sündroom;
  • Segatud emotsionaalsed häired.

Vastunäidustused

Amitriptüliini tablettide kasutamise vastunäidustused:

  • Ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes;
  • Müokardi infarkt (äge faas ja taastusravi periood);
  • Kasutamine antidepressantide (MAO inhibiitorid) 2 nädala jooksul enne ravi;
  • Arteriaalne hüpertensioon;
  • BPH;
  • Püloorne stenoos;
  • Südamepuudulikkus (dekompensatsiooni staadium);
  • Südame blokaad (südame sisemise juhtivuse rikkumine);
  • Põie atoonia;
  • Soole obstruktsioon;
  • Laste vanus kuni 6 aastat;
  • Rasedus ja imetamine;
  • Neeru- ja maksapuudulikkus.

Annustamine ja manustamine

Määrake sees ilma närimata (kohe pärast sööki).

Annustamine täiskasvanutele

Algne ööpäevane annus on 25–50 mg, jagatuna kaheks annuseks või ühe annusena enne magamaminekut. Vajadusel võib ööpäevast annust järk-järgult suurendada 200 mg-ni.

Retsidiivi vältimiseks on üldine ravikuur tavaliselt 6 kuud või rohkem..

Annustamine eakatele

Eakad inimesed on tundlikumad amitriptüliini m-antikolinergiliste kõrvaltoimete suhtes. Seetõttu on nende jaoks soovitatav algannus 25-30 mg päevas. Tavaliselt 1 kord päevas (öösel). Edasist annuse suurendamist tuleks teostada järk-järgult, ülepäeviti, jõudes vajadusel annusteni 50–100 mg / päevas, kuni vastus (efekt) on saavutatud. Enne teise ravikuuri määramist on vajalik täiendav uuring.

Neerufunktsiooni kahjustus

Neerufunktsiooni kahjustuse korral võib ravimit kasutada tavalises annuses..

Maksafunktsiooni kahjustus

Maksapuudulikkusega patsientidel tuleb amitriptüliini annust vähendada.

Ravi kestus

Antidepressant avaldub tavaliselt 2–4 nädala pärast. Antidepressantravi on sümptomaatiline ja seetõttu peaks see olema piisavalt pikk, tavaliselt 6 kuud või rohkem, et depressiooni kordumist vältida..

Võõrutussündroom

Ravimi võtmine tuleb järk-järgult katkestada, et vältida "võõrutussündroomi" arengut nagu peavalu, unehäired, ärrituvus ja üldine heaolu. Need sümptomid ei ole märk narkomaaniast..

Kõrvalmõjud

Enam kui 50% patsientidest, kes saavad Amitriptyline Nycomed'i, võib esineda üks või mitu järgmistest kõrvaltoimetest. Amitriptüliin võib põhjustada kõrvaltoimeid, mis on sarnased teiste tritsükliliste antidepressantidega.

Mõned järgmistest kõrvaltoimetest, nagu peavalu, värinad, vähenenud tähelepanuulatus, kõhukinnisus ja vähenenud sugutung, võivad olla ka depressiooni sümptomid ja need kaovad tavaliselt depressiooni leevenemisel..

Kõrvaltoimed on peamiselt seotud ravimi antikolinergilise toimega: majutuse parees, nägemise hägustumine, silmasisese rõhu tõus, suu kuivus, kõhukinnisus, soolesulgus, uriinipeetus, palavik. Kõik need nähtused kaovad tavaliselt pärast ravimiga kohanemist või annuse vähendamist..

Kesknärvisüsteemist: peavalu, ataksia, suurenenud väsimus, nõrkus, ärrituvus, pearinglus, tinnitus, unisus ja unetus, keskendumisvõime halvenemine, painajalikud, düsartria, segasus, hallutsinatsioonid, motoorse agitatsioon, desorientatsioon, värin, paresteesiad, perifeerne neuropaatia, muutused EEG-s. Harva - ekstrapüramidaalsed häired, krambid, ärevus.

Kardiovaskulaarsüsteemist: tahhükardia, arütmia, halvenenud juhtivus, vererõhu labiilsus, QRS kompleksi laienemine EKG-l (intraventrikulaarse juhtivuse häired), südamepuudulikkuse sümptomid, minestamine.

Seedetraktist: iiveldus, oksendamine, kõrvetised, isutus, stomatiit, maitsehäired, keele tumenemine, ebamugavustunne epigastriumis, gastralgia, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, harva kolestaatiline ikterus, kõhulahtisus.

Endokriinsüsteemist: meeste ja naiste piimanäärmete suurenemine, galaktorröa, antidiureetilise hormooni (ADH) sekretsiooni muutus, libiido muutus, potentsus. Harva - hüpo- või hüperglükeemia, glükoosuria, halvenenud glükoositaluvus, munandite tursed.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, kihelus, valgustundlikkus, angioödeem, urtikaaria.

Muu: agranulotsütoos, leukopeenia, eosinofiilia, trombotsütopeenia, purpur ja muud vere muutused, juuste väljalangemine, paistes lümfisõlmed, kehakaalu suurenemine pikaajalisel kasutamisel, higistamine, pollakiuria.

Pikaajalise ravi korral, eriti suurtes annustes, koos terava ravi katkestamisega võib tekkida võõrutussündroom: peavalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, samuti ärrituvus, unehäired erksate, ebaharilike unenägudega, suurenenud ärrituvus.

Üleannustamine

Amitriptüliini üleannustamise korral on kehatemperatuuri tõus, südame juhtivuse rikkumine, vatsakeste arütmia, ekstrasüstool, hallutsinatsioonid, deliirium, krambid, kooma.

Apteegi puhkuse tingimused

Amitriptüliini tabletid on retseptiravimid, s.t. retsept.

Ladustamistingimused

Hoida pimedas, valguse ja niiskuse eest kaitstult, lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 25 ° C..

Säilitusaeg

Ravim sobib kasutamiseks 3 aasta jooksul alates vabastamise kuupäevast. Kasutage toodet pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Analoogid

Amitriptüliini analoogid on ravimid:

  • Amizole
  • Amirol
  • Amitriptüliin - LENS
  • Vero-amitriptüliin
  • Sarotin pidurdada
  • Damilena maleaat
  • Amitriptüliin-Ferein

Amitriptüliini tablettide keskmine maksumus Moskva apteekides on:

  • 10 mg tabletid, 50 tk. - alates 20 hõõruda.
  • 25 mg tabletid, 50 tk. - alates 39 hõõruda.

Amitriptyline Nycomed - kasutusjuhendid

JUHISED
meditsiiniliseks kasutamiseks mõeldud ravimi kasutamiseks

Registreerimisnumber:

Ärinimi:

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus:

Annustamisvorm:

õhukese polümeerikattega tabletid

Koostis

Üks õhukese polümeerikattega tablett 10 mg sisaldab:
toimeaine: amitriptüliinvesinikkloriid 11,3 mg, amitriptüliin 10 mg;
abiained: magneesiumstearaat 0,25 mg, povidoon 0,83 mg, talk 2,25 mg, mikrokristalne tselluloos 9,5 mg, kartulitärklis 28,2 mg, laktoosmonohüdraat 27,0 mg;
kest: propüleenglükool 0,2 mg, titaandioksiid 0,8 mg, hüpromelloos 1,2 mg, talk 0,8 mg.
Üks 25 mg õhukese polümeerikattega tablett sisaldab:
toimeaine: amitriptüliinvesinikkloriid 28,3 mg, väljendatuna amitriptüliin 25 mg;
abiained: magneesiumstearaat 0,5 mg, povidoon 0,6 mg, talk 4,5 mg, mikrokristalne tselluloos 18,0 mg, kartulitärklis 38,0 mg, laktoosmonohüdraat 40,2 mg;
kest: 0,3 mg propüleenglükool, titaandioksiid 0,9 mg, hüpromelloos 1,4 mg, talk 0,9 mg.

Kirjeldus

Valged õhukese polümeerikattega tabletid, ümmargused, kaksikkumerad.

Farmakoterapeutiline rühm:

ATX-kood: [N06AA09]

Farmakoloogilised omadused

Amitriptüliin on tritsükliline antidepressant mitteselektiivsete monoamiini tagasihaarde inhibiitorite grupist. Sellel on tugev tümoanaleptiline ja rahustav toime..
Farmakodünaamika
Amitriptüliini antidepressiivse toime mehhanism on seotud norepinefriini ja serotoniini sisalduse suurenemisega kesknärvisüsteemi sünaptilises lõhes..
Nende neurotransmitterite akumuleerumine toimub nende vastupidise hõivamise pärssimise tagajärjel presünaptiliste neuronite membraanide poolt.
Amitriptüliin on Ml ja M2 koliinergiliste retseptorite, H1 histamiini retseptorite ja α1 adrenergiliste retseptorite blokeerija. Niinimetatud monoamiini hüpoteesi kohaselt on aju sünapsides emotsionaalse tooni ja neurotransmitterite funktsiooni vahel korrelatsioon.
Amitriptüliini plasmakontsentratsiooni ja kliinilise toime vahel pole selget seost, kuid optimaalne kliiniline toime saavutatakse ilmselt kontsentratsioonide vahemikus 100–260 μg / l..
Depressiooni kliiniline nõrgenemine saavutatakse hiljem, kui tasakaalukontsentratsioon plasmas saavutatakse pärast 2-6 ravinädalat.
Lisaks on amitriptüliinil kinidiinitaoline toime südame sisemusele..
Farmakokineetika
Imemine
Pärast suukaudset manustamist imendub amitriptüliin seedetraktist kiiresti ja täielikult. Maksimaalne plasmakontsentratsioon (Cmax) saavutatakse 2–6 tunni jooksul pärast manustamist.
Levitamine
Amitriptüliini kontsentratsioon erinevate patsientide vereplasmas varieerub märkimisväärselt.
Amitriptüliini biosaadavus on umbes 50%. Amitriptüliin seondub suures osas (95%) plasmavalkudega. Maksimaalse kontsentratsiooni (TCmax) saavutamise aeg pärast suukaudset manustamist on 4 tundi ja tasakaalukontsentratsioon on umbes nädal pärast ravi algust. Jaotusruumala on umbes 1085 l / kg. Nii amitriptüliin kui ka Nortriptüliin läbivad platsenta ja erituvad rinnapiima..
Ainevahetus
Amitriptüliin metaboliseerub maksas ja metaboliseerub märkimisväärselt (umbes 50%) esimesel korral, kui see maksas läbi saab. Sel juhul toimub amitriptüliin N-demetüleerimise teel tsütokroom P450 abil, moodustades aktiivse metaboliidi - nortriptüliini. Nii amitriptüliin kui ka Nortriptüliin hüdroksüülitakse ka maksas. Samuti on aktiivsed nitroksü- ja 10-hüdroksümetaboliitne amitriptüliin ja 10-hüdroksünortriptüliin. Nii amitriptüliin kui ka Nortriptüliin on konjugeeritud glükuroonhappega ja need konjugaadid on passiivsed..
Neerukliirensi ja vastavalt selle kontsentratsiooni vereplasmas määrav peamine tegur on hüdroksüülimise kiirus. Vähesel osal inimestest täheldatakse geneetiliselt määratud viivitatud hüdroksüülimist. Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel on amitriptüliini ja nortriptüliini eliminatsiooni poolväärtusaeg vereplasmas pikem.
Aretus
Vereplasma poolväärtusaeg (T1 / 2) on amitriptüliini korral 9–46 tundi ja nortriptüliini puhul 18–95 tundi.
Amitriptüliin eritub peamiselt neerude kaudu ja soolestiku kaudu metaboliitide kujul. Ainult väike osa amitriptüliini aktsepteeritud annusest eritub neerude kaudu muutumatul kujul. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel aeglustub amitriptüliini ja nortriptüliini metaboliitide eritumine, ehkki ainevahetus kui selline ei muutu. Seotud seostumisega verevalkudega ei eemaldata amitriptüliin vereplasmast dialüüsi teel..

Näidustused

Endogeenne depressioon ja muud depressioonihäired.

Vastunäidustused

- Ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes;
- kasutada koos MAO inhibiitoritega ja 2 nädalat enne ravi algust;
- müokardiinfarkt (sealhulgas hiljuti üle kantud);
- äge alkoholimürgitus;
- äge deliirium;
- äge joove unerohtude, analgeetiliste ja psühhotroopsete ravimitega;
- nurga sulgemise glaukoom;
- rütmihäired;
- atrioventrikulaarse ja intraventrikulaarse juhtivuse häired;
- laktatsiooniperiood;
- laktoositalumatus, laktaasi puudus ja glükoosi-galaktoosi imendumishäire;
- eesnäärme hüperplaasia uriinipeetus,
- hüpokaleemia, bradükardia, pikliku QT kaasasündinud sündroom, samuti ravimite samaaegne kasutamine, mis viib QT-intervalli pikenemiseni;
- püloorne stenoos, halvatus soolesulgus;
- alla 18-aastased lapsed.

Hoolikalt

Kardiovaskulaarsüsteemi haigused (stenokardia, arteriaalne hüpertensioon), verehaigused, suurenenud silmasisene rõhk, nurga sulgemise glaukoom, silma lame eesmine kamber ja silma kambri teravnurk, kusepeetus, eesnäärme hüperplaasia, konvulsiooniga patsiendid, põie hüpotensioon, hüpertüreoidism, bipolaarne häire, skisofreenia, epilepsia (amitriptüliin alandab krambiläve), maksafunktsiooni või neerufunktsiooni kahjustus, krooniline alkoholism, samaaegne kasutamine antipsühholüütiliste ja uinutitega, vanadus.
Kui teil on mõni neist haigustest, pidage enne ravimi kasutamist kindlasti nõu oma arstiga.

Kasutada raseduse ja rinnaga toitmise ajal

Rasedus
Loomkatsed on näidanud kõrvaltoimeid inimestel tavalisest annusest mitu korda suuremate annuste korral..
Kliiniline kogemus amitriptüliiniga raseduse ajal on piiratud..
Amitriptüliini ohutus raseduse ajal ei ole tõestatud.
Amitriptüliini ei soovitata kasutada raseduse ajal, eriti esimesel ja kolmandal trimestril, välja arvatud juhul, kui kavandatud kasu emale ületab võimaliku ohu lootele..
Kui ravimit kasutavad rasedad naised, on vaja hoiatada loote sellise vastuvõtu suure riski eest, eriti raseduse III trimestril. Tritsükliliste antidepressantide suurte annuste kasutamine raseduse kolmandal trimestril võib põhjustada vastsündinu neuroloogilisi häireid.
On teatatud uimasuse juhtudest vastsündinutel, kelle emad kasutasid raseduse ajal Nortriptüliini (amitriptüliini metaboliiti), on olnud ka uriinipeetust.
Imetamine
Amitriptüliini kasutamisel tuleb imetamine katkestada. Amitriptüliin eritub rinnapiima. Rinnapiima ja plasma kontsentratsiooni suhe rinnapiimatoidul on 0,4–1,5. Võib esineda soovimatuid reaktsioone..

Annustamine ja manustamine

Määrake sees ilma närimata (kohe pärast sööki).
Täiskasvanud.
Algne ööpäevane annus on 25–50 mg, jagatuna kaheks annuseks või ühe annusena enne magamaminekut. Vajadusel võib ööpäevast annust järk-järgult suurendada 200 mg-ni.
Retsidiivi vältimiseks on üldine ravikuur tavaliselt 6 kuud või rohkem..
Eakad inimesed
Eakad inimesed on tundlikumad amitriptüliini m-antikolinergiliste kõrvaltoimete suhtes. Seetõttu on nende jaoks soovitatav algannus 25-30 mg päevas. Tavaliselt 1 kord päevas (öösel). Edasist annuse suurendamist tuleks teostada järk-järgult, ülepäeviti, jõudes vajadusel annusteni 50–100 mg / päevas, kuni vastus (efekt) on saavutatud. Enne teise ravikuuri määramist on vajalik täiendav uuring.
Neerufunktsiooni kahjustus
Neerufunktsiooni kahjustuse korral võib ravimit kasutada tavalises annuses..
Maksafunktsiooni kahjustus
Maksapuudulikkusega patsientidel tuleb amitriptüliini annust vähendada.
Ravi kestus
Antidepressant avaldub tavaliselt 2–4 nädala pärast.
Antidepressantravi on sümptomaatiline ja seetõttu peaks see olema piisavalt pikk, tavaliselt 6 kuud või rohkem, et depressiooni kordumist vältida..
Tühista
Ravimi võtmine tuleb järk-järgult katkestada, et vältida "võõrutussündroomi" arengut nagu peavalu, unehäired, ärrituvus ja üldine heaolu. Need sümptomid ei ole märk narkomaaniast..

Kõrvalmõju

Enam kui 50% patsientidest, kes saavad Amitriptyline Nycomed'i, võib esineda üks või mitu järgmistest kõrvaltoimetest. Amitriptüliin võib põhjustada kõrvaltoimeid, mis on sarnased teiste tritsükliliste antidepressantidega.
Mõned järgmistest kõrvaltoimetest, nagu peavalu, värinad, vähenenud tähelepanuulatus, kõhukinnisus ja vähenenud sugutung, võivad olla ka depressiooni sümptomid ja need kaovad tavaliselt depressiooni leevenemisel..
Kõrvaltoimete esinemissagedus on näidustatud järgmiselt: väga sageli (> 1/10); sageli (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, südame-veresoonkonna süsteemist):
Väga sageli: südamepekslemine ja tahhükardia, ortostaatiline hüpotensioon.
Sageli: arütmia (sh juhtivushäired, QT-intervalli pikenemine), hüpotensioon, AV-blokaad, juhtivuse blokk Tema kimbu jalgadel.
Sage: vererõhu tõus.
Harva: müokardiinfarkt.
Närvisüsteemist:
Väga sageli: sedatiivne toime (letargia, unisus), värinad, pearinglus, peavalu.
Sageli: vähenenud tähelepanuulatus, maitsetundlikkuse häired, paresteesia, ekstrapüramidaalsed sümptomid: ataksia, akatiisia, parkinsonism, düstoonilised reaktsioonid, tardiivne düskineesia, kõneareng.
Harva: krambid.
Kuseteede süsteemist:
Sageli: uriinipeetus.
Nahast:
Väga sageli: hüperhidroos.
Harva: lööve, naha vaskuliit, urtikaaria.
Harva: valgustundlikkus, alopeetsia.
Meelte põhjal:
Väga sageli: nägemisteravuse vähenemine, halvenenud kohanemisvõime (ravi ajal võib vaja minna lugemisprille).
Sageli: müdriaas.
Harva: tinnitus, suurenenud silmasisene rõhk.
Harva: kohanemisvõime langus, kitsenurga glaukoomi süvenemine.
Psüühikahäire:
Väga sageli: segasus (segadust eakatel patsientidel iseloomustavad ärevus, unehäired, meeldejätmisraskused, psühhomotoorse agitatsioon, segatud mõtted, deliirium), desorientatsioon.
Sageli: kontsentratsiooni vähenemine.
Harva: kognitiivsed häired, maniakaalne sündroom, hüpomaania, maania, hirm, ärevus, unetus, õudusunenäod.
Harva: agressiivsus, deliirium (täiskasvanutel), hallutsinatsioonid (skisofreeniaga patsiendid).
Väga harv: enesetapumõtted, suitsidaalne käitumine.
Hemopoeetilistest elunditest:
Harva: luuüdi funktsiooni pärssimine, agranulotsütoos, leukopeenia, eosinofiilia, trombotsütopeenia.
Seedesüsteemist
Väga sageli: suukuivus, kõhukinnisus, iiveldus.
Sageli: igemelangus, suu põletik, hammaste lagunemine, põletustunne suus.
Aeg-ajalt: kõhulahtisus, oksendamine, keele turse.
Harva: halvatus soolesulgus, parotiidnäärme turse, kolestaatiline ikterus, maksafunktsiooni kahjustus, hepatiit.
Üldised häired:
Sageli: nõrkus.
Harva: näo turse.
Harva: palavik.
Ainevahetuse poolelt:
Väga sageli: suurenenud kehakaal, suurenenud söögiisu.
Harva: söögiisu vähenemine.
Väga harv: antidiureetilise hormooni ebapiisava sekretsiooni sündroom.
Reproduktiivsüsteemist:
Väga sageli: sugutung nõrgenemine või suurenemine.
Sageli: meestel - impotentsus, erektsioonihäired.
Harva: meestel - viivitatud ejakulatsioon, günekomastia; naistel - galaktorröa, hiline orgasm, võime kaotada orgasmi saavutamine.
Laborinäitajad:
Sageli: EKG muutus, QT intervalli pikenemine, QRS kompleksi laienemine.
Harva: ebanormaalsed maksafunktsiooni testid, suurenenud aluselise fosfataasi aktiivsus, transaminaasid.
Tühistamisefektid
Ravi järsk katkestamine pärast pikaajalist kasutamist võib põhjustada iiveldust, peavalu ja halb enesetunne.
Ravimi järkjärgulist lõpetamist on annuse vähendamise esimese kahe nädala jooksul seostatud selliste mööduvate sümptomitega nagu ärrituvus, agitatsioon ning häiritud unenäod ja uni..
Harva esines maniakaalse seisundi või hüpomaania juhtumeid 2–7 päeva jooksul pärast tritsükliliste antidepressantidega pikaajalise ravi lõpetamist..

Üleannustamine

Sümptomid
Amitrschgilliini üleannustamise sümptomid võivad areneda aeglaselt või ilmneda äkki. Esimese kahe tunni jooksul täheldatakse unisust või psühhomotoorseid agitatsioone, hallutsinatsioone ja ravimi antikolinergilise toimega seotud sümptomeid: müdriaas, tahhükardia, uriinipeetus, kuivad limaskestad, nõrgenenud soolemotoorika, krambid ja palavik. Tulevikus on võimalik kesknärvisüsteemi funktsioonide järsk pärssimine, teadvuse halvenemine, kooma progresseerumine ja hingamispuudulikkus.
Südame sümptomid: arütmia (ventrikulaarne tahhüarütmia, laperdus ja vatsakeste virvendus). EKG-le iseloomulikeks muutusteks on PR-intervalli pikenemine, QRS-kompleksi laienemine, QT-intervalli pikenemine, T-laine lamenemine või inversioon, ST-segmendi depressioon ja südame sisejuhtivuse erineva ulatusega blokaad, mis võib põhjustada südame seiskumist. Võib tekkida südamepuudulikkus, arteriaalne hüpotensioon, kardiogeenne šokk, metaboolne atsidoos ja hüpokaleemia, segasus, ärevushäire, hallutsinatsioonid ja ataksia..
Mõju kesknärvisüsteemile (KNS): kesknärvisüsteemi funktsioonide pärssimine, tugev unisus, krambid, kooma.
Mõju hingamiselunditele: hingamispuudulikkus.
Mõju vaimsele sfäärile: psühhomotoorne agitatsioon, hallutsinatsioonid.
Mõju veresoonkonnale: hüpotensioon.
M-antikolinergilised toimed: suukuivus, häiritud majutus, uriinipeetus, lihaskrambid.
Ravi:
Ravi - sümptomaatiline ja toetav.
Amitriptüliinravi katkestamine, maoloputus, isegi kui pärast ravimi kasutamist on aktiivsöe võtmine mõni aeg möödas. Isegi näiliselt keerukatel juhtudel peate patsienti hoolikalt jälgima. On vaja kontrollida teadvuse taset, pulssi, vererõhku ja hingamissagedust. Kontrollige sageli elektrolüütide ja gaaside taset veres. Hingamisteede seiskumise vältimiseks on vaja tagada hingamisteede avatus ja mehaaniline ventilatsioon. EKG jälgimist tuleks jätkata 3-5 päeva. QRS-kompleksi, südamepuudulikkuse ja vatsakeste rütmihäirete laienemisega võib vere pH leeliselisele nihkumine olla efektiivne (naatriumvesinikkarbonaadi lahuse manustamine või hüperventilatsioon) naatriumkloriidi hüpertoonilise lahuse (100-200 mmol Na +) kiire manustamisega. Ventrikulaarsete rütmihäirete korral on võimalik kasutada traditsioonilisi antiarütmikume, näiteks 50–100 mg lidokaiini (1–1,5 mg / kg) intravenoosselt koos täiendava infusiooniga kiirusega 1–3 mg / min..
Vajadusel kasutage kardioversiooni ja defibrillatsiooni.
Vereringepuudulikkust korrigeeritakse plasmat asendavate lahuste abil ja rasketel juhtudel infundeeritakse dobutamiini (algselt - 2–3 μg / kg / min, suurendades annust sõltuvalt toimest)..
Diasepaam võib peatada stimuleerimise ja krambid.
Metaboolse atsidoosi korral tuleb alustada standardset ravi..
Dialüüs on ebaefektiivne, kuna madal amitriptüliini kontsentratsioon veres.
Üleannustamise reaktsioonid on erinevatel patsientidel erinevad.
Täiskasvanutel tekib amitriptüliini võtmisel annuses üle 500 mg ja annusel umbes 1000 mg mõõdukas või raske joove, surmaga lõppev tulemus.

Koostoimed teiste ravimitega

Amitriptüliin võimendab kesknärvisüsteemi pärssimist järgmiste ravimite abil: antipsühhootikumid, rahustid ja uinutid, krambivastased ained, tsentraalsed ja narkootilised valuvaigistid, üldanesteetikumid, alkohol.
Tritsüklilised antidepressandid, sealhulgas amitriptüliin, metaboliseeritakse maksa tsütokroom P450 isoensüümi CYP2D6 kaudu. Sellel inimese isoensüümil on mitu isovormi..
CYP2D6 isoensüümi võivad pärssida mitmesugused psühhotroopsed ravimid, näiteks antipsühhootikumid, serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (välja arvatud tsitalopraam, väga nõrk inhibiitor), β-adrenergilised blokeerivad ained ja uusima põlvkonna antiarütmikumid (prokaiinamiid, fenütoiin, propafenoon, esmolool).
Need ravimid võivad pärssida tritsükliliste antidepressantide metabolismi ja suurendada nende kontsentratsiooni vereplasmas. Lisaks osalevad amitriptüliini metabolismis isoensüümid CYP2C19 ja CYP3A..
Vastunäidustatud kombinatsioonid:
Amitriptüliini kasutamine koos MAO inhibiitoritega on vastunäidustatud serotoniini sündroomi, sealhulgas müokloonuse, tekkeohu spasmide tekke ohu tõttu, deliirium ja kellele.
Amitriptüliini kasutamine võib alata 2 nädalat pärast pöördumatu, mitteselektiivse MAO inhibiitori ärajätmist ja üks päev pärast pöörduva moklobemiidi inhibiitori tühistamist..
MAO inhibiitorite kasutamist võib alustada 2 nädalat pärast amitriptüliini ärajätmist. Igal juhul tuleb nii MAO inhibiitorit kui amitriptüliini alustada väikeste annustega, suurendades neid järk-järgult sõltuvalt toime.
Ei soovitata kombinatsioone
Sümpatomimeetikumid: amitriptüliin tugevdab adrenaliini, efedriini, isoprenaliini, norepinefriini, dopamiini ja fenüülefedriini toimet veresoonkonnale, mida kasutatakse näiteks kohaliku või üldnarkoosis või ninatilkadena.
Adrenergilised blokaatorid: amitriptüliini samaaegsel kasutamisel klonidiini ja metüüldopaga võib viimase hüpotensiivne toime nõrgeneda.
M-antikolinergilised ravimid: amitriptüliin võib tugevdada selliste ravimite (nt fenotiasiini derivaadid, parkinsonismi vastased ravimid, blokaatorid) toimet
H1-histamiini retseptorid, atropiin, biperideen) nägemisorganitel, kesknärvisüsteemis, sooltes ja põies.
Nende ravimite samaaegset kasutamist tuleks vältida arenemisohu tõttu, sealhulgas soolesulgus ja kehatemperatuuri tugev tõus.
Ravimid, mis võivad pikendada QT-intervalli, sealhulgas antiarütmikumid (nt kinidiin), H1-histamiini retseptori blokaatorid (nt terfenadiin), mõned antipsühhootikumid (eriti pimosiid ja sertindool), anesteetikumid (isofluraan, droperidool), kloraalhüdraat ja sotalool. Need ravimid koos amitriptüliiniga kasutamisel võivad suurendada vatsakeste arütmia riski.
Seenevastased ravimid, näiteks flukonasool ja terbinafiin, suurendavad amitriptüliini kontsentratsiooni vereseerumis ja suurendavad sellega seotud toksilisust. Võimalikud minestamise ja vatsakeste virvenduse ja virvenduse juhtumid.
Liitiumsoolad (liitiumkarbonaat)
Liitiumsoolad interakteeruvad amitriptüliiniga tundmatu mehhanismi kaudu; see koostoime võib suurendada liitiumtoksilisust: treemor, toonilised-kloonilised krambid, meeldejätmisraskused, sobimatu mõtlemine, hallutsinatsioonid, pahaloomuline antipsühhootiline sündroom.
Ettevaatust vajavad kombinatsioonid
Kesknärvisüsteemi pärssivad ained: amitriptüliin võib tugevdada teiste psühhodepressantide (nt alkohol, unerohud, rahustid ja tugevad valuvaigistid) põhjustatud kesknärvisüsteemi funktsioonide pärssimist.
Barbituraadid ja muud mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerijad - ensüümide indutseerijad, näiteks rifampitsiin ja karbamasepiin, võivad tugevdada amitriptüliini metabolismi ja vähendada selle kontsentratsiooni vereplasmas koos vastava antidepressandi mõju nõrgenemisega.
Tsimetidiin, metüülfenidaat ja “aeglased” kaltsiumikanali blokaatorid suurendavad amitriptüliini kontsentratsiooni vereplasmas, millega võib kaasneda suurenenud toksilisus.
Amitriptüliin ja antipsühhootikumid võivad vastastikku pärssida ainevahetust. See võib põhjustada krambiläve langust ja krambihoogude arengut. Kombineerimisel võib olla vajalik nende ravimite annuse kohandamine..
Vältida tuleks amitriptüliini, antipsühhootikumide ja unerohtude (droperidooli) samaaegset kasutamist. Ühise kasutamise korral tuleb olla eriti ettevaatlik..
Sukralfaat nõrgendab amitriptüliini imendumist ja võib nõrgendada antidepressanti.
Valproehappe samaaegsel kasutamisel väheneb amitriptüliini kliirens vereplasmast, mis võib põhjustada amitriptüliini ja selle metaboliidi Nortriptüliini kontsentratsiooni suurenemist. Amitriptüliini ja valproehappe kooskasutamisel tuleb jälgida amitriptüliini ja nortriptüliini kontsentratsiooni seerumis. Võib osutuda vajalikuks vähendada amitriptüliini annust..
Amitriptüliini kasutamisel koos fenütoiiniga pärsitakse viimase metabolismi ja suureneb selle toksilise toime oht (ataksia, hüperrefleksia, nüstagm, treemor). Amitriptüliini kasutamise alguses fenütoiini saavatel patsientidel tuleb jälgida selle kontsentratsiooni vereplasmas, kuna selle metabolismi pärssimise oht on suurem. Samal ajal tuleb jälgida amitriptüliini terapeutilist toimet, kuna võib olla vajalik selle annuse suurendamine.
Hypericum perforatum preparaadid vähendavad AUC0–12 tundi ja amitriptüliini maksimaalset kontsentratsiooni vereplasmas umbes 20%, kuna amitriptüliin metaboliseerub maksas isoensüümi CYP3A4 kaudu.
Seda kombinatsiooni saab kasutada amitriptüliini annuse kohandamisel sõltuvalt selle kontsentratsioonist vereplasmas mõõtmise tulemustest.

erijuhised

Enne ravi alustamist on vaja vererõhku (BP) kontrollida (madala või labiilse vererõhuga patsientidel võib see veelgi langeda).
Kui järsku vertikaalsesse asendisse lamamis- või isteasendist üle minna, tuleb olla ettevaatlik.
Epidemioloogilised uuringud, mis viidi läbi peamiselt 50-aastastel ja vanematel patsientidel, osutavad selektiivsete serotoniini omastamise inhibiitorite ja tritsükliliste antidepressantide kasutamisel luumurdude suurenenud riskile. Selle riski suurendav toimemehhanism pole teada..
Raviperioodil võib mõnel juhul areneda agranulotsütoos või hüpokaleemia, sellega seoses on soovitatav kontrollida perifeerset verd, eriti kehatemperatuuri tõusuga, gripilaadsete sümptomite ja tonsilliidi tekkega; pikaajalise ravi korral - kardiovaskulaarsüsteemi (CVS) ja maksa funktsioonide jälgimine. Eakatel ja CCC haigustega patsientidel tuleb jälgida pulssi, vererõhku, elektrokardiogrammi (EKG). EKG-l on võimalik kliiniliselt ebaoluliste muutuste ilmnemine (T-laine silumine, S-T segmendi langus, QRS-kompleksi laienemine).
Tsütokroom P450 ZA4 inhibiitoreid või indutseerijaid saavatel patsientidel tuleb amitriptüliini kasutamisel olla ettevaatlik..
Raviperioodil võib mõnel juhul tekkida müdriaas, tahhükardia, uriinipeetus, kuivad limaskestad, soolestiku motoorse funktsiooni langus.
Võimalikud on krambid, palavik. Tulevikus on võimalik kesknärvisüsteemi funktsioonide järsk pärssimine, teadvuse halvenemine, kooma progresseerumine ja hingamispuudulikkus.
Ravi ajal tuleks alkoholi sisaldavate jookide kasutamine välistada.
Amitriptüliini manustamine tuleb järk-järgult katkestada, kuna pärast pikaajalist ravi, eriti suurtes annustes, võib järsk manustamine katkestada „võõrutussündroomi“ tekke..
Amitriptüliini m-antikolinergilise toime tõttu on võimalik suurenenud silmasisese rõhu rünnak, samuti pisaravoolu vähenemine ja pisaravedeliku lima koguse suhteline suurenemine, mis võib kontaktläätsi kasutavatel patsientidel põhjustada sarvkesta epiteeli kahjustusi..
Kirjeldatud on surmaga lõppenud arütmia juhtumit, mis leidis aset 56 tundi pärast amitriptüliini üleannustamist..
Suitsidaalsetel patsientidel püsib ravi ajal suitsiidirisk kuni depressioonisümptomite olulise paranemiseni.
Kuna amitriptüliini toime ilmneb 2–4 nädala jooksul, vajavad suitsidaalsed patsiendid hoolikat jälgimist, kuni seisund paraneb..
Patsiendid, kellel on varem esinenud suitsidaalseid nähtusi või on avaldanud enesetapumõtteid või kes on proovinud enesetappu enne ravi või ravi ajal, vajavad pidevat meditsiinilist järelevalvet. Tema poolt ravimite ladustamist ja levitamist peaksid teostama selleks volitatud isikud.
Amitriptliin.
Maaniadepressiivse sündroomiga patsientidel võib ravi amitriptüliiniga esile kutsuda maania faasi. Maania sümptomite ilmnemisel tuleb amitriptüliini kasutamine katkestada..
Tri / tetratsüklilisi antidepressante, kohalikke ja üldanesteetikume saavatel patsientidel võib olla suurem risk rütmihäirete tekkeks ja vererõhu languseks..
Võimaluse korral tuleb amitriptüliin enne operatsiooni katkestada. Erakorralise operatsiooni korral tuleb anestesioloogi informeerida amitriptüliini võtmisest.
Amitriptüliin Nycomed võib mõjutada insuliini toimet ja glükoosikontsentratsiooni muutusi pärast sööki. See võib vajada suhkurtõvega patsientide hüpoglükeemilise ravi korrigeerimist..
Depressioon võib mõjutada ka glükoosi metabolismi..
Teiste m-antikolinergiliste ravimite samaaegne kasutamine võib tugevdada amitriptüliini m-antikolinergilist toimet.
Patsiendid peaksid amitriptüliini võtmisest oma hambaarsti teavitama. Suukuivus võib põhjustada suuõõne limaskesta muutust, põletikku, põletustunne ja hambakaaries.
Hambaarstil on soovitatav regulaarselt läbi vaadata..

Mõju sõidukite juhtimise ja masinate liigutamise võimele

Amitriptüliinravi ajal ei ole soovitatav juhtida sõidukit ega liikuda masinatega..

Vabastusvorm

10 mg ja 25 mg õhukese polümeerikattega tabletid.
50 tabletti tumedas klaaspudelis, korgitud polüpropüleenist keeratava korgiga, mille alla on paigaldatud rebimiseks mõeldud rõngaga tihend, mis kontrollib esimest avamist.
Üks pudel koos kasutusjuhendiga asetatakse pappkarpi.

Ladustamistingimused

Temperatuuril 15 kuni 25 ° C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Säilitusaeg

5 aastat.
Ärge kasutage pärast kõlblikkusaega.

Loe Pearinglus