Põhiline Kliinikud

Atsetüülsalitsüülhape (Acidum atsetüülsalitsüülhape)

Võib-olla, kui palute mõnel meist nimetada kuulsaim ravim, mäletavad kõik sama ravimit. See hämmastav pill lapsepõlves päästis meid kõrge palaviku eest ja juba küpsed lapsed tänavad teda selle efekti taasnägemise eest - hommikuti, pärast pidusid ja muid lööbe joomise juhtumeid. Mõned inimesed teavad, et vanemate inimeste jaoks määravad arstid sageli ka seda ravimit - väikestes annustes, kuid igapäevaseks kasutamiseks. Kas ühe tableti jaoks on odava hinnaga liiga palju funktsioone??

Ja sellel imeravimil on ka halb nimi - nende sõnul võib see põhjustada kõhuvalu ja lastele pole seda soovitatav üldse anda. Kõik mäletavad telereklaame - kihisevate tablettide kohta, mis on väidetavalt tavapärasest paremad, kuid arvatakse, et just neilt on veelgi rohkem kahju.

Mis ravim see on? Muidugi aspiriin.

Atsetüülsalitsüülhape

Atsetüülsalitsüülhappel (mis täpselt kõlab aspiriini algnimel) on tõesti mitte ainult palavikuvastane, vaid ka valuvaigistav, põletikuvastane ja agregatsioonivastane toime. Bates Pharmaceutical Corporationi töötajad sünteesisid selle 19. sajandi lõpus ja hakkasid müüma Aspirini kaubamärgi all. Hiljem said ka teised ettevõtted selle ravimi valmistamise õiguse osta ja see levis kõikjale. Nüüd tarbib inimkond igal aastal - mõelge lihtsalt! - üle 80 miljardi tableti aspiriini.

Aspiriin sai omal ajal esimeseks ravimiks mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (lühendatult MSPVA-de) hulgast. See oli tõeline revolutsioon meditsiinis - oma välimusega lakkas palavikust surnud olek enam levinud. Hiljem, kui ilmnes aspiriini võime aeglustada verehüüvete teket veresoonte voodis - said inimesed võimaluse pikendada oma elu pärast müokardiinfarkti, insuldi, proteesitud südameventiilide jms käes kannatamist..

Aspiriini omadused

Kuidas saab üks ja sama pill aidata samaaegselt nakkushaiguste, reuma, migreeni ja südamehaigustega??

Atsetüülsalitsüülhappel on tõesti ainulaadsed omadused. See on võimeline alla suruma tsüklooksügenaasi ensüümide (COX-1, COX-2 jne) aktiivsust, mis vastutab põletikuliste vahendajate - prostaglandiinide sünteesi eest. Aspiriini toimimise tagajärjel väheneb põletikulise protsessi energiavarustus, mis viib selle sumbumiseni. See on eriti oluline siis, kui põletik on kehale kahjulik - näiteks reumaatiliste haiguste korral..

Aspiriini palavikuvastane ja valuvaigistav toime on seotud masendava toimega aju keskpunktidele, mis vastutavad termoregulatsiooni ja valutundlikkuse eest. Seetõttu on kõrgel temperatuuril, kui palaviku seisund enam ei aita, vaid ainult kahjustab keha, soovitatav seda pilli juua.

Aspiriin mõjutab vererakke - trombotsüüte - see vähendab nende võimet kleepuda ja moodustada verehüübeid. Ravimi regulaarsel kasutamisel vedeldub veri pisut ja veresooned pisut laienevad, mis põhjustab suurenenud koljusisese rõhu ja peavaluga leevendavat toimet ning aitab ära hoida ka südameinfarkti, insulti ja trombemboolia ennetamist patsientidel, kellel on kalduvus tromboosile..

Negatiivsed mõjud

Kahjuks on aspiriini tuntusel ka põhjuseid. Fakt on see, et tsüklooksügenaaside (ensüümide) aktiivsuse pärssimisel on negatiivne mõju - üks neist ensüümidest, COX-1, vastutab mao limaskesta rakkude normaalse toimimise eest. Selle blokeerimine viib mao seina terviklikkuse rikkumiseni ja on haavandite tekke tegur.

Kui aspiriini see kõrvaltoime tuvastati, vähenes selle kasutamise näidustuste arv mõnevõrra: kaasaegsete eeskirjade kohaselt ei ole seda peptilise haavandiga inimestele ette nähtud. Lisaks on atsetüülsalitsüülhappe määramiseks vastunäidustus bronhiaalastma. alla 12-aastased lapsed, kellel on viirushaigused (Reye sündroomi tekke tõenäosuse tõttu).

Hüppab

Aspiriini tootjad on püüdnud vähendada negatiivset mõju mao limaskestale, alustades enne kasutamist vees lahustuvate kihisevate tablettide tootmist. Kuid ravimi süsteemset toimet pärast imendumist ja selliste tablettide põhikomponendi - sidrunhappe - kahjulikku mõju hambaemailile neutraliseerisid uue vormi eelised selle puudustega.

Aspiriini järeltulijad

Kuid häiretel pole põhjust - tänaseks on farmakoloogid õppinud jagama erinevat tüüpi COX-i aktiivsuse pärssimise mõju. Turule ilmusid ravimid, mis suudavad mao kahjustamata valikuliselt alla suruda ainult neid ensüüme, mis põhjustavad põletikulist protsessi. Need ravimid on moodustanud selektiivsete COX-2 inhibiitorite alarühma ja neid turustatakse nüüd laialdaselt erinevate kaubanimede all..

Aspiriini muid toimeid võeti ka kaasaegsete põletikuvastaste ravimite, valuvaigistite ja trombotsüütidevastaste ravimite alusena. Kuid atsetüülsalitsüülhape, mis annab osaliselt teed "edasijõudnutele järeltulijatele", jääb siiski apteekide riiulitele ja meditsiiniasutustes välja kirjutatavate ravimite arsenalile. Tahaksin öelda - austusavaldus, kuid põhjus on palju proosalisem - see on ikkagi odavaim viis temperatuuri alandamiseks, valu leevendamiseks ja südame-veresoonkonna haiguste arengu ennetamiseks.

Aspiriin on kõikvõimas. Mida saab, mida mitte

Tänapäeva kangelane on väike valge pill, millest on möödunud sajandi jooksul saanud üks tootmise ja müügi rekordiomanikke (1949. aastal kanti see Guinnessi rekordite raamatusse enimmüüdud valuravimitena). Tõenäoliselt on see ka teie ravimikapis, kuid isegi kui seda pole, leiate selle sisu - aspiriini, samuti atsetüülsalitsüülhapet - tõenäoliselt mõnes komplekspreparaadis. Kodukatsete fännid leiavad selle hõlpsalt sealt: kui tilgutate tabletile vasksulfaadi lahuse, muutub see roheliseks (ja kui teie majas peitub äkki raua (III) kloriid, muutub värv sellega reageerides lillaks).

Kuidas aspiriin toimib?

Nagu nimest järeldada võib, koosneb atsetüülsalitsüülhappe molekul kahest osast - salitsüülhappest ja atsetüülrühmast. Aspiriini toime kehale tagab selle molekuli võime riputada oma atsetüülrühm erinevatele rakuvalkudele. Selle tagajärjel muudavad sihtvalgud kuju ja selle tagajärjel aktiivsust.

Nii õnnestub aspiriinil blokeerida tsüklooksügenaasi valgu tööd, mida leidub paljudes keha rakkudes ja mida on vaja membraanide lipiidide muutmiseks hädasignaalideks, nn põletikulisteks vahendajateks. Kui verre koguneb palju selliseid muutunud signaallipiide, hakkavad teised rakud neile reageerima ja see viib vere hüübimiseni, immuunsuse aktiveerumiseni ja põletiku tekkeni. Tsüklooksügenaasi tööd segades peatab aspiriin põletikuliste vahendajate tootmise ja see "rahuneb".

Mida võib aspiriin

  1. Aspiriin on valuvaigisti, see tähendab anesteetikum. Närvilõpmed, mis edastavad ajus valusignaali, reageerivad muu hulgas põletikuliste vahendajate kontsentratsioonile kudedes. Mida rohkem neid, seda intensiivsem on valusignaal. Nende tootmist pärssides hoiab aspiriin seeläbi ära valulike lõppude tekke.
  2. Teine sümptom, millega aspiriin saab hõlpsalt toime tulla, on palavik. Nii nagu valu, tõuseb temperatuur ka seetõttu, et veres kogunevad põletikulised vahendajad, nii et aspiriin toimib sageli palavikuvastasena.
  3. Lisaks rakkudele toimivad signaal lipiidid ka trombotsüütidel (mis rangelt öeldes ei ole rakud). Nende toimel aktiveeritakse trombotsüüdid, kleepuvad nad kokku ja käivitavad vere hüübimise kaskaadi. Seetõttu kasutatakse aspiriini antikoagulandina ja verevedeldajana näiteks vanematel inimestel, kellel on kõrge verehüüvete oht. Alates 50. eluaastast määratakse ta regulaarselt väikestes annustes, isegi tervetele inimestele. On näidatud, et selline ennetamine vähendab südameataki, insuldi ja ateroskleroosi riski. Verejooksu all kannatavatele inimestele on aspiriin siiski oht - kui te seda võtate, muutub vere peatamise võimalus veelgi väiksemaks. Nad ütlevad, et Grigory Rasputinil oli neid väärtuslikke teadmisi, mis tugevdasid tema positsiooni keiserlikus kohtus: ta nõudis, et hemofiilia all kannatavale Tsarevitš Alekseile ei tohiks mingil juhul aspiriini anda - ravim võib lõppeda surmaga.
  4. Vere vedeldamine on raseduse ajal sageli oluline. Ema suurenenud trombotsüütide aktiivsuse või loote immuunvastuse korral areneb preeklampsia - seisund, mille korral rõhku suurendatakse nii palju, et on oht nii lapse kui ka ema elule. Arstid vaidlevad endiselt selle üle, kas aspiriin antud juhul tõesti aitab, kuid on juba kindlaks tehtud, et väikestes annustes saab seda kasutada preeklampsia ennetamiseks. Kuid pärast lapse esmakordset sündi on aspiriin talle ohtlikum. Lastel ja noorukitel, kes võtavad viirushaiguste jaoks aspiriini, areneb sageli Ray sündroom - teadmata põhjustel on kahjustatud maks ja aju, mis võib lõppeda surmaga. Seetõttu soovitavad arstid hoiduda aspiriini võtmisest vähemalt 16 aastat..
  5. Kuid aspiriini kõige ootamatum toime on vähktõve ennetamine. Selgus, et mitmesuguste näidustuste korral, mis võtavad pikka aega madalaid aspiriini annuseid, on inimestel väiksem võimalus kasvaja tekkeks. See pole näidustatud igat tüüpi kasvajate puhul, kuid peaaegu igal juhul vähendab aspiriin metastaaside arvu ja suurendab patsiendi ellujäämisvõimalusi..

Sellest hoolimata pole see põhjus aspiriini võtmiseks ilma eriliste näidustusteta. Lisaks verejooksule kaasa aitamisele ja vere vedeldamisele pärsib see ka seedetrakti rakkude aktiivsust, mis sageli provotseerib gastriidi ja peptiliste haavandite teket.

Mis veel aspiriini saab

Kuid aspiriini imelised omadused ei piirdu sellega. Inimesed osutuvad arstidest sageli uudishimulikumaks ja leidlikumaks - leidsime 20 alternatiivset viisi atsetüülsalitsüülhappe kasutamiseks (me ei anna retsepte, neid saab soovi korral hõlpsalt võrgust leida.) Seega, kui usute inimeste nõuandeid, saate seda kasutada:

  1. Võitle aknega.
  2. Vabastage sügelus putukahammustuste eest.
  3. Leevendage pohmelus.

Ilmselt kasutatakse siin aspiriini põletikuvastaseid omadusi..

  1. Töödelge kõõma.
  2. Kaitske mulda kahjurite eest.
  3. Lillede säilivusaja pikendamine („kauem seista”).
  4. Marineeritud kurgid.

Ilmselt on sellel ka antimikroobne toime..

  1. Puhastage surnud naharakud.
  2. Eemaldage sissekasvanud juuksed.
  3. Pehmendage nahka pärast raseerimist.
  4. Tugevdage küüsi.
  5. Vabanege konnasilmadest ja konnasilmadest.

Näib, nagu aspiriin toimiks täpselt nagu tavaline sool..

  1. Peske valamud.
  2. Puhastage torude ummistused.
  3. Kaitske värvitud juukseid basseini valgendite eest.
  4. Eemaldage plekid riietelt.
  5. Jootmise ajal eemaldage metallidelt oksiidkile.

Ja nendel juhtudel saab seda hõlpsalt asendada mõne teise (tavaliselt sidrunhappe) happega.

  1. Laadige aku (nt autos).

Toimib nagu iga teine ​​elektrolüüt.

Võib vaid aimata, mis on aspiriini sarnase populaarsuse põhjuseks rahva seas. Tõenäoliselt tegi selle tootmise ulatus selle sama sidrunhappega ühe soodsaima hinnaga kemikaaliks. Kuid võime ka eeldada, et inimeste usk võõrpillidesse, mis päästab igasugustest vaevustest, on levinud ka selle kasutamisel kodumajapidamises: kuna ta puhastab veresooni verehüüvetest nii edukalt, siis kindlasti ei hooli ta torus olevast ummistusest..

Mis ei saa aspiriini

Nagu iga kangelane, on aspiriinil ka müütilised omadused, mida tal kahjuks pole. Nii et aspiriiniga ei saa te:

  1. Hoidke rase.

Ilmselt on see rasestumisvastane meetod kaitseks sidrunhappega. On olemas arvamus, et tupe pesemine sidrunhappega pärast vahekorda põhjustab keskkonna tugevat hapestumist ja sperma surma. Kuid praktika näitab, et selle meetodi tõhusus on väike. Aspiriini tablett toimib sel juhul isegi halvemini kui sidrunhape, kuna sellel on kahjulik mõju tupe limaskestale, põhjustades selle kahjustusi. Ja nende sperma vastu, mis on suutnud sügavamale tungida, on isegi kõikvõimas aspiriin paraku jõuetu.

  1. Muutke teadvuse seisundit.

XX sajandi noortekultuuris usuti, et aspiriini ja Coca-Cola kombinatsioon võib põhjustada kõige ootamatumaid tagajärgi. Sellel rahvaluulelool oli palju võimalusi: usuti, et selline kombinatsioon toimib afrodisiaakumina, põhjustab eufooriat ja joobeseisundit või võib isegi kohapeal inimese tappa. Nad ütlevad näiteks, et igal Ameerika kolledžil oli versioon sellest loost. Võib-olla oli see tingitud asjaolust, et noorukid soovisid ekstreemset sensatsiooni, ja mis võiks olla parem kui võlupill, mida enamik täiskasvanuid võtab (eriti koos pohmelliga)?

Kuid ka siin ei näita superravim imesid. Isegi suur eksperimentaalne naljamees Richard Feynman uuris seda teemat ja seda ta ka tegi: “... Keegi väitis, et kui te võtate aspiriini ja Coca-Colat, siis langete kohe sureliku nõrkusse. Ütlesin neile, et see on puhas jama, ja pakkusin koos jooma aspiriini ja Coca-Colat. Seejärel alustasid nad arutelu, kas juua aspiriini enne Coca-Colat, kohe pärast seda või koos. Siis jõin ükshaaval kuus aspiriini tabletti ja kolm klaasi Coca-Colat. Esmalt võtsin kaks tabletti aspiriini ja pesin klaasikese Coca-Colaga maha, siis lahustasime kaks tabletti klaasist ja jõin seda ning lõpuks jõin veel ühe klaasi Coca-Cola ja kaks tabletti aspiriini. Ja iga kord seisid need usklikud idioodid minu ümber ja ootasid, kui ma järele jõuan, kui ma kukkuma hakkan. Kuid midagi ei juhtunud. Tõsi, ma mäletan, et ma ei maganud sel ööl, vaid tõusin hommikul normaalselt üles, tegin palju joonistusi ja töötasin välja mõned valemid, mis olid seotud Riemann zeta funktsiooniga. ”.

Nagu selgus, pole aspiriini ja Coca-Cola kombinatsioon sugugi saatuslik. Lisaks on kola peamine toimeaine - kofeiin - paljud meist tarbivad regulaarselt koos populaarse ravimi Citramon vanas versioonis aspiriiniga. Kofeiin tugevdab atsetüülsalitsüülhappe toimet ja koos toime tulla valu tõhusamalt.

Aspiriiniga katsed jätkuvad ja on võimalik, et saame varsti teada imeravimi uutest omadustest ja selle kasutamise ootamatutest võimalustest. Kuidas te aspiriini kasutate??

Aspiriini efektiivsus ja annustamine peavalu korral

Kas aspiriin aitab peavalu korral või mitte? Ravim on selle probleemi jaoks üks kõige usaldusväärsemaid ja aja jooksul kontrollitud abinõusid. Ravimi populaarsus põhineb selle taskukohasel hinnal ja suurel terapeutilise toime raadiusel, millel on minimaalselt kõrvaltoimeid.

Aspiriin on tuntud mitte ainult valuvaigistava toime, vaid ka palavikuvastase, trombotsüütidevastase (vere hüübimist takistava) ja põletikuvastase toime poolest, mis teeb sellest peaaegu universaalse ravimi.

Kõige sagedamini kasutatakse aspiriini temperatuuri alandamiseks, mitmesuguse päritoluga valu (peavalu, hambavalu, liigesevalu) leevendamiseks, tromboosi ennetamiseks ja ka põletikuvastaseks aineks reumaatiliste haiguste korral.

Tõhusus

Aspiriini peetakse tõhusaks valuvaigistiks primaarsete ja sekundaarsete (põhjustatud põletikulisest protsessist või pohmeluse sündroomist) peavalude, samuti migreeniga seotud valusümptomite raviks.

Primaarse peavalu üks peamisi põhjuseid on pea või näo lihaste ületreenimine, mis põhjustab kehva vereringet ja ajurakkudesse siseneva hapniku hulga vähenemist. Trombotsüütidevastase toimega aspiriin lahjendab verd ja parandab vereringet, mis leevendab valu sümptomeid.

Aspiriin on asendamatu viirusinfektsiooni põletikulistest protsessidest põhjustatud valu kõrvaldamiseks. See ravim peatab põletikku põhjustavate ainete sünteesi, vähendab temperatuuri ja palaviku sümptomeid..

Kuid kas aspiriin aitab migreeni vastu? Tänu põletikuvastasele toimele kõrvaldab ravim aju veresoontes põletiku ja krambid, põhjustades migreenide ajal tugevat peavalu, samuti parandab verevarustust, leevendab valu sündroome ja vähendab veresoonte spasme.

Migreeni valuvaigistava toime tugevdamiseks on vaja suurendada ravimi standardset annust 1000 mg-ni (2 standardset 500 mg tabletti või 1 tabletti Aspirin 1000 preparaati) ja võtta see esimeste valusümptomite ilmnemisel. Aspiriin aitab märkimisväärselt vähendada valu migreeni ajal või isegi täielikult blokeerida, kui võtate ravimit rünnaku varases staadiumis. Kuid sagedane kasutamine võib tekitada sõltuvust ja vähendada ravimi efektiivsust.

Tähelepanu! Kui pea valutab halvasti ja aspiriini pole käepärast, siis võib selle asendada atsetüülsalitsüülhape või analgin.

Vabastamise koostis ja vorm

Aspiriini koostis sisaldab:

  1. toimeaine on atsetüülsalitsüülhape, mis on mittesteroidne põletikuvastane ravim, millel on palavikuvastane, põletikuvastane ja valuvaigistav toime;
  2. abikomponendid, mis tagavad tableti füüsikalis-mehaanilised omadused, aidates kaasa ravimi sujuvale läbitungimisele ja aktiivse komponendi vabanemisele. Need komponendid on: mikrokristalne tselluloos, maisitärklis, talk, naatriumvesinikkarbonaat (kihisev tableti kest), naatriumtsitraat (sisaldub aspiriin C).

Aspiriin on saadaval järgmistes vormides:

  • tabletid suukaudseks manustamiseks;
  • kihisevad tabletid vees lahustamiseks.

Aspiriini vabastav vorm on valged kaksikkumerad ümarad tabletid, igaühes 350 mg (kihisevad tabletid), 500 mg, 1000 mg..

Pakendis 1, 2,10 blistrit, igas blistris 10 tabletti.

Suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettide nimed: “Aspiriin”, “Aspirin Cardio” (kasutatakse tromboosi ennetamiseks).

Kihisevaid tablette tuntakse kolme nimetuse all: "Aspirin 1000", "Aspirin C" (koos C-vitamiini lisamisega).

Toimemehhanism

Aspiriini valuvaigistav toime põhineb selle võimel pärssida valulike närviimpulsside ülekandmist..

Atsetüülsalitsüülhape, mis on aspiriini aktiivne komponent, on võimeline pöördumatult blokeerima ensüümi tsüklooksügenaasi, mis vastutab prostaglandiinide ja tromboksaani toimeainete tootmise eest, mis mõjutavad valu retseptoreid ning põhjustavad ka palavikku ja põletikulisi reaktsioone.

Annustamine

Ravim on ette nähtud täiskasvanutele ja üle 15-aastastele lastele..

Peavalude korral on soovitatav võtta 500–1000 mg (1–2 tabletti) korraga intervalliga annused 4–8 tundi. Maksimaalne lubatud ühekordne annus on 1000 mg, päevas - 3000 mg. Eakatele (pärast 65 aastat) - 2000 mg.

Ravimit võetakse suu kaudu pärast sööki rohke veega..

Kui kiiresti see aitab

Aspiriini analgeetiline toime ilmneb 10-20 minuti jooksul pärast ravimi võtmist.
Lahustuvad tabletid toimivad 5-10 minuti pärast.

Kasulik video

Soovitame teil visuaalselt tutvuda selle teema videoga:

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Ravimit ei soovitata alla 15-aastastele lastele Reye sündroomi (äge maksa entsefalopaatia) riski tõttu. Samuti on atsetüülsalitsüülhape keelatud, kui:

  1. rasedus ja imetamine;
  2. allergia ravimi teatud komponentide suhtes;
  3. neeru-, maksa- ja südamepuudulikkus;
  4. seedetrakti haavand;
  5. gastriit;
  6. aordi aneurüsm;
  7. verejooksu häired;
  8. bronhiaalastma;
  9. hemorraagiline diatees.

Ravimi võtmisel peate rangelt järgima ravimi annustamise juhiseid. Maksimaalse annuse ületamisel või kui ravim on liiga pikk, võivad ilmneda järgmised kõrvaltoimed:

  1. pearinglus ja tinnitus;
  2. kõrvetised;
  3. iiveldus, oksendamine;
  4. kõhuvalu;
  5. verejooks;
  6. allergilised reaktsioonid;
  7. kiire hingamine;
  8. krambid
  9. palavik;
  10. söögiisu vähenemine;
  11. teadvuse segadus;
  12. hallutsinatsioonid.

Nende sümptomite ilmnemisel peate kohe lõpetama ravimi võtmise ja konsulteerima arstiga.

Järeldus

Aspiriin on võimas valuvaigisti, mis võib mõne minutiga leevendada intensiivset peavalu, põletikku, migreeni ja pohmelusündroomi. Valu tõhusaks kõrvaldamiseks ja kõrvaltoimete riski vähendamiseks on vaja rangelt järgida ravimi kasutamise juhiseid ja mitte ületada ühekordse ja ööpäevase annuse (vastavalt 1000 mg ja 3000 mg) lubatud piirmäära. Ravimit ei soovitata kasutada kauem kui seitse päeva..

Aspiriin

Aspiriini koostis

Tablettide koostis sisaldab 500 mg atsetüülsalitsüülhapet (ASA), samuti maisitärklist ja mikrokristalset tselluloosi.

Vabastusvorm

Toote vabastamise vorm - tabletid.

farmakoloogiline toime

Ravim leevendab põletikku ja valu ning toimib ka palavikuvastase ja trombotsüütidevastase ainena..

Farmakoloogiline rühm: MSPVA-d - salitsüülhappe derivaadid.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Mis on aspiriin?

Ravimi toimeaine on atsetüülsalitsüülhape (mõnikord ekslikult nimetatud atsetüülhape), mis kuulub mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite rühma, mille toimemehhanism realiseerub tänu COX ensüümi pöördumatule inaktiveerimisele, millel on oluline roll tromboksaanide ja Pg sünteesimisel..

Seega, kui küsida, kas atsetüülsalitsüülhape on aspiriin või mitte, on ohutu vastata, et aspiriin ja atsetüülsalitsüülhape on üks ja sama..

Looduslik aspiriini allikas: koor Salix alba (valge paju).

Aspiriini keemiline valem: C₉H₈O₄.

Farmakodünaamika

ASA suukaudne manustamine annuses 300 mg kuni 1 g aitab leevendada valu (sealhulgas lihaseid ja liigeseid) ja seisundeid, millega kaasneb kerge palavik (näiteks nohu või gripp). Sarnased ASA annused on ette nähtud temperatuuri järgi..

ASA omadused võimaldavad ravimit kasutada ka ägedate ja krooniliste põletikuliste haiguste korral. Näidustuste loendis, millest Aspiriin aitab, loetletakse osteoartriit, reumatoidartriit, anküloseeriv spondüliit.

Nende haiguste korral kasutatakse reeglina suuremaid annuseid kui näiteks temperatuuril või külmaga. Seisundi leevendamiseks on täiskasvanule ette nähtud sõltuvalt haiguse käigust 4–8 g ASA-d päevas.

Tromboksaan A2 sünteesi blokeerimisega pärsib ASA trombotsüütide agregatsiooni. Seetõttu on soovitatav seda kasutada suure hulga veresoonkonna haiguste korral. Päevane annus selliste patoloogiate korral varieerub 75-300 mg.

Farmakokineetika

Pärast Aspiriini tableti võtmist imendub ASA seedetraktist kiiresti ja täielikult. Imendumise ajal ja pärast seda muundub see bioloogiliselt salitsüülhappeks (SC) - peamiseks farmakoloogiliselt aktiivseks metaboliidiks.

TSmakh ASA - 10-20 minutit, salitsülaadid - 20 minutist kuni 2 tunnini. ASA ja SC on veres täielikult plasmavalkudega seotud ja jaotuvad kehas kiiresti. SC läbib platsenta ja eritub rinnapiima.

Maks osaleb SC metabolismis. Ainevahetusproduktid on: gentisic, gentisiin kusihape, salitsüülhape kusihape, samuti salitsüülatsüül- ja salitsüülfenoolglükuroniidid.

SC eritumise kineetika on annusest sõltuv, kuna metabolismi piirab maksaensüümide aktiivsus. T1 / 2 on ka annusest sõltuv väärtus: T1 / 2 väikeste annuste kasutamisel - 2 kuni 3 tundi, suurte annuste kasutamisel - tõuseb 15 tunnini.

SC ja tooted erituvad selle metabolismi kaudu peamiselt neerude kaudu.

Kasutamisnähud Aspiriin

Aspiriin (ASA) on sümptomaatiline ravim, mida kasutatakse valu, põletiku ja palaviku korral..

Näidustused:

  • peavalu;
  • hambavalu;
  • algodismenorea;
  • nohu põhjustatud kurguvalu;
  • lihas- ja liigesevalu;
  • seljavalu;
  • SARS ja nohu;
  • mõõdukas valu koos liigesepõletikuga.

Aspiriini vastunäidustused

Vastunäidustused jagunevad absoluutseks ja suhteliseks.

Ravimi võtmine on rangelt keelatud allergia korral ASA või mõne muu mittesteroidse põletikuvastase ravimi (Analgin, Paracetamol jt) korral, samuti haigusseisundite korral, mida iseloomustab suurenenud kalduvus veritseda..

Järgmised vastunäidustused on suhtelised:

Suhteliste vastunäidustuste olemasolul võib Aspirin Bayerit võtta alles pärast arsti nõusolekut.

Kõrvalmõjud

  • ülitundlikkusreaktsioonid (nahalööbed, bronhospasm);
  • vereliistakute taseme langus;
  • kõhuvalu.

ASA sagedase ja pikaajalise kasutamisega võib mõnel juhul kaasneda verejooks seedetraktist, mille nähud on järgmised:

  • tõrva väljaheide;
  • aneemia;
  • üldine nõrkus;
  • püsiv kõhuvalu.

Selliste sümptomite ilmnemine nõuab Aspiriini kasutamise katkestamist ja viivitamatut arstiabi..

Pikaajaline ravi suurte ASA annustega võib samuti põhjustada:

  • neerude juxtaglomerulaarse aparatuuri (peri-bukaalse kompleksi) kahjustused;
  • oksalaat- ja / või uraatkivide moodustumine kuseteedes ja neerudes;
  • neerupuudulikkus;
  • pankrease saarekeste kahjustused;
  • kahjustunud glükogeeni süntees (mõnel juhul kuni suhkurtõve arenguni);
  • trombotsütoos;
  • müokardi düstroofia;
  • hemolüütiline aneemia, erütrotsütopeenia, hüperprotrombineemia, neutrofiilne leukotsütoos;
  • vähenenud kapillaaride läbilaskvus (võimalik, et suurenenud vererõhk ja halvenenud kudede trofism);
  • erütrotsüütide hemolüüs (G6PD puudulikkusega patsientidel);
  • vase ja tsingi häiritud metabolism;
  • suuõõne düsbioos.

Aspiriini tabletid, kasutusjuhendid

Aspiriini kasutamise juhised näitavad, et tablette tuleb võtta suu kaudu pärast sööki koos piisava koguse vedelikuga.

Ravimi maksimaalne kestus ilma arstiga konsulteerimata on 5 päeva.

Ühekordse annusena on täiskasvanutele ette nähtud 300 mg kuni 1 g ASA-d. Korduv vastuvõtt on võimalik 4–8 tunni pärast. Päevase annuse ülempiir on 4 g.

Aspiriin: kuidas juua südame- ja veresoonkonnahaiguste ennetamiseks?

Erinevate uuringute süstemaatiline ülevaade näitas, et Aspiriini kasutamine vähendab pärast müokardiinfarkti 31% surmamatute südameinfarktide sagedust, mittefataalsete insuldide sagedust, 25% korduvate insultide ja südameatakkide sagedust ning 15% veresoonte surma.

Sel juhul ei sõltu ASA positiivne mõju soost, vanusest, suhkruhaiguse esinemisest ja vererõhu näitajatest.

Uuringute käigus leiti, et pärast müokardiinfarkti tuleb viivitamatult välja kirjutada ASA ja ravi jätkata kuni konkreetsete vastunäidustuste väljaselgitamiseni. Veresoonte profülaktikaks on optimaalne annus 160-325 mg / päevas..

Kuidas juua aspiriini?

Aspiriini tablette soovitatakse juua koos piima, marmelaadiga või naatriumvesinikkarbonaadi mineraalveega.

Aspiriin vere vedeldamiseks: teeb vere vedeldamiseks ASA-d?

ASA on lagunev. See ravimi omadus võimaldab selle kasutamist tingimustes, kus on vaja tekitada takistusi trombotsüütide indutseeritud või spontaansele agregatsioonile.

Vere vedeldavate ravimite rühmas on 2 rühma: ilma ASA-ta ja selle aine põhjal. Vere vedeldajad ilma ASA-ta on antikoagulandid. ASA-l põhinevad ravimid kuuluvad vereliistakutevastaste ravimite rühma.

Küsimusele, kas aspiriin vedeldab verd või mitte, vastavad arstid, et lagundajate (ja eriti ASA) kokkupuute mõte on see, et need vähendavad trombotsüütide kleepumisvõimet ja vähendavad omakorda verehüüvete riski..

Mille jaoks aspiriin on? Juhendites ja Wikipedias on toodud järgmised soovitused: ravimit tuleks välja kirjutada kõrge kardiovaskulaarse riskiga patsientidele, inimestele, kellel on olnud müokardiinfarkt, samuti isheemilise insuldi ägedal perioodil, aju vereringehäirete ja muude ateroskleroosi ilmingutega..

Jelena Malõševa selle ravimi kohta ütleb järgmist: „Ravi vanadusele. Veresoontes puuduvad verehüübed, hea verevool ajus, südames, jalgades, kätes. Nahas! ” Ta märgib ka, et ravim vähendab ateroskleroosi riski ja kaitseb keha vähktõve eest.

Aspiriini õige vere lahjendamiseks võtmise näpunäited on järgmised: Vaskulaarsete tüsistuste ennetamiseks kasutatava ravimi optimaalne annus on annus 75-100 mg päevas. Just seda annust peetakse ohutuse / efektiivsuse osas kõige tasakaalustatumaks.

Lääne arstid ei praktiseeri aspiriini kasutamist vere vedeldamiseks, Venemaal soovitatakse seda siiski üsna sageli. Teades ASA eeliseid veresoontele, hakkavad mõned inimesed seda ravimit kontrollimatult võtma.

Arstid ei väsi meelde tuletamast, et enne aspiriini joomist kolesterooli veresoonte seinte puhastamiseks ja vere “pehmendamiseks” on vaja saada arsti nõusolek..

Mis on kahjulik aspiriin? XX sajandi 70ndatel teadlaste tehtud uuringud näitasid, et ASA-ravimid mõjutavad vere viskoossust, aidates sellega vähendada südamelihase koormust ja hoides ära vererõhu tõusu.

Selle toime saavutamiseks on tavaliselt piisav 50–75 mg ainet päevas. Soovitatava ennetava annuse regulaarne ületamine võib anda otseselt vastupidiseid tulemusi ja kahjustada keha..

Teisisõnu, ASA võtmine vere vedeldamiseks, kui puuduvad südamehaiguse tunnused, mõjutab keha.

Kuidas ASK-d asendada?

Sageli imestavad patsiendid, mis lahjendab verd peale aspiriini. Ravimite alternatiivina võite kasutada üksikuid verd vedeldavaid tooteid - trombotsüütidevastaste ainete analooge.

Peamised neist sisaldavad salitsüülhapet, E-vitamiini ja joodi. Lagrits, salvei, aaloe, hobukastan peetakse aspiriini köögiviljaasendajaks. Vere vedeldamiseks on hea lisada dieeti ka kirsse, apelsine, jõhvikaid, rosinaid, viinamarju, mandariine, mustikaid, tüümiani, piparmünt, ingverit ja karrit..

Liha, kala ja piimatooted ei soodusta vere vedeldamist, kuid regulaarselt kasutatav kala aitab verepilti parandada. Veri muutub vähem viskoosseks ka siis, kui keha saab piisavalt D-vitamiini.

Rasedatel on soovitatav verd lahjendada baklažaani, suvikõrvitsa, kapsa, sibula, mädarõika, paprika, sidrunite, granaatõunte, sõstarde, jõhvikate, viburnumiga.

Kas aspiriin alandab või suurendab vererõhku? Aspiriin peavalu jaoks

Peavalu aspiriin on eriti efektiivne, kui valu põhjustajaks on suurenenud koljusisene rõhk (ICP). See on tingitud asjaolust, et ASA-l on hemorraagiafekt ja see aitab seega vähendada ICP-d.

Peavaluga täiskasvanutel (sõltuvalt selle intensiivsusest) on tavaliselt ette nähtud võtta 0,25–1 g ASA-d iga 6-8 tunni järel..

Kuidas võtta veenilaiendite aspiriini ennetamiseks??

ASA toime on suunatud trombotsüütide funktsiooni pärssimisele. Selle tagajärjel vähendab veenilaiendite korral ravimi regulaarne kasutamine tromboosi riski.

Kuid arstid küsisid: “Kas ma võin iga päev aspiriini juua?” nad ütlevad, et ikkagi ei ole seda ravimit väärt veenilaiendite raviks väärt. Parim viis toote kasutamiseks on spetsiaalsed meditsiinilised kompressid.

Kompressi valmistamiseks on soovitatav valada 200 ml alkoholi (viina) jahvatatud Aspiriini tablette (10 tükki) ja nõuda ravimi kasutamist 48 tundi. Kompresse kantakse laienenud veenide piirkonda iga päev, öösel. Selline veenilaiendite protseduur aitab valu kaotada.

Mis on aspiriinist kosmeetikas kasulik?

Kosmetoloogias kasutatakse ASA-d juustele (eriti kõõma ravimina), akne raviks ja naha parandamiseks. Ravimi efektiivsust kinnitavad arvukalt positiivseid ülevaateid ja pilte, mille põhjal saate enne ja pärast Aspiriini pealekandmist hinnata näo väljanägemist..

Näo naha jaoks kasutatakse ASA-d kreemides igapäevaseks hoolduseks, samuti maskides. Selle näohoolduse eeliseks on see, et kiiresti ja mõne tunni jooksul kaovad nahapõletikud ja punetus ning kudede tursed kaovad.

Lisaks aitavad aspiriiniga näomaskid koorida surnud rakkude kihi ja puhastada poorid nahaalusest rasvast.

Küsimusele, kuidas aspiriin aitab näole akne, vastavad kosmeetikud, et pooride puhastamise võime tuleneb kuivatavast mõjust ja rasvade hea lahustuvusest, mille tõttu võib ASA tungida piisavalt sügavale naharasvaga ummistunud pooridesse..

Lahustunud preparaadi granuleeritud struktuuri tõttu on tagatud lihtne koorimine. Sel juhul ei kahjusta toode terveid nahapiirkondi. See on tingitud asjaolust, et ASA toimib mõnevõrra erinevalt abrasiivkoorijatest, mille kooriv efekt saavutatakse nende koostises olevate jämedate osakeste tõttu.

ASA toime on vastupidiselt sellistele ainetele suunatud rakkudevaheliste kleepuvate sidemete nõrgendamisele, mis omakorda aitab naha pinnalt eemaldada surnud rakud kahjustamata noori terveid rakke sügavamates kihtides.

Akne lihtsaim retsept on panna pool tableti ravimit põletikulisele kohale.

Samuti võite kreemi lisada purustatud Aspiriini tablette. Kompositsiooni valmistamiseks pannakse 4 tabletti ravimit kaussi ja tilgutatakse neile veega. Kui ravim hakkab lahustuma, hõõrutakse seda sõrmedega kuni muskaalse konsistentsini ja segatakse seejärel kellu abil 2 spl. supilusikatäit koort.

Akne parandamiseks peenema tekstuuriga segule võib lisada kuni 1 spl. supilusikatäit sooja vett. Kreem kantakse näole ja 15 minuti pärast pestakse sooja veega maha.

Akne aspiriini saab kasutada ka koos värskelt pressitud sidrunimahlaga.

Sellise aknevastase aspiriini maski retsept on lihtne: 6 tabletti ravimit jahvatatakse sidruni ja mahlaga kuni homogeense massi saamiseni (ülevaated viitavad sellele, et tablettide lahustamise protsess võib venida 10 minutiks) ning seejärel kantakse saadud pasta aknele suunaga ja lastakse kuivada..

Hapu neutraliseerimiseks joogisooda lahusega on soovitatav nahalt pasta eemaldada.

Häid ülevaateid näomaski kohta koos aspiriini ja meega. Ravimkompositsiooni valmistamiseks peate panema 3 tabletti kaussi (kasutatakse mitte kihisevat Aspirin UPSA, vaid tavalisi tablette) ja tilgutama neile vett. Kui tabletid muutuvad lahti, lisage neile 0,5-1 tl mett ja segage hoolikalt.

Kui mesi on liiga paks, võite segule lisada paar tilka vett. Maski kantakse 15 minutiks kuivale nahale ja pestakse seejärel ringjate liigutustega õrnalt nägu sooja veega.

Mee ja aspiriini mask sobib kõige paremini vananevale, rasusele ja poorsele nahale, kuid kosmeetikute sõnul võite sellist maski kasutada mee ja aknega.

Hea akne mask Aspiriini ja saviga. Selle ettevalmistamiseks peate võtma 6 tabletti ASA-d, 2 teelusikatäit kosmeetilist savi (sinine või valge) ja väikest kogust sooja veega..

Kõiki koostisosi segatakse sobivas mahutis kuni kooriku saamiseni, seejärel kantakse kompositsioon 15 minutit puuvillase padjaga näole. Kui ilmnevad ebameeldivad aistingud (põletustunne, sügelus), saab maski varem maha pesta. Pärast protseduuri on soovitatav nahka pühkida kummeli puljongisse kastetud käsna või nööriga.

Väikeste akne ja mustade laikude kõrvaldamiseks kasutatakse Aspiriini koos gaseeritud mineraalvee ja musta kosmeetilise saviga. 1 spl. lusikatäis savist peate võtma 1 tableti ASA-d. Esiteks lahjendatakse savi mineraalveega, seejärel lisatakse saadud suspensioonile aspiriini..

Kompositsioon kantakse nahale õhukese kihiga. Särituse aeg on 20 minutit. Kreemi soovitatakse peale protseduuri kanda mitte varem kui 10–15 minuti pärast (see võimaldab nahal hingata).

Tõhus akne vastu Levomütsetiin, saialill ja aspiriin kõneleja kujul. Toote ettevalmistamiseks lisage 4 tabletti igast ravimist 40 ml saialill tinktuuri ja loksutage pudelit korralikult. Lahust kasutatakse näo pühkimiseks..

Näo puhastamine Aspiriiniga toimub ainult puhta tableti abil. Tuleb meeles pidada, et müügil on erinevat tüüpi ASA-sid. Kuid koorimiseks tuleks kasutada ilma täiendava katteta tablette. Koores aspiriini nendel eesmärkidel ei kasutata..

Ravimi leotatud tablett asetatakse vatipadjale ja kantakse seejärel ringjate liigutustega 3 minutiks näole ja pestakse seejärel sooja veega maha..

Mustpeadelt, akne (komedoonide) vastu ja akne väljanägemise vältimiseks võib Aspiriini kasutada kohvi ja savimaski osana. 2 spl juures. supilusikatäit valget või sinist kosmeetilist savi, on soovitatav kasutada 1 tl keskmise jahvatatud looduslikku kohvi ja 4 tabletti ASA-d.

Valmis segule valage väikeste portsjonitena gaseeritud mineraalvett koguses, mis on vajalik paksu läga saamiseks. Toodet kantakse nahale aeglaste masseerivate liigutustega, kattes kõik piirkonnad, välja arvatud ülemine ja alumine silmalaud. Toimeaeg on 20 minutit, mille järel mask pestakse maha. Efekti suurendamiseks võib probleemseid kohti pühkida jääkuubikuga.

Aspiriini juustele kasutatakse peamiselt kõõma ravimina. Lihtsaim viis juuste haiguste raviks on kasutada šampooni koos ASA-ga.

Tervendava koostise ettevalmistamiseks mõõdetakse eraldi anumas ühe šampooni jaoks vajalik šampooni kogus (parem on, kui see sisaldab minimaalselt värvaineid ja lõhnaaineid) ja seejärel lisatakse sellele 2 purustatud tabletti ASA-d (ilma katteta)..

Üleannustamine

Mõõduka raskusega üledoosi sümptomiteks on tinnitus, iiveldus, kuulmislangus, oksendamine, segasus, pearinglus, peavalu. Need nähtused kaovad ravimi annuse vähenemisega.

Aspiriini raske üleannustamisega kaasnevad hüperventilatsioon, palavik, metaboolne atsidoos, hingamisteede alkaloos, ketoos, kardiogeenne šokk, kooma, raske hüpoglükeemia, hingamispuudulikkus.

Sellistel juhtudel paigutatakse patsient haiglasse. Ravi hõlmab aktiivsütt, loputamist, kilpnäärme kontrolli, sunnitud aluselist diureesi uriini pH väärtuse saavutamiseks vahemikus 7,5-8,0, vedelikukaotuse kompenseerimist, hemodialüüsi, sümptomaatilist ravi.

Koostoime

ASA tugevdab mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (sel põhjusel ei soovita arstid võtta Aspiriini koos teiste selle rühma ravimitega, näiteks samaaegselt Paratsetamooliga), mitte-narkootilisi analgeetikume, suukaudseid hüpoglükeemilisi ravimeid, kaudseid antikoagulante, hepariini, trombolüütikume, trombolüütilise agitatsiooni pärssimist, trombolüütilist agitatsiooni,.

Vähendab diureetikumide, urikosuuriliste ravimite, antihüpertensiivsete ravimite toimet.

GCS, alkohol ja etanooli sisaldavad ravimid suurendavad ASA kahjulikku toimet seedekanali limaskestale, suurendavad mao- ja soolte verejooksu riski.

ASA suurendab Li, barbituraatide ja digoksiini kontsentratsiooni plasmas.

ASA imendumine halveneb ja aeglustub, kui ravimit võetakse koos antatsiididega, mis sisaldavad Al-hüdroksiidi ja / või Mg.

Müügitingimused

Ravimi ladinakeelne retsept (proov): Rp.: Tab. Acidi atsetüülsalitsüülrühmad 0,1 nr 10 D. S. Kui kahtlustatakse AMI-d, võtke 1 tablett 2 korda päevas.

Ladustamistingimused

Tablette tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, valguse ja niiskuse eest kaitstult..

Säilitusaeg

erijuhised

ASA võib põhjustada ülitundlikkusreaktsioone (näiteks bronhiaalastma (BA) või bronhospasmi rünnak). Riskifaktoriteks on AD anamneesis, ninapolüübid, palavik, kroonilised bronhopulmonaarsed haigused, allergiad (naha allergilised ilmingud, allergiline nohu).

ASA on võimeline suurendama verejooksu kalduvust, kuna see pärsib trombotsüütide agregatsiooni. Seda tuleks operatsiooni ajal (sealhulgas väikesele näiteks hamba väljatõmbamisele) patsientidele ravimi väljakirjutamisel arvestada.

Ravimi võtmine lõpetatakse 5-7 päeva enne operatsiooni. Arsti tuleb teavitada sellest, et patsient võttis enne operatsiooni Aspiriini.

ASA vähendab kusihappe eritumist organismist, mis eelsoodumusega patsientidel võib esile kutsuda podagra ägeda rünnaku.

Aspiriin - kasu või kahju?

ASA-d kasutatakse laialdaselt valuvaigistava, palavikuvastase ja põletikuvastase ainena. Väiksemates annustes kasutatakse seda veresoonte tüsistuste tekkimise ennetamiseks..

Täna on ASA ainus eristamatu, mille efektiivsust isheemilise insuldi (ajuinfarkt) ägedal perioodil toetab tõenduspõhine meditsiin.

ASA regulaarsel manustamisel väheneb märkimisväärselt nii kolorektaalvähi kui ka eesnäärme-, kopsu-, söögitoru- ja kurguvähi risk.

ASA oluline omadus on see, et see pärsib pöördumatult ensüümi COX, mis osaleb tromboksaanide ja Pg sünteesis. Atsetüleeriva ainena kinnitub ASA COX-atsetüülrühma aktiivkeskmes oleva seriinijäägi külge. See eristab ravimit teistest MSPVA-dest (eriti ibuprofeenist ja diklofenaakist), mis kuuluvad pöörduvate COX-i inhibiitorite rühma.

Kulturistid kasutavad rasvapõletusmaterjalina aspiriini, kofeiini ja bronholiitiini kombinatsiooni (seda segu peetakse kõigi rasvapõletajate eelkäijaks). Koduperenaised leidsid ASA kasutamist igapäevaelus: toodet kasutatakse sageli valgetest rõivastest higiplekkide eemaldamiseks ja seenest mõjutatud mulla kastmiseks.

Lillede jaoks võite kasutada ASA-d: purustatud Aspiriini tablett lisatakse vette, kui nad soovivad lõigatud taimi kauem hoida.

Mõni naine kasutab rasestumisvastase vahendina Aspiriini tablette: tablett manustatakse intravaginaalselt 10–15 minutit enne PA-d või lahustatakse vees ja seejärel loputatakse saadud lahusega.

Selle rasedusvastase kaitsemeetodi tõhusust ei ole uuritud, kuid günekoloogide õigust selle olemasolule ei eita. Samal ajal märgivad arstid, et ASA-d kasutavate rasestumisvastaste vahendite efektiivsus on ainult umbes 10%.

Samuti on arvamus, et Aspiriini abiga saate raseduse katkestada. Arstid muidugi ei tervita selliseid meetodeid, kuid annavad nõu juhul, kui rasedust ei planeerita ja on ebasoovitav, kuid pöörduge siiski õigel ajal meditsiiniasutuste poole.

Vaatamata suurele hulgale kasulikele omadustele on ravimil ka tuntus. COX-i aktiivsuse pärssimine provotseerib seedekanali seinte terviklikkuse rikkumist ja on peptilise haavandi tekke tegur.

Samuti võib ohtlik ASA olla alla 12-aastastele lastele. Kui ravimit kasutatakse viirusnakkusega lapse juuresolekul, võib see põhjustada Reye sündroomi, haigust, mis ohustab väikeste patsientide elu.

Aspiriin (atsetüülsalitsüülhape)

Süstemaatiline (IUPAC) nimi: 2-atsetoksübensoehape
Õiguslik seisund: väljastab ainult apteeker (S2) (Austraalia); lubatud tasuta müük (Suurbritannia); saadaval käsimüügis (USA).
Austraalias on ravim 2. loendis, välja arvatud intravenoosne kasutamine (antud juhul on ravim 4. loendis), ja seda kasutatakse veterinaarias (loetelu 5/6).
Kasutamine: enamasti suu kaudu, ka rektaalselt; lüsiini atsetüülsalitsülaati võib kasutada intravenoosselt või intramuskulaarselt
Biosaadavus: 80–100%
Valkude sidumine: 80–90%
Metabolism: maksa (CYP2C19 ja võimalik, et CYP3A), mõned hüdrolüüsitakse söögitoru seintes salitsülaadiks.
Poolväärtusaeg: annusest sõltuv; 2-3 tundi väikeste annuste võtmisel ja kuni 15-30 tundi suurte annuste võtmisel.
Eritumine: uriin (80–100%), higi, sülg, väljaheited
Sünonüümid: 2-atseetoksübensoehape; atsetüülsalitsülaat;
atsetüülsalitsüülhape; O-atsetüülsalitsüülhape
Valem: C9H8O4
Nagu mass: 180,157 g / mol
Tihedus: 1,40 g / cm³
Sulamistemperatuur: 136 ° C (277 ° F)
Keemispunkt: 140 ° C (284 ° F) (laguneb)
Lahustuvus vees: 3 mg / ml (20 ° C)
Aspiriin (atsetüülsalitsüülhape) on salitsülaatravim, mida kasutatakse valuvaigistajana kerge valu leevendamiseks, samuti palavikuvastane ja põletikuvastane aine. Aspiriin on ka trombotsüütidevastane aine ja pärsib tromboksaani tootmist, mis normaalsetes tingimustes seob trombotsüütide molekule ja loob kahjustatud veresoonte seinte pinnale plaastri. Kuna see plaaster võib ka kasvada ja verevoolu blokeerida, kasutatakse aspiriini ka südameatakkide, insuldi ja vere hüübimise ennetamiseks. Madalates annustes aspiriini kasutatakse kohe pärast infarkti, et vähendada südameataki või surma riski. Aspiriin võib olla tõhus viis teatud vähiliikide, eriti käärsoole- ja pärasoolevähi ennetamiseks. Aspiriini peamised kõrvaltoimed on: maohaavandid, mao veritsus ja tinnitus (eriti kui seda võetakse suurtes annustes). Aspiriini ei soovitata lastele ja noorukitele, kellel on gripilaadsed sümptomid või viirushaigused Reye sündroomi ohu tõttu. Aspiriin kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse mittesteroidseteks põletikuvastasteks ravimiteks (NSAID), kuid sellel on erinev toimemehhanism kui enamikul teistel MSPVA-del. Ehkki aspiriin ja sarnase struktuuriga ravimid toimivad nagu muud MSPVA-d (ilmutavad palavikuvastast, põletikuvastast, valuvaigistavat toimet) ja pärsivad sama tsüklooksügenaasi (COX) ensüümi, erineb aspiriin nendest selle poolest, et toimib pöördumatult ja erinevalt teistest ravimitest mõjutab rohkem COX-1 kui COX-2.

Aspiriini toimeaine avastas pajukoores esmakordselt 1763. aastal Edward Stone Oxfordi Wadhami kolledžist. Arst avastas salitsüülhappe, aspiriini aktiivse metaboliidi. Aspiriini sünteesis esmakordselt Saksa ettevõtte Bayeri keemik Felix Hoffman 1897. aastal. Aspiriin on üks maailmas kõige laialdasemalt kasutatavaid ravimeid. Aastas tarbitakse maailmas umbes 40 000 tonni aspiriini. Riikides, kus Aspiriin on Bayeri registreeritud kaubamärk, müüakse geneerilist atsetüülsalitsüülhapet. Ravim on kantud Maailma Terviseorganisatsiooni oluliste ravimite loetellu..

Aspiriini kasutamine meditsiinis

Aspiriini kasutatakse mitmesuguste sümptomite, sealhulgas palaviku, valu, reumaatilise palaviku ja põletikuliste haiguste, näiteks reumatoidartriidi, perikardiidi ja Kawasaki haiguse raviks. Väikestes annustes kasutatakse aspiriini südameinfarkti või insuldi põhjustatud surmaohu vähendamiseks. On tõendeid, et aspiriini saab kasutada soolevähi raviks, kuid selle toimemehhanism pole sel juhul tõestatud..

Aspiriini valuvaigisti

Aspiriin on efektiivne valuvaigisti ägeda valu raviks, hoolimata sellest, et see on ibuprofeenist madalam, kuna viimast seostatakse väiksema maoverejooksu riskiga. Aspiriin ei ole efektiivne lihaskrambidest, kõhupuhitusest, puhitusest või rasketest nahakahjustustest põhjustatud valu korral. Nagu teiste MSPVA-de puhul, suureneb aspiriini efektiivsus koos kofeiiniga manustamisel. Kihisevad aspiriini tabletid, näiteks Alcozeltzer või Blowfish, leevendavad valu kiiremini kui tavalised tabletid ja on efektiivsed migreeni ravis. Aspiriini salvi kasutatakse teatud tüüpi neuropaatilise valu raviks..

Aspiriin ja peavalu

Aspiriin üksi või kombineeritud ravimvormides on efektiivne teatud tüüpi peavalude ravis. Aspiriin võib olla ebaefektiivne sekundaarsete peavalude (põhjustatud muudest haigustest või vigastustest) raviks. Peavaludega seotud haiguste rahvusvahelises klassifikatsioonis eristatakse peamisi peavalusid, pingelist peavalu (kõige levinum peavalu tüüp), migreeni ja kobarpeavalu. Pingepeavalude raviks kasutatakse aspiriini või muid käsimüügi analgeetikume. Aspiriini, eriti kui valemi komponendina atsetaminofeen / aspiriin / kofeiin (Excedrin Migraine), peetakse tõhusaks esmavaliku migreeni raviks ja efektiivsus on võrreldav sumatriptaani väikeste annustega. Ravim on kõige tõhusam migreeni peatamiseks selle alguses..

Aspiriin ja palavik

Aspiriin ei mõjuta mitte ainult valu, vaid ka soojust prostaglandiinide süsteemi kaudu, pärssides pöördumatult COX-i. Hoolimata asjaolust, et aspiriini on täiskasvanutel kasutamiseks laialdaselt heaks kiidetud, ei soovita paljud meditsiiniseltsid ja reguleerivad asutused (sealhulgas Ameerika Pereterapeutide Akadeemia, Ameerika Lastearstide Akadeemia ja FDA Toidu- ja Ravimiamet) aspiriini kasutada laste palavikuainena. Aspiriini võib seostada Reye sündroomi tekke riskiga, mis on haruldane, kuid sageli surmaga lõppev haigus, mis on seotud aspiriini või teiste salitsülaatide kasutamisega lastel viirusliku või bakteriaalse infektsiooni korral. 1986. aastal käskis FDA tootjatel panna kõikidele aspiriini etikettidele hoiatus laste ja noorukite aspiriiniriski kohta..

Aspiriin ja südameatakid

Esimesed uuringud aspiriini mõju kohta südamele ja südameinfarktile viidi 1970. aastate alguses läbi Oxfordi ülikooli südamehaiguste emeriitprofessor professor Peter Slate, kes moodustas Aspiriini Uurimisühingu. Mõnel juhul võib aspiriini kasutada südameatakkide ennetamiseks. Väiksemate annuste korral on aspiriin efektiivne nii olemasolevate südame-veresoonkonna haiguste arengu ennetamisel kui ka nende haiguste tekke riski vähendamisel inimestel, kellel on selliseid haigusi varem olnud. Aspiriin on vähem efektiivne madala infarktiohuga inimestele, näiteks inimestele, kes pole varem selliseid haigusi kogenud. Mõnes uuringus soovitatakse aspiriini kasutada pidevalt, teistes ei soovitata sellist kasutamist selliste kõrvaltoimete nagu mao veritsus tõttu, mis tavaliselt kaaluvad üles ravimi võimaliku kasu. Aspiriini kasutamisel profülaktilistel eesmärkidel võib täheldada aspiriini resistentsuse nähtust, mis väljendub ravimi efektiivsuse vähenemises, mis võib põhjustada suurenenud infarkti riski. Mõned autorid soovitavad enne ravikuuri alustamist testida resistentsust aspiriini või muude antitrombootiliste ravimite suhtes. Aspiriini on pakutud ka ravimi komponendiks südame-veresoonkonna haiguste raviks..

Operatsioonijärgne ravi

USA terviseuuringute ja kvaliteedisoovituste agentuur soovitab aspiriini pikaajalist kasutamist pärast transkutaanset koronaarset sekkumisprotseduuri, näiteks pärgarteri stendi paigaldamist. Aspiriini kombineeritakse vere hüübimise vältimiseks sageli adenosiindifosfaadi retseptori inhibiitoritega, näiteks klopidogreeli, prasugreeli või ticagrelooliga (topelt trombotsüütidevastane ravi). USA-s ja Euroopas on aspiriini kasutamise soovitused mõnevõrra erinevad, kui kaua ja milliste näidustuste korral tuleks sellist kombineeritud ravi pärast operatsiooni läbi viia. USA-s soovitatakse kahekordset vereliistakutevastast ravi minimaalselt 12 kuud ja Euroopas 6–12 kuud pärast stendi sisaldavate ravimite kasutamist. Kuid mõlemas riigis on aspiriini igapäevase kasutamise küsimuses pärast trombotsüütidevastase ravi kursuse läbimist järjekindlad soovitused..

Aspiriini ja vähi ennetamine

Aspiriini mõju vähile, eriti käärsoolevähile, on laialdaselt uuritud. Arvukad meta-analüüsid ja ülevaated näitavad, et aspiriini jätkuv kasutamine vähendab käärsoolevähi ja suremuse pikaajalist riski. Aspiriini annuse, kasutamise kestuse ja mitmesuguste riskinäitajate, sealhulgas suremuse, haiguse progresseerumise ja haiguse tekke riski vahel ei leitud seost. Ehkki suurem osa aspiriini ja käärsoolevähi riski puudutavast teabest pärineb vaatlusuuringutest, mitte randomiseeritud kontrollitud uuringutest, viitavad kättesaadavad juhuslike uuringute andmed sellele, et väikeste aspiriini annuste pikaajaline kasutamine võib olla tõhus teatud tüüpi jämesoolevähi ennetamisel. 2007. aastal andis Ameerika Ühendriikide ennetusteenistus välja antud küsimuses direktiivi, millega anti aspiriini kasutamisele soolevähi ennetamiseks D-tähena. Samuti ei soovita teenus arstidel sellel eesmärgil aspiriini kasutada..

Muud aspiriini kasutusviisid

Aspiriini kasutatakse esmavaliku ravimina palaviku ja liigesevalu sümptomite korral ägeda reumaatilise palaviku korral. Ravi kestab sageli üks kuni kaks nädalat ja ravimit määratakse pikka aega harva. Pärast kuumusest ja valust vabanemist kaob aspiriini võtmise vajadus, kuid ravim ei vähenda südame komplikatsioonide ja reumaatiliste südamehaiguste riski. Naprokseen on aspiriini efektiivsusega võrdne ja vähem toksiline, kuid piiratud kliiniliste andmete tõttu soovitatakse naprokseeni kasutada ainult teise raviviisina. Aspiriini soovitatakse ainult Kawasaki tõve ja reumaatilise palavikuga lastele, kuna selle tõhususe kohta pole kvaliteetseid andmeid. Väikestes annustes näitab aspiriin mõõdukat efektiivsust preeklampsia ennetamisel..

Aspiriini resistentsus

Mõnedel inimestel pole aspiriin trombotsüütide osas nii efektiivne kui teistel. Seda efekti nimetatakse “aspiriiniresistentsuseks” ehk tundetuks muutumiseks. Üks uuring näitas, et naised on vastuvõtlikumad kui mehed. 2930 patsienti hõlmav koonduuring näitas, et 28% patsientidest areneb aspiriiniresistentsus. 100 Itaalia patsiendi uuring näitas, et 31% -l aspiriiniresistentsetest patsientidest oli ainult 5% -l tõeline resistentsus ja ülejäänud näitasid ebajärjekindlust (mittevastavus ravimile). Teine uuring, milles osales 400 tervet vabatahtlikku, näitas, et ükski patsientidest ei näidanud tõelist resistentsust, kuid mõni näitas „pseudoreaktsiooni, mis kajastab ravimi hilinenud või vähenenud imendumist“.

Aspiriini annus

Täiskasvanutele mõeldud aspiriini tablette toodetakse standardses annuses, mis erineb erinevates riikides pisut, näiteks 300 mg Suurbritannias ja 325 mg USA-s. Vähendatud annuseid seostatakse ka olemasolevate standarditega, näiteks 75 mg ja 81 mg. 81 mg tablette nimetatakse tavaliselt "lasteannuseks", ehkki neid lastele ei soovitata. Erinevus 75 ja 81 mg tablettide vahel ei oma olulist meditsiinilist tähtsust. Huvitav on see, et USA-s vastavad 325 mg tabletid 5-le aspiriini terale, mida kasutati enne tänapäeval kasutatavat mõõtesüsteemi. Üldiselt soovitatakse täiskasvanutel palaviku või artriidi raviks võtta aspiriini 4 korda päevas. Reumaatilise palaviku raviks on ajalooliselt kasutatud maksimaalse lähedased annused. Reumatoidartriidi ennetamiseks inimestel, kellel on olemasolev või arvatav koronaararterite haigus, on soovitatav võtta üks kord päevas väiksemaid annuseid. Ameerika Ühendriikide ennetusteenistus soovitab koronaartõve esmasel ennetamisel aspiriini kasutada 45–79-aastastel meestel ja 55–79-aastastel naistel ainult juhul, kui võimalik kasu (meeste müokardiinfarkti väiksem risk või naistel insult ületab võimaliku riski) mao kahjustus. Naiste tervisealgatuse uuring näitas, et regulaarsed väikestes annustes aspiriini (75 või 81 mg) naistel vähendatakse südame-veresoonkonna haiguste tõttu surmariski 25% ja muude põhjuste tõttu surmaohtu 14%. Madalas annuses aspiriini on seostatud ka väiksema südame-veresoonkonna haiguste riskiga ning 75 või 81 mg päevased annused võivad optimeerida aspiriini pikaajaliseks profülaktikaks kasutavate patsientide efektiivsust ja ohutust. Kawasaki tõvega lastel põhineb aspiriini annus kehakaalu andmetel. Võtke ravimit neli korda päevas maksimaalselt neli nädalat ja seejärel järgmise 6–8 nädala jooksul võtke ravimit väiksemates annustes üks kord päevas.

Aspiriini kõrvaltoimed

Vastunäidustused

Aspiriini ei soovitata kasutada inimestel, kes on allergilised ibuprofeeni või naprokseeni suhtes, ega salitsülaatide talumatuse või MSPVA-de üldise talumatuse korral. MSPVA-de põhjustatud astma või bronhospasmi käes kannatavad isikud peavad olema ettevaatlikud. Kuna aspiriin toimib mao seintel, soovitavad tootjad maohaavandiga, diabeediga või gastriidiga patsientidel enne aspiriini kasutamist arstiga nõu pidada. Isegi ülalnimetatud tingimuste puudumisel suureneb aspiriini kasutamisel varfariini või alkoholiga mao veritsuse oht. Hemofiilia või muude veritsushäiretega patsientidel ei soovitata aspiriini ega muid salitsülaate võtta. Aspiriin võib põhjustada hemolüütilist aneemiat geneetilise haigusega, glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega inimestel, eriti suurtes annustes ja sõltuvalt haiguse tõsidusest. Aspiriini kasutamine dengue palaviku korral ei ole soovitatav, kuna suureneb verejooksu oht. Aspiriini ei soovitata kasutada ka neeruhaiguse, hüperurikeemia või podagraga inimestel, kuna aspiriin pärsib neeru võimet kusihapet eritada ja võib seetõttu neid haigusi süvendada. Aspiriini ei soovitata lastel ja noorukitel gripi ja külmetuse sümptomite raviks, kuna selline kasutamine võib olla seotud Reye sündroomi tekkega.

Seedetrakti

On tõestatud, et aspiriin suurendab mao verejooksu riski. Ehkki leidub enterokattega aspiriini tablette, mis on asetatud “mao jaoks pehmeks”, näitas üks uuring, et isegi see ei aita vähendada aspiriini kahjulikku mõju maole. Kui aspiriini kombineeritakse teiste MSPVA-dega, suureneb ka risk. Aspiriini kasutamisel koos klopidogreeli või varfariiniga suureneb ka mao veritsuse oht. Aspiriini COX-1 blokeerimine põhjustab kaitsereaktsiooni COX-2 suurenemise näol. COX-2 ja aspiriini inhibiitorite kasutamine põhjustab mao limaskesta suurenenud erosiooni. Seetõttu tuleb aspiriini ja looduslike COX-2 pärssivate toidulisandite, näiteks küüslauguekstraktide, kurkumiini, mustikate, männikoore, hõlmikpuu, kalaõli, resveratrooli, genisteiini, kvertsetiini, resorsinooli ja teiste kombineerimisel olla ettevaatlik. Aspiriini kahjuliku mõju vähendamiseks maos kasutavad lisaks enterokatte kasutamisele tootmisettevõtted "puhver" meetodit. Puhverdained takistavad aspiriini kogunemist mao seintele, kuid selliste ravimite tõhusus on vaieldav. Peaaegu kõiki antatsiidides kasutatavaid aineid kasutatakse puhvritena. Bufferiin kasutab näiteks MgO. Muud ravimid kasutavad CaCO3. Mitte nii kaua aega tagasi, et kaitsta magu aspiriini võtmise ajal, hakati sellele lisama vitamiini C. Kokkuvõttes võib täheldada vigastuste arvu vähenemist, võrreldes aspiriini eraldi kasutamisega.

Keskne kokkupuude aspiriiniga

Rottidega tehtud katsetes näidati, et aspiriini metaboliidi salitsülaadi suured annused põhjustavad ajutist tinnitust. See ilmneb kokkupuutel arahidoonhappega ja NMDA retseptorite kaskaadiga.

Aspiriini ja Reye sündroom

Reye sündroomi, haruldast, kuid väga ohtlikku haigust, iseloomustab äge entsefalopaatia ja rasvmaksa infiltratsioon ning see areneb koos aspiriiniga lastel ja noorukitel temperatuuri alandamiseks või muude sümptomite raviks. Aastatel 1981–1997 registreeriti Ameerika Ühendriikides alla 18-aastaste patsientide seas 1207 Reye sündroomi juhtu. 93% juhtudest tundsid patsiendid kolm nädalat enne Reye sündroomi tekkimist halvasti enesetunnet ja kaebasid enamasti hingamisteede infektsioonide, tuulerõugete või kõhulahtisuse üle. Kehas leiti 81,9% -l lastest salitsülaate. Pärast seda, kui Reye sündroomi ja aspiriini seos oli tõestatud ja ohutusmeetmeid võetud (sealhulgas peaarsti pöördumine ja pakendi muudatused), langes USA-s laste aspiriini tarbimine järsult, mille tagajärjel vähenes Reye sündroomi esinemissagedus; sarnast olukorda täheldati Ühendkuningriigis. USA FDA ei soovita aspiriini ega aspiriini sisaldavate toodete kasutamist alla 12-aastastel lastel, kellel on palaviku sümptomid. Suurbritannia meditsiini- ja ravimiamet ei soovita alla 16-aastastele lastele ilma arsti ettekirjutuseta aspiriini võtta.

Allergilised reaktsioonid aspiriinile

Mõnedel inimestel võib aspiriin põhjustada allergiataolisi sümptomeid, sealhulgas naha punetust ja turset ning peavalu. Selle reaktsiooni põhjustab salitsülaadi talumatus ja see pole allergia selle sõna otseses tähenduses, vaid pigem võimetus metaboliseerida isegi väheses koguses aspiriini, mis võib kiiresti põhjustada üledoosi.

Muud aspiriini kõrvaltoimed

Mõnedel inimestel võib aspiriin põhjustada angioödeemi (nahakoe turset). Üks uuring näitas, et mõnel patsiendil areneb angioödeem 1-6 tundi pärast aspiriini võtmist. Kuid angioödeem arenes välja ainult aspiriini võtmisel koos teiste MSPVA-dega. Aspiriin põhjustab suurenenud aju mikrotõmbamise riski, mida näidatakse MRT-l tumedate laikudena, läbimõõduga 5-10 mm või vähem. Need verejooksud võivad olla esimesed isheemilise insuldi või hemorraagilise insuldi, Binswangeri tõve ja Alzheimeri tõve nähud. Uuring rühmas patsientidega, kes võtsid aspiriini keskmises annuses 270 mg päevas, näitas hemorraagilise insuldi riski keskmist absoluutset suurenemist, mis võrdub 12 juhtumiga 10 000 inimese seas. Võrdluseks - südamelihase infarkti riski absoluutne vähenemine oli 10 000 inimese seas 137 juhtu ja isheemilise insuldi riski vähenemine 39 juhtumit 10 000 inimese seas. Olemasoleva hemorraagilise insuldi korral suurendab aspiriini kasutamine suremuse riski, samas kui annused umbes 250 mg päevas vähendavad suremuse riski kolme kuu jooksul pärast hemorraagilist insuldi. Aspiriin ja muud MSPVA-d võivad prostaglandiinide sünteesi pärssimisega põhjustada hüperkaleemiat; kuid need ravimid ei põhjusta maksa normaalse funktsioneerimise korral hüperkaleemiat. Aspiriin võib suurendada operatsioonijärgset verejooksu kuni 10 päeva. Üks uuring näitas, et verejooksu tõttu valitavast 6499 operatsioonist 30 patsienti vajasid uuesti operatsioone. Hajusat verejooksu täheldati 20 patsiendil ja lokaalset verejooksu 10-l. 20-st patsiendist 20-st seostati difuusne verejooks ainult aspiriini enne operatsiooni kasutamist üksi või kombinatsioonis teiste MSPVA-dega.

Aspiriini üleannustamine

Aspiriini üleannustamine võib olla äge või krooniline. Äge üleannustamine on seotud ühe suure annuse aspiriini ühekordse annusega. Kroonilist üleannustamist seostatakse soovitatavast normist suuremate annuste pikaajalise kasutamisega. Äge üleannustamine on seotud 2% -lise suremuse riskiga. Krooniline üledoos on ohtlikum ja surmaga lõppev (25% juhtudest); krooniline üledoos on eriti ohtlik lastel. Mürgituse korral kasutatakse erinevaid ravimeid, sealhulgas aktiivsüsi, naatriumdikarbonaat, dekstroosi ja soola intravenoosne manustamine ning dialüüs. Mürgistuse diagnoosimiseks tehakse plasmas aspiriini aktiivse metaboliidi salitsülaati, kasutades automatiseeritud spektrofotomeetria meetodeid. Normaalse annusega plasma salitsülaadi tase on 30–100 mg / L, suurte annuste korral 50–300 mg / L ja ägeda üleannustamise korral 700–1400 mg / L. Salitsülaati toodetakse ka vismutsubalitsülaati, metüülsalitsülaati ja naatriumsalitsülaati kasutades..

Aspiriini koostoimed teiste ravimitega

Aspiriin võib interakteeruda teiste ravimitega. Näiteks asetasolamiid ja ammooniumkloriid suurendavad salitsülaatide kahjulikku toimet, samas kui alkohol suurendab aspiriini võtmisel mao veritsemist. Aspiriin võib tõrjuda teatud ravimid valkudega seondumiskohtadest, sealhulgas diabeedivastastest ravimitest tolbutamüül- ja kloorpropamiidist, varfariinist, metotreksaadist, fenütoiinist, probenetsiidist, valproehappest (häirides beetaoksüdatsiooni, mis on valproaadi metabolismi oluline osa) ja teistest MSPVA-dest. Kortikosteroidid võivad vähendada ka aspiriini kontsentratsiooni. Ibuprofeen võib vähendada aspiriini vereliistakutevastast toimet, mida kasutatakse südame kaitsmiseks ja insuldi ennetamiseks. Aspiriin võib vähendada spironolaktooni farmakoloogilist aktiivsust. Aspiriin konkureerib neerutuubulises sekretsioonis pinitsiliin G-ga. Aspiriin võib pärssida ka C-vitamiini imendumist.

Aspiriini keemilised omadused

Aspiriin laguneb kiiresti ammooniumatsetaadi või atsetaatide, karbonaatide, tsitraatide või leelismetalli hüdroksiidide lahustes. See on kuivas vormis stabiilne, kuid läbib kokkupuutel atsetüül- või salitsüülhappega olulise hüdrolüüsi. Reaktsioonis leelisega toimub hüdrolüüs kiiresti ja saadud selged lahused võivad koosneda täielikult atsetaadist või salitsülaadist..

Aspiriini füüsikalised omadused

Salitsüülhappe atsetüülderivaat aspiriin on valge kristalne, kergelt happeline ühend, sulamistemperatuuriga 136 ° C (277 ° F) ja keemispunktiga 140 ° C (284 ° F). Happe dissotsiatsiooni konstant (pKa) on 25 ° C (77 ° F).

Aspiriini süntees

Aspiriini sünteesi klassifitseeritakse esterdamisreaktsioonina. Salitsüülhapet töödeldakse atsetüülhüdriidiga, happe derivaadiga, põhjustades keemilise reaktsiooni, mis muudab salitsüülhappe hüdroksüülrühma esterrühmaks (R-OH → R-OCOCH3). Selle tulemusel moodustub aspiriin ja atsetüülhape, mida peetakse selle reaktsiooni kõrvalsaaduseks. Tavaliselt kasutatakse katalüsaatoritena väheses koguses väävelhapet (ja mõnikord ka fosforhapet)..

Aspiriini toimemehhanism

Aspiriini toimemehhanismi avastamine

1971. aastal näitas Briti farmakoloog John Robert Wayne, kes hiljem võeti vastu Londoni Kuninglikku Kirurgiakolledžisse, et aspiriin pärsib prostaglandiinide ja tromboksaanide tootmist. Selle avastuse eest omistati teadlasele koos Sune Bergströmi ja Bengt Samuelsoniga 1982. aasta Nobeli meditsiinipreemia. 1984. aastal omistati talle rüütli-bakalaureuse tiitel.

Prostaglandiinide ja tromboksaanide supressioon

Aspiriini võime pärssida prostaglandiinide ja tromboksaanide tootmist on seotud tsüklooksügenaasi ensüümi (COX; ametlik nimi on prostaglandiini-endoperoksiidi süntaas) pöördumatu inaktiveerimisega, mis on seotud prostaglandiinide ja tromboksaani sünteesiga. Aspiriin toimib atsetüüliva ainena, kui atsetüülrühm on kovalentselt seotud COX-ensüümi aktiivse piirkonna seriinijäägiga. See on peamine erinevus aspiriini ja teiste MSPVA-de (nt diklofenak ja ibuprofeen) vahel, mis on pöörduvad inhibiitorid. Väikestes annustes aspiriin blokeerib pöördumatult tromboksaani A2 moodustumist vereliistakutes, pärssides trombotsüütide agregatsiooni nende elutsükli jooksul (8–9 päeva). Selle antitrombootilise toime tõttu kasutatakse aspiriini südameinfarkti riski vähendamiseks. Aspiriin annuses 40 mg päevas võib pärssida suurt protsenti tromboksaan A2 maksimaalsest vabanemisest, avaldades vähe mõju prostaglandiini I2 sünteesile; suured aspiriini annused võivad siiski pärssida. Prostaglandiinid, kehas toodetavad kohalikud hormoonid, avaldavad mitmesuguseid toimeid, sealhulgas valusignaalide edastamine ajju, hüpotalamuse termostaadi modulatsioon ja põletik. Tromboksaanid vastutavad verehüübeid moodustavate trombotsüütide agregatsiooni eest. Infarkti peamine põhjus on vere hüübimine ja väikestes annustes aspiriini peetakse tõhusaks vahendiks ägeda müokardiinfarkti ennetamisel. Aspiriini antitrombootilise toime soovimatu kõrvaltoime on see, et see võib põhjustada liigset verejooksu..

COX-1 ja COX-2 inhibeerimine

Tsüklooksügenaasi on vähemalt kahte tüüpi: COX-1 ja COX-2. Aspiriin pärsib pöördumatult COX-1 ja muudab COX-2 ensümaatilist aktiivsust. COX-2 tekitab tavaliselt prostanoide, millest enamik on põletikuvastased. Aspiriiniga modifitseeritud PTGS2 toodab lipoksiine, millest enamik on põletikuvastased. Ainult PTGS2 pärssimiseks ja seedetrakti kõrvaltoimete riski vähendamiseks on välja töötatud MSPVA-de uus põlvkond, COX-2 inhibiitorid. Kuid mitte nii kaua tagasi eemaldati turult uue põlvkonna COX-2 inhibiitorid, näiteks rofekoksiib (Vioxx), pärast andmeid, mis viitavad sellele, et PTGS2 inhibiitorid suurendavad südameataki riski. Endoteelirakud ekspresseerivad PTGS2 ja vähendavad PTGS2 selektiivse inhibeerimisega sõltuvalt tromboksaani tasemest prostaglandiini (nimelt PGI2; prostatsükliini) tootmist. Nii väheneb PGI2 kaitsev antikoagulatiivne toime ning suureneb verehüüvete ja südameatakkide oht. Kuna trombotsüütidel puudub DNA, ei saa nad uusi PTG-sid sünteesida. Aspiriin pärsib ensüümi pöördumatult, mis on selle olulisim erinevus pöörduvatest inhibiitoritest..

Aspiriini täiendavad toimemehhanismid

Aspiriinil on vähemalt kolm täiendavat toimemehhanismi. See blokeerib kõhre (ja neeru) mitokondrites esinevat oksüdatiivset fosforüülimist, hajudes prootonkandjana sisemembraani osast tagasi mitokondrite ruumi, kus see taas ioniseeritakse, et vabastada prootoneid. Lühidalt, aspiriini puhvrid ja edastavad prootonid. Suurtes annustes manustatuna võib aspiriin põhjustada palavikku temperatuuri vabanemise tõttu elektronide transpordiahelast. Lisaks soodustab aspiriin kehas NO-radikaalide moodustumist, mis on nagu hiirtega tehtud katsed näidanud, sõltumatu mehhanism põletiku vähendamiseks. Aspiriin vähendab leukotsüütide adhesiooni, mis on oluline immuunkaitsemehhanism infektsioonide vastu; need andmed ei ole aga veenvad tõendid aspiriini tõhususe kohta nakkuste vastu. Uuemad andmed näitavad ka, et salitsüülhape ja selle derivaadid moduleerivad signaaliülekannet NF-KB kaudu. NF-κB, transkriptsioonifaktori kompleks, mängib olulist rolli paljudes bioloogilistes protsessides, sealhulgas põletikus. Kehas laguneb aspiriin kiiresti salitsüülhappeks, millel on iseenesest põletikuvastane, temperatuurivastane ja valuvaigistav toime. 2012. aastal näidati, et salitsüülhape aktiveerib AMP-aktiveeritud proteiinkinaasi, mis võib olla salitsüülhappe ja aspiriini mõnede mõjude võimalik selgitus. Aspiriini molekulis sisalduval atsetüülrühmal on kehale ka eriline toime. Rakuliste valkude atsetüülimine on oluline nähtus, mis mõjutab valkude funktsiooni reguleerimist translatsioonijärgsel tasemel. Värsked uuringud näitavad, et aspiriin ei saa ainult atsetüülida COX isoensüüme. Need atsetüülimisreaktsioonid võivad seletada paljusid seniseid seletamatuid aspiriini toimeid..

Hüpotalamuse-hüpofüüsi-neerupealiste aktiivsus

Aspiriinil, nagu ka teistel prostaglandiinide sünteesi mõjutavatel ravimitel, on hüpofüüsile võimas mõju ja see mõjutab kaudselt mõnda hormooni ja füsioloogilisi funktsioone. Aspiriini mõju kasvuhormooni, prolaktiini ja kilpnääret stimuleerivale hormoonile (millel on suhteline toime T3 ja T4) tõestati otseselt. Aspiriin vähendab vasopressiini toimet ja suurendab naloksooni toimet adrenokortikotroopse hormooni ja kortisooli sekretsiooni kaudu hüpotalamuse-hüpofüüsi-neerupealise teljel, mis toimub interaktsiooni kaudu endogeensete prostaglandiinidega.

Aspiriini farmakokineetika

Salitsüülhape on nõrk hape ja väga väike osa sellest ioniseerub pärast suu kaudu manustamist maos. Atsetüülsalitsüülhape on mao happelises keskkonnas vähe lahustuv, nii et selle imendumine võib suurte annuste kasutamisel 8–24 tundi edasi lükata. Kõrgendatud pH ja peensoole katte suur piirkond soodustavad aspiriini kiiret imendumist selles piirkonnas, mis omakorda aitab kaasa salitsülaadi suuremale lahustumisele. Üleannustamise korral lahustub aspiriin aga palju aeglasemalt ja selle kontsentratsioon plasmas võib suureneda 24 tunni jooksul pärast manustamist. Umbes 50–80% vere salitsülaadist seondub albumiiniga ja ülejäänu jääb aktiivsesse ioniseeritud vormi; valkudega seondumine sõltub kontsentratsioonist. Sidumiskohtade küllastumine põhjustab vaba salitsülaadi koguse suurenemist ja toksilisuse suurenemist. Jaotusruumala on 0,1–0,2 l / kg. Atsidoos suurendab salitsülaatide suurenenud tungimist raku kaudu jaotusruumi. 80% salitsüülhappe terapeutilisest annusest metaboliseeritakse maksas. Glütsiiniga seondumisel moodustub salitsüülhappehape ja glükuroonhappega salitsüülhape ja fenoolglükuroniid. Nendel ainevahetusradadel on vaid piiratud võimalused. Väike kogus salitsüülhapet hüdrolüüsitakse ka gentisiinhappeks. Suurte salitsülaadi annuste võtmisel nihkub kineetika esimesest kuni nullini, kuna metaboolsed rajad muutuvad küllastunudks ja neerude kaudu eritumise tähtsus suureneb. Salitsülaadid erituvad kehast neerude kaudu salitsüülhappe (75%), vaba salitsüülhappe (10%), salitsüülfenooli (10%) ja atsüülglükuroniidide (5%), gentistiinhappe (valuvaigistid, valu, palavikuvastased ravimid, mittesteroidsed) vormis. põletikuvastased ravimid, trombotsüütidevastased ravimid, südameatakk, insult, vere paksenemine, vähk (pahaloomuline kasvaja), käärsoolevähk, kolorektaalvähk, palavik, reumaatiline palavik, põletikulised haigused, reumatoidartriit, perikardiit, Kawasaki tõbi, soolevähk, migreen, neuropaatilised valud, peavalud, pingepeavalu, liigesevalu, südame-veresoonkonna haigused

Loe Pearinglus