Põhiline Entsefaliit

Karbamasepiin - täiskasvanute, laste ja raseduse ajal epilepsia ja afektiivsete häirete raviks mõeldud ravimi kasutusjuhendid, analoogid, ülevaated ja vabastamisvormid (200 mg tabletid). Koostis ja koostoime alkoholiga

Selles artiklis saate lugeda ravimi karbamasepiini kasutamise juhiseid. Annab tagasisidet saidi külastajatelt - selle ravimi tarbijatelt, samuti meditsiinispetsialistide arvamusi karbamasepiini kasutamise kohta nende praktikas. Suur taotlus on oma arvustuste aktiivne lisamine ravimi kohta: ravim aitas või ei aidanud haigusest vabaneda, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, mida tootja võib-olla annotatsioonis ei teatanud. Karbamasepiini analoogid saadaolevate struktuurianaloogide juuresolekul. Kasutamine epilepsia ja afektiivsete häirete raviks täiskasvanutel, lastel, samuti raseduse ja imetamise ajal. Ravimi koostis ja koostoime alkoholiga.

Karbamasepiin on epilepsiavastane ravim (dibensasepiini derivaat), millel on lisaks ka normitiimne, antimanakaalne, didiureetikum (diabeediga insipidus põdevatel patsientidel) ja valuvaigisti (neuralgiaga patsientidel)..

Toimemehhanism on seotud sõltuvate Na-kanalite potentsiaali blokeerimisega, mis viib neuronite membraani stabiliseerumiseni, neuronite järjestikuste tühjenduste ilmnemise pärssimiseni ja impulsside sünaptilise juhtivuse vähenemiseni. Hoiab ära Na-sõltuvate aktsioonipotentsiaalide taastumise depolariseeritud neuronites. Vähendab põneva neurotransmitteri aminohappe glutamaadi vabanemist, suurendab vähendatud konvulsiooniläve jne. vähendab epilepsiahoogude tekkimise riski. See suurendab juhtivust K jaoks, moduleerib pingestatud Ca-kanaleid, mis võib põhjustada ka ravimi krambivastast toimet. Korrigeerib epilepsilisi isiksuse muutusi ja suurendab lõpuks patsientide seltskondlikkust, aitab kaasa nende sotsiaalsele rehabilitatsioonile. Seda võib välja kirjutada peamise terapeutilise ravimina ja koos teiste krambivastaste ravimitega. Efektiivne fokaalsete (osaliste) krambihoogude (lihtsad ja keerulised) korral, millega kaasneb või ei kaasne sekundaarne generaliseerumine, generaliseerunud toonilis-klooniliste epilepsiahoogude korral, aga ka nende tüüpi kombinatsioonide korral (tavaliselt ebaefektiivne väikeste krambihoogude korral - petit mal, puudumised ja müokloonilised krambid)..

Epilepsiahaigetel (eriti lastel ja noorukitel) on positiivne mõju ärevuse ja depressiooni sümptomitele, aga ka ärrituvuse ja agressiivsuse vähenemisele. Mõju kognitiivsele funktsioonile ja psühhomotoorsetele võimetele on annusest sõltuv ja väga varieeruv..

Krambivastase toime ilmnemine varieerub mitmest tunnist kuni mitme päevani (mõnikord kuni 1 kuu ainevahetuse automaatse induktsiooni tõttu). Essentsiaalse ja sekundaarse kolmiknärvi neuralgia korral takistab see enamikul juhtudel valuhoogude ilmnemist. Efektiivne neurogeense valu leevendamiseks seljaaju kuivuses, traumajärgsetest paresteesiatest ja postherpeetilisest neuralgiast. Kolmiknärvi neuralgia korral täheldatakse valu leevendamist 8-72 tunni pärast. Alkoholi ärajätusündroomi korral suurendab see krampide läve (mis tavaliselt väheneb selles seisundis) ja vähendab sündroomi kliiniliste ilmingute raskust (suurenenud ärrituvus, treemor, kõnnakute häired)..

Suhkurtõvega patsientidel kompenseerib see kiiresti vee tasakaalu, vähendab diureesi ja janu..

Antipsühhootiline (antimanakaalne) toime areneb 7-10 päeva pärast, põhjuseks võib olla dopamiini ja norepinefriini metabolismi pärssimine.

Koostis

Karbamasepiin + abiained.

Farmakokineetika

Imendumine on aeglane, kuid üsna täielik (söömine ei mõjuta imendumise kiirust ja ulatust). Kontsentratsioonid tekivad tserebrospinaalvedelikus (edaspidi CSF) ja süljes proportsionaalselt valkudega seondumata toimeaine kogusega (20–30%). Läbib platsentaarbarjääri. Kontsentratsioon rinnapiimas on 25–60% plasmakontsentratsioonist. See metaboliseeritakse maksas, peamiselt epoksiidide raja kaudu, moodustades peamised metaboliidid: aktiivsed - karbamasepiin-10,11-epoksiid ja inaktiivne konjugaat glükuroonhappega. Samuti moodustub 9-hüdroksümetüül-10-karbamoüülakridaani inaktiivne metaboliit. See võib esile kutsuda omaenda ainevahetuse. Karbamasepiin-10.11-epoksiidi kontsentratsioon on 30% karbamasepiini kontsentratsioonist.

See eritub inaktiivsete metaboliitide kujul koos uriiniga (70%) ja väljaheitega (30%). Puuduvad tõendid selle kohta, et eakatel patsientidel muutuks karbamasepiini farmakokineetika. Karbamasepiini farmakokineetika kohta neeru- või maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole piisavalt andmeid.

Näidustused

  • epilepsia (välja arvatud abstsessid, müokloonilised või letargilised krambid) - keeruliste ja lihtsate sümptomitega osalised krambid, primaarsed ja sekundaarsed generaliseerunud krambid koos tooniliste klooniliste krambihoogudega, segahoogud (monoteraapia või kombinatsioonis teiste krambivastaste ainetega);
  • idiopaatiline kolmiknärvi neuralgia;
  • kolmiknärvi neuralgia hulgiskleroosiga;
  • idiopaatiline glossofarüngeaalne neuralgia;
  • alkoholi ärajätusündroom;
  • afektiivsete häirete ravi;
  • polüdipsia ja polüuuria diabeedi insipidus;
  • valusündroom diabeetilise polüneuropaatia korral;
  • faasi mõjutavate afektiivsete häirete (maniakaal-depressiivne psühhoos, skisoafektiivsed häired jne) ennetamine.

Vabastage vormid

200 mg tabletid.

Kasutamis- ja annustamisjuhised

Toas, olenemata söögikorrast, koos väikese koguse vedelikuga.

Epilepsia. Kui see on võimalik, tuleb karbamasepiin määrata monoteraapiana. Ravi algab väikese päevase annusega, mida suurendatakse seejärel aeglaselt, kuni saavutatakse optimaalne toime..

Karbamasepiini liitmine käimasoleva epilepsiavastase raviga tuleb läbi viia järk-järgult, samal ajal kui kasutatavate ravimite annused ei muutu või vajadusel kohandatakse.

Täiskasvanute jaoks on algannus 100-200 mg 1-2 korda päevas. Seejärel suurendatakse annust aeglaselt, kuni saavutatakse optimaalne terapeutiline toime (tavaliselt 400 mg 2–3 korda päevas, maksimaalselt 1,6–2 g päevas)..

Lapsed alates 3. eluaastast - algannusega 20–60 mg päevas, järk-järgult suurendades seda 20–60 mg ülepäeviti.

Lastel vanemad kui 3 aastat - algannusega 100 mg päevas suurendatakse annust järk-järgult, iga nädal 100 mg. Toetusannused: 10-20 mg / kg päevas (mitmes annuses): 4-5 aastat - 200-400 mg (1-2 annuses), 6-10 aastat - 400-600 mg (2-3 annuses) ), 11-15 aastat - 600–1000 mg (2–3 annuses).

Kolmiknärvi neuralgia korral määratakse esimesel päeval 200–400 mg päevas, suurendatakse järk-järgult mitte rohkem kui 200 mg päevas, kuni valu lakkab (keskmiselt 400–800 mg päevas), ja seejärel vähendatakse minimaalse efektiivse annuseni.

Neurogeense päritoluga valu korral on algannus esimesel päeval 100 mg 2 korda päevas, seejärel suurendatakse annust mitte rohkem kui 200 mg päevas, vajadusel suurendades seda 100 mg võrra iga 12 tunni järel, kuni valu leevendub. Säilitusannus - 200–1200 mg päevas mitme annusena.

Eakate ja ülitundlikkusega patsientide ravis on algannus 100 mg 2 korda päevas.

Alkoholi ärajätusündroom: keskmine annus - 200 mg 3 korda päevas; rasketel juhtudel võib esimestel päevadel annust suurendada 400 mg-ni 3 korda päevas. Raskete võõrutusnähtude ravi alguses on soovitatav välja kirjutada koos sedatiivsete-hüpnootiliste ravimitega (klometiasool, kloordiasepoksiid)..

Diabeedi insipidus: täiskasvanute keskmine annus on 200 mg 2-3 korda päevas. Lastel tuleb annust vähendada vastavalt lapse vanusele ja kehakaalule.

Diabeetiline neuropaatia, millega kaasneb valu: keskmine annus on 200 mg 2–4 korda päevas. Afektiivsete ja skisoafektiivsete psühhooside ägenemiste ennetamisel - 600 mg päevas 3-4 annusena.

Ägedate maania ja afektiivsete (bipolaarsete) häirete korral on ööpäevased annused 400-1600 mg. Keskmine päevane annus on 400–600 mg (2–3 annusena). Ägeda maania korral suurendatakse annust kiiresti, afektiivsete häirete säilitusraviga - järk-järgult (taluvuse parandamiseks).

Kõrvalmõju

  • pearinglus;
  • ataksia;
  • unisus;
  • üldine nõrkus;
  • peavalu;
  • tikid;
  • nüstagm;
  • okulomotoorsed häired;
  • perifeerne neuriit;
  • paresteesia;
  • lihasnõrkus ja parees;
  • hallutsinatsioonid;
  • depressioon;
  • isutus;
  • ärevus;
  • agressiivne käitumine;
  • erutus;
  • desorientatsioon;
  • psühhoosi aktiveerimine;
  • nõgestõbi;
  • eksfoliatiivne dermatiit;
  • erütroderma;
  • luupusesarnane sündroom;
  • Stevens-Johnsoni sündroom;
  • valgustundlikkus;
  • multiformne erüteem ja nodosum;
  • aseptiline meningiit müokloonusega;
  • anafülaktiline reaktsioon;
  • angioödeem;
  • ülitundlikkusreaktsioonid kopsudest, mida iseloomustab palavik, õhupuudus, kopsupõletik või kopsupõletik;
  • leukopeenia, trombotsütopeenia, eosinofiilia, leukotsütoos, lümfadenopaatia, agranulotsütoos, aplastiline aneemia;
  • iiveldus, oksendamine;
  • kuiv suu
  • kõhulahtisus või kõhukinnisus;
  • kõhuvalu;
  • glossiit;
  • stomatiit;
  • pankreatiit
  • südame juhtivuse häired;
  • vererõhu langus või tõus;
  • bradükardia;
  • rütmihäired;
  • atrioventrikulaarne blokatsioon minestamisega;
  • kokkuvarisemine;
  • kongestiivse südamepuudulikkuse süvenemine või areng;
  • südame isheemiatõve ägenemine (sealhulgas stenokardiahoogude ilmnemine või sagedus);
  • tromboflebiit;
  • trombembooliline sündroom;
  • turse
  • kaalutõus;
  • suurenenud prolaktiini tase (võib kaasneda galaktorröa ja günekomastia);
  • hüperkolesteroleemia ja hüpertriglütserideemia;
  • interstitsiaalne nefriit;
  • neerupuudulikkus;
  • neerufunktsiooni kahjustus (albumiinuria, hematuuria, oliguuria, suurenenud uurea / asoteemia);
  • sagedane urineerimine;
  • kusepeetus;
  • seksuaalfunktsiooni häired / impotentsus;
  • liigesevalu;
  • maitsehäired;
  • kae;
  • konjunktiviit;
  • muutused pigi tajumises;
  • naha pigmentatsioonihäired;
  • purpur;
  • vinnid
  • higistamine
  • alopeetsia.

Vastunäidustused

  • ülitundlikkus karbamasepiini ja keemiliselt sarnaste ravimite (tritsüklilised antidepressandid) või ravimi mis tahes muu komponendi suhtes;
  • äge katkendlik porfüüria (sealhulgas ajalugu);
  • monoaminooksüdaasi inhibiitorite (edaspidi MAO inhibiitorid) samaaegne manustamine ja 2 nädala jooksul pärast nende ärajätmist;
  • luuüdi vereloome rikkumine;
  • atrioventrikulaarne blokaad;
  • Rasedus;
  • imetamine.

Rasedus ja imetamine

Raseduse tekkimisel (kui otsustatakse raseduse ajal karbamasepiini määramise üle), on vaja hoolikalt võrrelda ravi eeldatavat kasu ja selle võimalikke tüsistusi, eriti raseduse esimesel 3 kuul. On teada, et epilepsiaga emadele sündinud lastel on eelsoodumus emakasisese arengu häirete, sealhulgas väärarengute tekkeks.

Nagu ka kõik muud epilepsiavastased ravimid, võib karbamasepiin suurendada nende häirete riski. Üksikuid teateid on kaasasündinud haiguste ja väärarengute kohta, sealhulgas selgroolülide (spina bifida) sulgemata jätmine, hüpospadiaasid. Patsientidele tuleks anda teavet väärarengute riski suurendamise võimaluse kohta ja võimalust sünnituseelseks diagnoosimiseks.

Epilepsiavastased ravimid suurendavad foolhappe defitsiiti, mida sageli täheldatakse raseduse ajal, mis võib aidata suurendada laste sünnidefektide esinemissagedust (foolhappe lisamine on soovitatav enne rasedust ja raseduse ajal). Suurenenud veritsemise vältimiseks vastsündinutel soovitatakse raseduse viimastel nädalatel, aga ka vastsündinutel välja kirjutada K1-vitamiin..

Karbamasepiin eritub rinnapiima; imetamise eeliseid ja võimalikke soovimatuid toimeid tuleks võrrelda jätkuva raviga. Karbamasepiini võtvad emad võivad oma lapsi rinnaga toita tingimusel, et last jälgitakse võimalike kõrvaltoimete (nt tugev uimasus, allergilised nahareaktsioonid) suhtes..

Kasutamine lastel

Vastavalt annustamisrežiimile on kasutamine lubatud üle 3-aastastel lastel.

erijuhised

Enne ravi alustamist on vaja läbi viia üldine vereanalüüs (sealhulgas trombotsüütide, retikulotsüütide arv), üldine uriinianalüüs, määrata raua sisaldus, elektrolüütide ja karbamiidi kontsentratsioon vereseerumis. Seejärel tuleb neid näitajaid jälgida esimese ravikuu jooksul nädalas ja seejärel kord kuus. Suurenenud silmasisese rõhuga patsientidele väljakirjutamisel on vajalik perioodiline jälgimine. Mitteprogresseeruv asümptomaatiline leukopeenia ei vaja ärajätmist, kuid progresseeruva leukopeenia või leukopeenia ilmnemisel, millega kaasnevad nakkushaiguse kliinilised sümptomid, tuleb ravi katkestada.

Teave meditsiiniliseks kasutamiseks mõeldud ravimi võimaliku mõju kohta sõidukite ja mehhanismide juhtimise võimele. Raviperioodil tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muu potentsiaalselt ohtliku tegevuse korraldamisel, mis nõuab suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Ravimite koostoime

Karbamasepiin suurendab maksa mikrosomaalsete ensüümide aktiivsust ja võib vähendada maksas metaboliseeritavate ravimite efektiivsust. Karbamasepiini samaaegne manustamine koos CYP3A4 inhibiitoritega võib põhjustada selle kontsentratsiooni suurenemist vereplasmas. Ühine kasutamine CYP3A4 indutseerijatega võib põhjustada karbamasepiini metabolismi kiirenemist ja selle kontsentratsiooni vähenemist vereplasmas, vastupidi, nende kaotamine võib vähendada karbamasepiini biotransformatsiooni kiirust ja põhjustada selle kontsentratsiooni suurenemist.

Suurenenud karbamasepiini kontsentratsioon plasmas: verapamiil, diltiaseem, felodipiin, dekstropropoksüfeen, viloksasiin, fluoksetiin, fluvoksamiin, tsimetidiin, atsetasolamiid, danasool, desipramiin, nikotiinamiid (täiskasvanutel, ainult suurtes annustes); makroliidid (erütromütsiin, josamütsiin, klaritromütsiin, troleandomütsiin); asoolid (itrakonasool, ketokonasool, flukonasool), terfenadiin, loratadiin, isoniasiid, propoksüfeen, greibimahl, HIV-ravis kasutatavad viiruse proteaasi inhibiitorid. Felbamaat vähendab karbamasepiini kontsentratsiooni vereplasmas ja suurendab karbamasepiin-10,11-epoksiidi kontsentratsiooni, samal ajal kui võimalik on felbamaati kontsentratsiooni vähenemine seerumis. Karbamasepiini kontsentratsiooni vähendavad fenobarbitaali, fenütoiini, primidooni, metsuximiidi, fensuximiidi, teofülliini, rifampitsiini, tsisplastiini, doksirubitsiini, võib-olla: klonasepaami, valpromiidi, valproehappe, okskarbasepiini ja hüperikumi taimsed tooted. On teateid valproehappe ja karbamasepiini primidooni seondumise võimalusest plasmavalkudega sidumiseks ja farmakoloogiliselt aktiivse metaboliidi (karbamasepiin-10.11-epoksiid) kontsentratsiooni suurenemisest. Isotretinoiin muudab karbamasepiini ja karbamasepiin-10,11-epoksiidi biosaadavust ja / või kliirensit (vajalik on jälgida karbamasepiini kontsentratsiooni plasmas). Karbamasepiin võib vähendada plasmakontsentratsiooni (vähendada või isegi täielikult neutraliseerida toimeid) ja nõuda järgmiste ravimite annuse kohandamist: klobasaam, klonasepaam, etosoksimiid, primidoon, valproehape, alprasolaam, glükokortikosteroidid (prednisoloon, deksametasoon), tsüklosporiin, galaktitsitsiin, dokseedikon östrogeene ja / või progesterooni sisaldavad preparaadid (vajalik on alternatiivsete rasestumisvastaste meetodite valimine), teofülliin, suukaudsed antikoagulandid (varfariin, fenprokumoon, dikumarool), lamotrigiin, topiramaat, tritsüklilised antidepressandid (imipramiin, amitriptüliin, nortriptüliin, klomipramiin, okskarbasepiin, HIV-nakkuse ravis kasutatavad proteaasi inhibiitorid (indinaviir, ritonaviir, sakinoviir), kaltsiumikanali blokaatorid (dihüdropüridoonide rühm, näiteks felodipiin), itrakonasool, levotüroksiin, midasolaam, olasapiin, prasikvanteel, trimeseridoon, risperidoon. On teateid, et karbamasepiini võtmise ajal võib fenütoiini tase vereplasmas kas tõusta või väheneda ning mefenitoiini tase tõusta (harvadel juhtudel). Karbamasepiin koos paratsetamooliga suurendab selle toksiliste mõjude riski maksale ja vähendab ravi efektiivsust (kiirendades paratsetamooli metabolismi). Karbamasepiini samaaegne manustamine koos fenotiasiini, pimosiidi, tioksanteenide, mindindooni, haloperidooli, maprotiliini, klosapiini ja tritsükliliste antidepressantidega suurendab kesknärvisüsteemi pärssivat toimet ja nõrgendab karbamasepiini krambivastast toimet. Samaaegne manustamine koos diureetikumidega (hüdroklorotiasiid, furosemiid) võib põhjustada hüponatreemiat, millega kaasnevad kliinilised ilmingud. Vähendab mittedepolariseerivate lihasrelaksantide (pankuroonium) toimet. Vähendab etanooli (alkoholi) tolerantsi. Kiirendab kaudsete antikoagulantide, hormonaalsete kontratseptiivide, foolhappe metabolismi; prasikvanteel, võib soodustada kilpnäärmehormoonide eemaldamist. See kiirendab üldnarkoosis kasutatavate ravimite (enfluraan, halotaan, fluorotan) metabolismi, suurendades hepatotoksiliste mõjude riski; võimendab metoksüfluraani nefrotoksiliste metaboliitide moodustumist. Võimendab isoniasiidi hepatotoksilist toimet.

Ravimi karbamasepiini analoogid

Toimeaine struktuurianaloogid:

  • Actinval;
  • Apo karbamasepiin;
  • Zagretol;
  • Zeptol;
  • Karbalepsiini aeglustus;
  • Karbamasepiin nycomed;
  • Karbamasepiini aakri;
  • Karbamasepiini fereiin;
  • Karbapiin;
  • Karbasan Retard;
  • Mazepiin;
  • Stazepiin;
  • Storilaat;
  • Tegretool;
  • Tegretol CR;
  • Finlepsin;
  • Finlepsin Retard;
  • Epial.

Finlepsin (karbamasepiin)

On vastunäidustusi. Enne alustamist konsulteerige arstiga.

Ärinimed välismaal (välismaal) - Biston, Calepsin, Carbatrol, Epitol, Equetro, Sirtal, Stazepine, Telesmin, Tegretal, Tegrital, Epitab XR, Teril, Trimonil, Epimaz, Carbama, Carbamaze, Amizepin, Carzine, Mazetol, Teg Zeptol, Karbapin, Hermolepsin, Degranol, Equetro.

Kõik siin olevad epilepsiavastased ravimid.

Kõik neuroloogias ja psühhiaatrias kasutatavad ravimid on siin..

Võite esitada ravimi kohta küsimuse või jätta selle kohta arvustuse (palun ärge unustage sõnumi tekstis märkida ravimi nime).

Preparaadid, mis sisaldavad karbamasepiini (karbamasepiin, ATX-kood (ATC) N03AF01):

Sagedased vabastamisvormid (Moskva apteekides rohkem kui 100 pakkumist)
NimiVabastusvormPakkimineTootjariikHind Moskvas, rPakkumised Moskvas
Apo-karbamasepiin200 mg tabletid50Kanada, Apotex29- (keskmiselt 40) -49191↗
Karbamasepiin (karbamasepiin)200 mg tabletid50Mitmesugused29- (keskmiselt 40) -58417↘
Karbamasepiin - aaker200 mg tabletid50Venemaa, Akrikhin33- (keskmiselt 39) -49229↗
Tegretol (Tegretol)200 mg tabletid50Itaalia, Novartis292- (keskmiselt 372) -505355↗
Tegretol CR (Tegretol CR)200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid50Itaalia, Novartis256- (keskmine 292) -430302↘
Tegretol CR (Tegretol CR)400 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletidkolmkümmendItaalia, Novartis199- (keskmiselt 301) -355301↘
Finlepsin (Finlepsin)200 mg tabletid50Saksamaa, AED ja Poola, Pliva190- (keskmiselt 247) -302562↗
Finlepsin Retardtoimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid. 200 mg50Saksamaa, Menarini ja Poola, Pliva178- (keskmine 211) -321500
Finlepsin Retardtoimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid. 400 mg50Saksamaa, Menarini ja Poola, Pliva265- (keskmine 310) -403494↗
Harva esinenud vabastamisvormid (Moskva apteekides vähem kui 100 pakkumist)
Zeptol (Zeptol)200 mg tabletidkolmkümmendIndia, San122-2592
Carbalepsin Retardtoimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid. 200 mg50Venemaa, Akrikhin100-17624↗
Carbalepsin Retardtoimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid. 400 mg50Venemaa, Akrikhin135- (keskmine 165) -18649↘
Karbamasepiin- Nycomed200 mg tabletid50Taani, Nycomed34- (keskmine 49) -4420↘
Karbamasepiin-Rivo200 mg tabletid50Šveits, Rivopharm29- (keskmiselt 38) -4764↘
Carbatol100 mg tablettesadaIndia, Torrent Pharmaceuticals Ltd.173-2032
Carbatol200 mg tabletidsadaJordaania, Dar al Dawa76-1132↘
Timonil200 mg tabletidsadaSaksamaa, Desitin52001
Timonil300 mg tablette50Saksamaa, Desitin221-2502

Finlepsin (karbamasepiin) - ametlikud kasutusjuhendid. Retseptiravim, teave on mõeldud ainult tervishoiutöötajatele!

Kliiniline ja farmakoloogiline rühm:

farmakoloogiline toime

Epilepsiavastasel ravimil (dibensasepiini derivaat), millel on ka antidepressant, antipsühhootiline ja antidiureetiline toime, on analgeetiline toime neuralgiaga patsientidel. Toimemehhanism on seotud pingestatud naatriumikanalite blokeerimisega, mis viib ülekoormatud neuronite membraani stabiliseerumiseni, neuronite järjestikuste tühjenemiste ilmnemise pärssimiseni ja impulsside sünaptilise juhtivuse vähenemiseni. Hoiab ära Na + -sõltuvate aktsioonipotentsiaalide moodustumise depolariseeritud neuronites. See vähendab ergastava neurotransmitteri aminohappe glutamaadi vabanemist, suurendab kesknärvisüsteemi vähenenud konvulsiooniläve ja vähendab seega epilepsiahoogude tekkimise riski. Suurendab K + juhtivust, moduleerib pingestatud Ca2 + kanaleid, mis võib samuti aidata kaasa ravimi krambivastasele toimele.

See on efektiivne fokaalsete (osaliste) krambihoogude (lihtsad ja keerulised) korral, millega kaasneb või ei kaasne sekundaarset generaliseerumist, generaliseerunud toonilis-klooniliste krambihoogude korral, aga ka seda tüüpi krampide kombinatsiooni korral (tavaliselt ebaefektiivne väikeste krambihoogude korral - petit mal, puudumised ja müokloonilised krambid). ) Epilepsiahaigetel (eriti lastel ja noorukitel) on positiivne mõju ärevuse ja depressiooni sümptomitele, aga ka ärrituvuse ja agressiivsuse vähenemisele. Mõju kognitiivsele funktsioonile ja psühhomotoorsetele võimetele sõltub annusest. Krambivastase toime ilmnemine varieerub mitmest tunnist mitme päevani (mõnikord kuni 1 kuu ainevahetuse automaatse induktsiooni tõttu).

Olulise ja sekundaarse kolmiknärvi neuralgia korral hoiab karbamasepiin enamikul juhtudel ära valuhoogude tekke. Kolmiknärvi neuralgia korral täheldatakse valu leevendamist 8-72 tunni pärast.

Alkoholist võõrutussündroomi korral suurendab see krambivalmiduse künnist, mis sellises seisundis tavaliselt väheneb ja vähendab sündroomi kliiniliste ilmingute raskust (suurenenud ärrituvus, treemor, kõnnakuhäired)..

Antipsühhootiline (antimanakaalne) toime areneb 7-10 päeva pärast, põhjuseks võib olla dopamiini ja norepinefriini metabolismi pärssimine.

Farmakokineetika

Imendumine on aeglane, kuid täielik (söömine ei mõjuta imendumise kiirust ja ulatust). Pärast tableti ühekordse annuse manustamist saavutatakse Cmax 12 tunni pärast. Kui karbamasepiini ühekordne annus 400 mg on muutumatu toimeaine keskmine Cmax väärtus umbes 4,5 μg / ml. Cmax-i jõudmise aeg on 4-5 tundi.

Ravimi Css saavutatakse 1-2 nädala pärast (saavutamise kiirus sõltub ainevahetuse individuaalsetest omadustest: maksaensüümide süsteemide autoinduktsioon, heteroinduktsioon teiste samaaegselt kasutatavate ravimite abil), samuti patsiendi seisundist, ravimi annusest ja ravi kestusest. Terapeutilises vahemikus täheldatakse Css väärtuste olulisi individuaalseid erinevusi: enamikul patsientidest jäävad need väärtused vahemikku 4 kuni 12 μg / ml (17-50 μmol / L). Karbamasepiin-10,11-epoksiidi (farmakoloogiliselt aktiivse metaboliidi) kontsentratsioonid moodustavad umbes 30% karbamasepiini kontsentratsioonist. Seondumine plasmavalkudega lastel on 55–59%, täiskasvanutel - 70–80%. Näiv Vd on 0,8–1,9 l / kg. Kontsentratsioonid tekivad tserebrospinaalvedelikus ja süljes proportsionaalselt valkudega seondumata toimeaine kogusega (20–30%). Läbib platsentaarbarjääri. Kontsentratsioon rinnapiimas on 25–60% plasmakontsentratsioonist.

See metaboliseeritakse maksas, peamiselt epoksiidide raja kaudu, moodustades peamised metaboliidid: aktiivsed - karbamasepiin-10,11-epoksiid ja inaktiivne konjugaat glükuroonhappega. Peamine isoensüüm, mis tagab karbamasepiini biotransformatsiooni karbamasepiin-10,11-epoksiidiks, on tsütokroom P450 (CYP3A4). Metaboolsete reaktsioonide tulemusel moodustub ka 9-hüdroksümetüül-10-karbamoüülakridaani inaktiivne metaboliit. See võib esile kutsuda omaenda ainevahetuse. Karbamasepiin-10.11-epoksiidi kontsentratsioon on 30% karbamasepiini kontsentratsioonist.

T1 / 2 on pärast ühekordse suukaudse annuse võtmist 25–65 tundi (keskmiselt umbes 36 tundi), pärast korduvat manustamist sõltuvalt ravi kestusest - 12–24 tundi (maksa monooksügenaasisüsteemi autoinduktsiooni tõttu). Patsientidel, kes saavad täiendavaid monooksügenaasisüsteemi krambivastaseid indutseerijaid (fenütoiin, fenobarbitaal), on T1 / 2 keskmiselt 9-10 tundi. Pärast ühekordse karbamasepiini annuse eritumist 72% annusest uriiniga ja 28% väljaheitega. Umbes 2% annusest eritub uriiniga muutumatul kujul karbamasepiinina, umbes 1% 10,11-epoksümetaboliidi kujul..

Farmakokineetika kliinilistel erijuhtudel

Lastel võib kiirendatud eliminatsiooni tõttu olla vajalik kasutada suhteliselt suuremaid ravimiannuseid kehakaalu kg kohta võrreldes täiskasvanutega.

Puuduvad andmed karbamasepiini farmakokineetika muutuste kohta eakatel patsientidel.

Näidustused ravimi FINLEPSIN® kasutamisest

  • epilepsia: elementaarsete sümptomitega osalised krambid (fokaalsed krambid), keeruliste sümptomitega osalised krambid, psühhomotoorsed krambid, peamiselt fokaalse päritoluga suured konvulsioonilised krambid (suured krambid une ajal, difuussed suured krambid), epilepsia segavormid;
  • kolmiknärvi neuralgia;
  • glosofarüngeaalse närvi idiopaatiline neuralgia;
  • valu diabeetilise polüneuropaatia korral;
  • epileptivormi krambid hulgiskleroosiga, kolmiknärvi neuralgiaga näospasmid, toonilised krambid, paroksüsmaalne düsartria ja ataksia, paroksüsmaalsed paresteesiad ja valuhood;
  • alkoholi ärajätusündroom (ärevus, krambid, hüper erutuvus, unehäired);
  • psühhootilised häired (afektiivsed ja skisoafektiivsed häired, psühhoosid, limbilise süsteemi talitlushäired).

Annustamisskeem

Ravim on ette nähtud suu kaudu, söögi ajal või pärast seda, juues palju vedelikke.

Kui vähegi võimalik, tuleb Finlepsin® välja kirjutada monoteraapiana..

Finlepsiniga liitumine käimasoleva epilepsiavastase raviga peaks toimuma järk-järgult, vajadusel korrigeerides kasutatud ravimite annuseid.

Kui patsient on unustanud võtta järgmise ravimiannuse õigeaegselt, tuleb unustatud annus võtta kohe, kui märkate seda tähelepanuta jäämist, samal ajal kui te ei saa võtta kahekordset annust ravimit..

Algannus on 200–400 mg (1–2 tabletti) päevas, seejärel suurendatakse annust järk-järgult, kuni saavutatakse optimaalne toime. Säilitusannus - 800–1200 mg päevas, mis jaotatakse 1–3 annusena.

Maksimaalne ööpäevane annus on 1,6–2 g.

Kui laps ei suuda tabletti tervelt alla neelata, võib seda väikeses koguses vett närida, purustada või raputada..

Algannus 1-5-aastastele lastele on 100-200 mg päevas, seejärel suurendatakse annust järk-järgult 100 mg päevas, kuni saavutatakse optimaalne toime; 6-10-aastastele lastele - 200 mg päevas, siis suurendatakse annust järk-järgult 100 mg päevas, kuni saavutatakse optimaalne toime; 11–15-aastastele lastele - 100–300 mg päevas, optimaalse efekti saavutamiseks suurendatakse annust järk-järgult 100 mg päevas..

Toetusannused: 1-5-aastastele lastele - 200–400 mg päevas (mitmes annuses), 6–10-aastastel - 400–600 mg päevas (2–3 annuses); 11-15 aastat - 600–1000 mg päevas (2–3 annuses).

Soovitatav annustamisskeem on esitatud tabelis..

VanusAlgannusSäilitusannus
Täiskasvanud1 tablett üks kord päevas1-2 tabletti 3 korda päevas
Lapsed vanuses 1 aasta kuni 5 aastat1/2 tabletti 1-2 korda päevas1 tablett 1-2 korda päevas
6–10-aastased lapsed1/2 tabletti 2 korda päevas1 tablett 3 korda päevas
Lapsed vanuses 11-15 aastat1/2 tabletti 2-3 korda päevas1 tablett 3-5 korda päevas

Kasutamise kestus sõltub näidustustest ja patsiendi individuaalsest reageerimisest ravimile. Patsiendi Finlepsin®-i üleviimise otsuse, selle kasutamise kestuse ja ravi ärajätmise teeb arst individuaalselt. Ravimi annuse vähendamise või ravi katkestamise võimalust kaalutakse pärast krambihoogude täielikku puudumist 2-3-aastase perioodi jooksul.

Ravi lõpetatakse, vähendades EEG kontrolli all ravimi annust järk-järgult 1-2 aastaks. Lastel tuleb ravimi ööpäevase annuse vähenemisega kaaluda kehakaalu suurenemist koos vanusega.

Kolmiknärvi neuralgia, idiopaatiline glossofarüngeaalne neuralgia

Algannus on 200–400 mg (1–2 tabletti), mida suurendatakse 400–800 mg-ni (2–4 tabletti) 1–2 annusena, kuni valu kaob täielikult. Mõnel patsiendil võib ravi jätkata väiksema säilitusannusega 200 mg (1 tablett) 2 korda päevas (vastab 400 mg päevas)..

Finlepsin® määratakse eakatele ja ülitundlikkusega patsientidele algannusega 100 mg (1/2 tabletti) 2 korda päevas (vastab 200 mg päevas)..

Alkoholi ärajätmise ravi haiglas

Keskmine päevane annus on 200 mg (1 tablett) 3 korda päevas (vastab 600 mg päevas). Rasketel juhtudel võib esimestel päevadel annust suurendada 400 mg-ni (2 tabletti) 3 korda päevas (vastab 1200 mg-le päevas)..

Vajadusel võib Finlepsin®-i kombineerida teiste ainetega, mida kasutatakse alkoholi ärajätmise raviks.

Finlepsin katkestab alkoholi ärajätunähtude ravi, vähendades annust järk-järgult 7-10 päeva jooksul.

Ravi ajal on vaja regulaarselt jälgida karbamasepiini sisaldust vereplasmas.

Kesk- ja autonoomse närvisüsteemi kõrvaltoimete võimaliku arengu tõttu jälgitakse patsiente haiglas hoolikalt.

Valu diabeetilise neuropaatia korral

Keskmine päevane annus on 200 mg (1 tablett) 3 korda päevas (vastab 600 mg päevas). Erandjuhtudel võib Finlepsin®-i välja kirjutada 400 mg (2 tabletti) 3 korda päevas (vastab 1200 mg päevas)..

Epileptivormi krambid sclerosis multiplex'i korral

Keskmine annus on 200 mg (1 tablett) 3 korda päevas (vastab 600 mg päevas).

Psühhoosi ravi ja ennetamine

Algannus ja säilitusannus on tavaliselt samad: 200–400 mg (1–2 tabletti) päevas. Vajadusel võib annust suurendada 400 mg-ni (2 tabletti) 2 korda päevas (vastab 800 mg-le päevas).

Kõrvalmõju

Erinevate kõrvaltoimete esinemissageduse hindamisel kasutati järgmisi kriteeriume: väga sageli (> 10%), sageli (> 1%, kuid 0,1%, kuid 0,01%, kuid

Karbamasepiin või finlepsiin, mis on parem?

Paljud inimesed teavad, et finlepsiin ja karbamasepiin on sarnased ravimid, millel on sama toimeaine, kuid mitte paljud ei saa öelda, et finlepsiin ja karbamasepiin on üks ja sama. Selles artiklis proovime välja mõelda, milline ravim toimib paremini, räägime Finlepsini (karbamasepiini), selle geneeriliste ravimite (geneeriliste ravimite) odavatest ja kallitest analoogidest.

Finlepsinil on rahvusvaheline nimi - karbamasepiin.
Karbamasepiin on karboksamiidi derivaat ja kuulub ravimite rühma, mida kasutatakse epilepsia raviks. Seda kasutatakse peamiselt krambivastase vahendina suurte konvulsiooniliste krambihoogude (toonilised-kloonilised epilepsiahoogud) ja fokaalse psühhomotoorse epilepsia korral. Sellel on normotimiline (stabiliseerib vaimuhaigete meeleolu) toime. Selle avastas Šveitsi keemik 1953. aastal ja seda kasutati algselt eranditult kolmiknärvi neuralgia raviks. Epilepsiavastaste omaduste kohta õpiti palju hiljem.

Karbamasepiin (finlepsiin) on kantud elutähtsate ja oluliste ravimite loetellu. Anatoomilises ja terapeutilises klassifikatsioonis on registreeritud kood N03AF01.

Mis vahe on finlepsinil ja karbamasepiinil

Finlepsini ja teiste tootjate karbamasepiini peamine erinevus seisneb selles, et Finlepsin on kvaliteetne geneeriline ravim, millel on tõestatud bioekvivalentsus Tegretoli originaalravimiga. See on teistest geneerilistest ravimitest palju parem, et paljud peavad Finlepsini originaalseks (kuigi see pole nii). Esimene turule ilmunud karbamasepiin, mille tõhususe ja ohutuse tõestamiseks on tehtud palju uuringuid, on Tegretol. Ülejäänud toimeaine karbamasepiiniga ravimid on geneerilised ("retsepti" järgi tehtud koopia, mida müüs leiutajaettevõte). Geneerilised karbamasepiinid on odavamad kui originaal, kuid kahjuks mitte alati odavad - see tähendab parimat. Enda kogemuste, kolleegide kogemuste ja patsientide tagasiside põhjal ütlen, et Finlepsin on palju parem kui ükski geneeriline karbamasepiin, ehkki see on originaali Tegretoli koopia. Finlepsin põhjustab krambivastast ja analgeetilist toimet. Oluliselt "pehmem" (need on sõnad, mis kirjeldavad tema patsiente) on kõrvaltoimed talutavad.

Üksikute geneeriliste ravimite, nagu Finlepsin ja Zeptol, tõhusust saab võrdsustada Tegretoliga.

Ravim Finlepsin - kasutamine ja vastunäidustused

Finlepsiini kasutatakse laialdaselt kaasaegses meditsiinis.
Siin on loetelu tingimustest, mille korral seda näidatakse:

  • epilepsia erinevad vormid;
  • neuralgia (eriti sageli kolmiknärvi neuralgiaga);
  • valusündroom diabeetilise neuropaatia korral;
  • on hea toime vegetatiivsetes kriisides (paanikahood);
  • kasutatakse narkoloogias alkoholisõltuvuse raviks.

Finlepsinil on aga ka suur loetelu vastunäidustustest, näiteks:

  • individuaalne talumatus, allergilised reaktsioonid karbamasepiini või selle derivaatide suhtes;
  • atrioventrikulaarne blokaad;
  • äge katkendlik porfüüria;
  • luuüdi haigus;
  • ülitundlikkus tritsükliliste antidepressantide (Amitriptüliin, Rimipramiin, Imipramiin, Klomipramiin, Desipramiin jt) ja MAO inhibiitorite (Pirlindole, Tetrindol, Iprazid, Azilekt jne) suhtes..
  • kasutamine koos Vorikonasooliga (triasoolide rühma seenevastane ravim).

Suhtelised vastunäidustused. Seda saab võtta, kui kasu ületab märkimisväärselt komplikatsioonide ja kõrvaltoimete riski..

  • Maksu- ja neeruhaigustega inimeste ravimisel finlepsiiniga (karbamasepiin) tuleb olla eriti ettevaatlik;
  • Müotooniline düstroofia ei ole otsene vastunäidustus, kuid see nõuab karbamasepiini annuse ja ravi kestuse valimisel suurt tähelepanu;
  • Finlepsin (karbamasepiin) tungib hästi piima, nii et kui lapsel on kõrvaltoimeid, on vaja rinnaga toitmine viivitamatult lõpetada;
  • Lapsi saab võtta alates 6. eluaastast;
  • Rasedad peavad võtma karbamasepiiniga foolhapet.

Parima kvaliteediga finlepsini analoogid. Odavad analoogid.

Väga sageli segatakse geneerilisi (geneerilisi) ravimeid sarnastega, mis mõnikord põhjustab tugevat arutelu ja probleeme..

Enne Finlepsiniga sarnaste ravimite loetelu kirjutamist tahaksin selgitada originaalse, sarnase ja geneerilise ravimi mõistet. See on vajalik vaidluste ja probleemide vältimiseks, mis tekivad segaduse tõttu geneerilise (geneerilise) ja sarnase ravimi kontseptsioonis.

Algne ravim on ravim, mida varem ei eksisteerinud, see ilmus turule esimest korda, sellel on patent ja seda tutvustab arendaja ettevõte. Enne apteegiriiulitele sisenemist läbib originaalravim palju prekliinilisi ja kliinilisi uuringuid, kontrollitakse selle efektiivsust ja ohutust. Algsel ravimil on patent. Uurimisperiood võib võtta kaua aega. Seetõttu pole originaalravim lõppkokkuvõttes mitte ainult kõrge kvaliteediga ja ohutu, vaid ka geneeriliste ravimite suhtes kõrge hinnaga.

Geneeriline (geneeriline) ravim - originaalravimi reproduktsioon, mille patendikaitse on aegunud (erinevates riikides on patendikaitse tähtaeg erinev). Geneeriline ravim on saadaval rahvusvahelise mittekaubandusliku nimetuse (antud juhul karbamasepiini) või originaalist erineva nime all. Geneeriline ravim ei läbinud kõiki uuringuid, arenduskulusid ei olnud, seega on hind palju madalam. Kuid mõned geneerilised karbamasepiinid, kuhu Finlepsin kuulub, on oma bioekvivalentsust originaalravimiga tõestanud..

Vikipeedia annab sellele bioekvivalentsuse määratluse:
Bioekvivalentsus - farmatseutiliselt ekvivalentse ravimi sarnasuse aste võrdlusravimiga (tavaliselt geneeriline ravim originaalravimiga). Samuti eristatakse farmatseutilist bioekvivalentsust, mida peetakse geneerilise ravimi poolt originaalravimi koostise ja ravimvormi täielikuks taastootmiseks.

Seetõttu ei ole Finlepsin mingil juhul originaalravimist halvem, mõned arstid ja proviisorid peavad Finlepsini isegi originaalravimiks. See on tingitud asjaolust, et Tegretoli on väga raske saada ja see maksab väga hästi.

Sarnane ravim on ravim, mille koostis erineb originaalist. Sellel on erinev toimeaine, kuid sellel on sama või sarnane toime..

Generics Tegretola:

  • Zeptol 200 ja 400 mg tabletid
  • Karbamasepiin Darnitsa, - tervishoid, - Astropharm, - FS;
  • Karbapiin, tabletid 200;
  • Mezacar, tabletid 200 ja 400 mg;
  • Timonil, tabletid 150, 200, 300 ja 600 mg;
  • Finlepsin, tabletid 200 ja 400 mg;
  • Carbalex 200, 300 ja 600 mg tabletid.

Parema kvaliteediga finlepsiini analoogid:

Põhineb okskarbasepiinil ja eslikarbasepiinatsetaadil

  • Exalief 800 mg tabletid;
  • Oksapiini tabletid 300 mg;
  • Trileptali suspensioon 60 mg / ml, viaali kohta 250 ml;
  • Trileptal tabletid 300 ja 600 mg nr 50.

Finlepsiini analoogid ilma retseptita koos toimeaine pregabaliiniga

  • Lyrics kapslid 150 ja 300 mg;
  • 25, 50, 75, 150 ja 300 mg mahlakapslid;
  • Zoonilised kapslid mahuga 150 mg;
  • Algerica kapslid 75 ja 150 mg;
  • Gabalini kapslid 75, 150 ja 300 mg;
  • Maxgaline'i kapslid 75 ja 150 mg;
  • Neogabiini kapslid 75 ja 150 mg;
  • Pregabalin Pfizer 150 mg kapslid;
  • Pregabio kapslid 25, 75, 100, 150, 200, 225, 300 mg;
  • Pregadol 150 ja 300 mg kapslid;
  • Paphia 75 ja 150 mg kapslid.

Finlepsiini analoogid ilma retseptita koos toimeaine gabapentiiniga

  • Gabagamma, kapslid ja tabletid 100, 200, 400, 600, 800 mg;
  • Gabalept, 300 ja 400 mg kapslid;
  • Gabantine, kapslid 100, 200 ja 300 mg;
  • Gabapentiin, 300 mg kapslid;
  • Gabastadiin, kapslid 100, 300 ja 400 mg;
  • Meditan, kapslid 100, 300 ja 400 mg;
  • Grimodin, kapslid 100, 300 ja 400 mg;
  • Convalis, 300 mg kapslid;
  • Neuralgin, 300 ja 400 mg kapslid;
  • Newropantine, 300 mg kapslid;
  • Nupintin, 300 mg ja 400 mg kapslid;
  • Eligan 100, 300 ja 400 mg kapslid.

Tegretol või finlepsin, mis on parem

Kui võrrelda kahte sellist tuntud ja kvaliteetset ravimit nagu Tegretol ja Finlepisin, on väga raske öelda, kumb on parem. Tegretoli ainus eelis on see, et see on originaalne ja Finlepsin on geneeriline. Ehkki väga kvaliteetne geneeriline ravim, mis on tõestanud oma terapeutilist ja farmakoloogilist bioekvivalentsust originaalravimiga. Finlepsin tõestas, et selle efektiivsus pole Tegretol halvem, kuid see maksab peaaegu poole hinnast. Samad ülevaated ja patsiendid. Kui nad reageerivad kodumaiste karbamasepiinide osas mitte eriti hästi, väidavad nad, et toime kestus on palju lühem, sagedamini tekivad kõrvaltoimed ja komplikatsioonid. Umbes nagu Tegretol ja Finlepsin räägivad, kui umbes kaks võrdset ravimit.

Kahjuks ei saa kõik endale lubada originaalsete või kvaliteetsete geneeriliste ravimite võtmist, mitte kõik riigihanked ja riiklikud garantiid ei sisalda originaalravimeid, mistõttu peavad inimesed mõnikord olema rahul pakutavatega.

Karbamasepiini ülevaated Neuralgia kohta

Algselt kasutati karbamasepiini eranditult kolmiknärvi neuralgia raviks, epilepsiavastastest ja normotimilistest omadustest õpiti palju hiljem. Oma praktikas kasutan karbamasepiini sageli kompleksis mitte ainult kolmiknärvi neuralgia, vaid ka igasuguse neuralgia raviks ning saan oma patsientidelt enamasti positiivseid ülevaateid. Farmakoloogia ei seisa siiski paigal, leitakse uusi, täiustatud ja kaasaegseid ravimeid neuralgia ja epilepsia raviks. Need on gabapentiinid ja pregabaliin. Uute ravimite negatiivne külg on see, et nad pole ajaproovile vastu pidanud, näiteks karbamasepiin (avati 1953. aastal).

Karbamasepiini ja alkoholi ühilduvuse ülevaated

Karbamasepiin ja alkohol ei sobi kokku! Karbamasepiin tugevdab alkoholi toimet, nii et kui võtate karbamasepiini ja alkoholi, võib tekkida alkoholimürgituse tugev joove. Juhised ei soovita ravi ajal alkoholi kindlasti tarvitada. Inimesed, kes võtsid karbamasepiinravi ajal ekslikult alkoholi, väidavad, et isegi üks pudel õlut (mis võrdub 20–50 ml viinaga) põhjustas selliseid negatiivseid tagajärgi nagu tugev joobeseisund, oksendamine, peavalud ja pearinglus.

Küsige oma arstilt tasuta küsimusi!

KARBAMAZEPIIN

Kliiniline ja farmakoloogiline rühm

Toimeaine

Väljalaskevorm, koostis ja pakend

Tabletid1 vahekaart.
karbamasepiin200 mg

Abiained: kolloidne ränidioksiid (aerosil) 960 mcg, kartulitärklis 96,64 mg, povidoon K30 14,4 mg, polüsorbaat 80 1,6 mg, talk 3,2 mg, magneesiumstearaat 3,2 mg.

10 tükki. - blisterpakendid.
10 tükki. - mullpakendid (5) - kartongpakendid.
10 tükki. - mullpakendid (10) - kartongpakendid.

farmakoloogiline toime

Epilepsiavastane ravim (dibensasepiini derivaat), millel on ka normotüümsed, antimanakaalsed, antidiureetikumid (suhkurtõvega patsientidel) ja valuvaigistid (neuralgiaga patsientidel).

Toimemehhanism on seotud sõltuvate Na + kanalite potentsiaalide blokeerimisega, mis viib neuronimembraani stabiliseerumiseni, neuronite järjestikuste tühjenduste ilmnemise pärssimiseni ja impulsside sünaptilise juhtivuse vähenemiseni. Hoiab ära Na + -sõltuvate aktsioonipotentsiaalide moodustumise depolariseeritud neuronites. Vähendab põneva neurotransmitteri aminohappe glutamaadi vabanemist, suurendab vähendatud konvulsiooniläve jne. vähendab epilepsiahoogude tekkimise riski. See suurendab K + juhtivust, moduleerib pingega Ca2 + kanaleid, mis võib põhjustada ka ravimi krambivastast toimet. Korrigeerib epilepsilisi isiksuse muutusi ja suurendab lõpuks patsientide seltskondlikkust, aitab kaasa nende sotsiaalsele rehabilitatsioonile. Seda võib välja kirjutada peamise terapeutilise ravimina ja koos teiste krambivastaste ravimitega. Efektiivne fokaalsete (osaliste) krambihoogude (lihtsad ja keerulised) korral, millega kaasneb või ei kaasne sekundaarne generaliseerumine, generaliseerunud toonilis-klooniliste epilepsiahoogude korral, aga ka nende tüüpi kombinatsioonide korral (tavaliselt ebaefektiivne väikeste krambihoogude korral - petit mal, puudumised ja müokloonilised krambid)..

Epilepsiahaigetel (eriti lastel ja noorukitel) on positiivne mõju ärevuse ja depressiooni sümptomitele, aga ka ärrituvuse ja agressiivsuse vähenemisele. Mõju kognitiivsele funktsioonile ja psühhomotoorsetele võimetele on annusest sõltuv ja väga varieeruv..

Krambivastase toime ilmnemine varieerub mitmest tunnist kuni mitme päevani (mõnikord kuni 1 kuu ainevahetuse automaatse induktsiooni tõttu). Essentsiaalse ja sekundaarse kolmiknärvi neuralgia korral takistab see enamikul juhtudel valuhoogude ilmnemist. Efektiivne neurogeense valu leevendamiseks seljaaju kuivuses, traumajärgsetest paresteesiatest ja postherpeetilisest neuralgiast. Kolmiknärvi neuralgia korral täheldatakse valu leevendamist 8-72 tunni pärast. Alkoholi ärajätusündroomi korral suurendab see krampide läve (mis tavaliselt väheneb selles seisundis) ja vähendab sündroomi kliiniliste ilmingute raskust (suurenenud ärrituvus, treemor, kõnnakute häired)..

Suhkurtõvega patsientidel kompenseerib see kiiresti vee tasakaalu, vähendab diureesi ja janu..

Antipsühhootiline (antimanakaalne) toime areneb 7-10 päeva pärast, põhjuseks võib olla dopamiini ja norepinefriini metabolismi pärssimine.

Farmakokineetika

Imendumine on aeglane, kuid üsna täielik (söömine ei mõjuta imendumise kiirust ja ulatust). Pärast ühekordset annust saavutatakse Cmax 12 tunni pärast. Ravimi tasakaalukontsentratsioon plasmas saabub 1–2 nädala pärast.

Karbamasepiin-10,11-epoksiidi (farmakoloogiliselt aktiivse metaboliidi) kontsentratsioonid moodustavad umbes 30% karbamasepiini kontsentratsioonist. Suhtlus plasmavalkudega lastel - 55–59%, täiskasvanutel - 70–80%. Kontsentratsioonid tekivad tserebrospinaalvedelikus (edaspidi CSF) ja süljes proportsionaalselt valkudega seondumata toimeaine kogusega (20–30%). Läbib platsentaarbarjääri. Kontsentratsioon rinnapiimas on 25–60% plasmakontsentratsioonist. See metaboliseeritakse maksas, peamiselt epoksiidide raja kaudu, moodustades peamised metaboliidid: aktiivsed - karbamasepiin-10,11-epoksiid ja inaktiivne konjugaat glükuroonhappega. Samuti moodustub 9-hüdroksümetüül-10-karbamoüülakridaani inaktiivne metaboliit. See võib esile kutsuda omaenda ainevahetuse. Karbamasepiin-10.11-epoksiidi kontsentratsioon on 30% karbamasepiini kontsentratsioonist. T 1/2 ühekordne annus 25–65 tundi (keskmiselt umbes 36 tundi), pärast korduvat manustamist - 12–24 tundi. Patsientidel, kes saavad täiendavaid krambivastaseid ravimeid, on T 1/2 keskmiselt 9–10 tundi. See eritub inaktiivsena. metaboliidid uriiniga (70%) ja väljaheitega (30%). Puuduvad tõendid selle kohta, et eakatel patsientidel muutuks karbamasepiini farmakokineetika. Karbamasepiini farmakokineetika kohta neeru- või maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole piisavalt andmeid.

Näidustused

Epilepsia (välja arvatud abstsessid, müokloonilised või ketendavad krambid) - keeruliste ja lihtsate sümptomitega osalised krambid, primaarsed ja sekundaarsed generaliseerunud krambid koos tooniliste klooniliste krambihoogudega, segahoogud (monoteraapia või kombinatsioonis teiste krambivastaste ainetega); idiopaatiline kolmiknärvi neuralgia, kolmiknärvi neuralgia hulgiskleroosi korral, idiopaatiline glossofarüngeaalne neuralgia, alkoholist võõrutussündroom, afektiivsete häirete ravi, polüdipsia ja polüuuria diabeedi korral insipidus, valu sündroom diabeetilise polüneuropaatia korral.

Faasi mõjutavate afektiivsete häirete (maniakaal-depressiivne psühhoos, skisoafektiivsed häired jne) ennetamine.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus karbamasepiini ja keemiliselt sarnaste ravimite (tritsüklilised antidepressandid) või ravimi mis tahes muu komponendi suhtes, äge katkendlik porfüüria (sealhulgas ajalugu), monoamiini oksüdaasi inhibiitorite (edaspidi MAO inhibiitorid) samaaegne kasutamine ja 2 nädala jooksul pärast nende ärajätmine, luuüdi vereloome rikkumine, atrioventrikulaarne blokaad, rasedus ja imetamine.

Hoolikalt. Aretushüponatreemia, vanadus, alkoholitarbimine, luuüdi vereloome pärssimine ravimite võtmise ajal (anamnees); eesnäärme hüperplaasia, suurenenud silmasisene rõhk, raske südamepuudulikkus, maksapuudulikkus, krooniline neerupuudulikkus.

Annustamine

Toas, olenemata söögikorrast, koos väikese koguse vedelikuga.

Epilepsia. Kui see on võimalik, tuleb karbamasepiin määrata monoteraapiana. Ravi algab väikese päevase annusega, mida suurendatakse seejärel aeglaselt, kuni saavutatakse optimaalne toime..

Karbamasepiini liitmine käimasoleva epilepsiavastase raviga tuleb läbi viia järk-järgult, samal ajal kui kasutatavate ravimite annused ei muutu või vajadusel kohandatakse.

Täiskasvanute jaoks on algannus 100-200 mg 1-2 korda päevas. Seejärel suurendatakse annust aeglaselt, kuni saavutatakse optimaalne terapeutiline toime (tavaliselt 400 mg 2–3 korda päevas, maksimaalselt 1,6–2 g / päevas)..

Lapsed alates 3. eluaastast - algannusega 20–60 mg päevas. Järk-järgult suurendades seda 20–60 mg ülepäeviti..

Üle 3-aastastel lastel - algannusega 100 mg päevas - suurendatakse annust järk-järgult, iga nädal 100 mg. Säilitusannused: 10-20 mg / kg päevas. (mitmes annuses): 4–5 aastat - 200–400 mg (1–2 annuses), 6–10 aastat - 400–600 mg (2–3 annuses), 11–15 aastat - 600–1000 mg (2-3 annusena).

Kolmiknärvi neuralgia korral määratakse esimesel päeval 200–400 mg päevas, järk-järgult suurendades seda mitte rohkem kui 200 mg päevas. kuni valu lakkamiseni (keskmiselt 400–800 mg päevas) ja seejärel vähendatakse minimaalse efektiivse annuseni.

Neurogeense päritoluga valusündroomi korral on algannus 100 mg 2 korda päevas. esimesel päeval suurendatakse annust mitte rohkem kui 200 mg / päevas. Vajadusel suurendage seda 100 mg võrra iga 12 tunni järel, kuni valu leevendub. Säilitusannus on 200–1200 mg / päevas. mitmes etapis.

Eakate ja ülitundlikkusega patsientide ravis on algannus 100 mg 2 korda päevas.

Alkoholi ärajätusündroom: keskmine annus - 200 mg 3 korda päevas; rasketel juhtudel võib esimestel päevadel annust suurendada 400 mg-ni 3 korda päevas. Raskete võõrutusnähtude ravi alguses on soovitatav välja kirjutada koos sedatiivsete-hüpnootiliste ravimitega (klometiasool, kloordiasepoksiid)..

Diabeedi insipidus: täiskasvanute keskmine annus on 200 mg 2-3 korda päevas. Lastel tuleb annust vähendada vastavalt lapse vanusele ja kehakaalule.

Diabeetiline neuropaatia, millega kaasneb valu: keskmine annus on 200 mg 2–4 korda päevas. Afektiivsete ja skisoafektiivsete psühhooside ägenemiste ennetamisel - 600 mg / päevas. 3-4 annusena.

Ägedate maania ja afektiivsete (bipolaarsete) häirete korral on ööpäevased annused 400-1600 mg. Keskmine päevane annus on 400–600 mg (2–3 annusena). Ägeda maania korral suurendatakse annust kiiresti, afektiivsete häirete säilitusraviga - järk-järgult (taluvuse parandamiseks).

Kõrvalmõjud

Kesknärvisüsteemist: pearinglus, ataksia, unisus, üldine nõrkus, peavalu, paresis, värinad, tikud, nüstagm, orofaasiaalne düskineesia, okulomotoorsed häired, düsartria, koreoathetoidihäired, perifeerne neuriit, paresteesia, lihasnõrkus ja parees.

Vaimsest sfäärist: hallutsinatsioonid, depressioon, isutus, ärevus, agressiivne käitumine, agitatsioon, desorientatsioon, psühhoosi aktiveerimine. Allergilised reaktsioonid: urtikaaria, eksfoliatiivne dermatiit, erütroderma, luupusesarnane sündroom, Stevens-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs, valgustundlikkus, mitmevormiline erüteem ja nodosum. Mitme organiga viivitatud tüüpi ülitundlikkusreaktsioonid on võimalikud palaviku, nahalööbe, vaskuliidi, lümfadenopaatia, lümfoomi meenutavate märkide, artralgia, leukopeenia, eosinofiilia, hepatosplenomegaalia ja maksafunktsiooni muutumise korral (neid ilminguid leidub erinevates kombinatsioonides). Kaasuda võivad ka muud elundid (nt kopsud, neerud, pankreas, müokard, käärsool). Väga harva - müokloonusega aseptiline meningiit, anafülaktiline reaktsioon, angioödeem, ülitundlikkusreaktsioonid kopsudest, mida iseloomustab palavik, õhupuudus, kopsupõletik või kopsupõletik.

Hemopoeetilistest organitest: leukopeenia, trombotsütopeenia, eosinofiilia, leukotsütoos, lümfadenopaatia; agranulotsütoos, aplastiline aneemia, tõeline erütrotsüütide aplaasia, megaloblastiline aneemia, äge katkendlik porfüüria, retikulotsütoos, hemolüütiline aneemia.

Seedesüsteemist (edaspidi GIT): iiveldus, oksendamine, suukuivus, kõhulahtisus või kõhukinnisus, kõhuvalu, glossiit, stomatiit, pankreatiit.

Maksast: gamma-glutamüültransferaasi suurenenud aktiivsus (tavaliselt sellel puudub kliiniline tähendus), aluselise fosfataasi ja "maksa" transaminaaside aktiivsuse suurenemine, hepatiit (granulomatoosne, kolestaatiline, parenhüümiline (hepatotsellulaarne või segatüüpi)); maksapuudulikkus.

Kardiovaskulaarsüsteemist (edaspidi CCC): südame sisejuhtivuse häired; vererõhu langus või tõus; bradükardia, arütmia, atrioventrikulaarne blokaad koos minestamisega, kollaps, südame paispuudulikkuse süvenemine või areng, südame isheemiatõve ägenemine (sh stenokardiahoogude esinemine või sagedus), tromboflebiit, trombemboolia sündroom.

Endokriinsüsteemist ja ainevahetusest: tursed, kehakaalu tõus, hüponatreemia, suurenenud prolaktiini tase (võib kaasneda galaktorröa ja günekomastia); L-türoksiini (vaba T4, TK) taseme langus ja kilpnääret stimuleeriva hormooni (TSH) taseme tõus (tavaliselt ei kaasne kliinilisi ilminguid), on häiritud kaltsiumi-fosfori metabolismi luukoes (Ca2 + ja 25-OH-kolekaltsiferooli kontsentratsiooni langus vereplasmas); osteomalaatsia; hüperkolesteroleemia ja hüpertriglütserideemia.

Urogenitaalsüsteemist: interstitsiaalne nefriit, neerupuudulikkus, neerufunktsiooni kahjustus (albumiinuuria, hematuuria, oliguuria, suurenenud uurea / asoteemia), kiire urineerimine, uriinipeetus, seksuaalfunktsiooni häired / impotentsus.

Lihas-skeleti süsteemist: artralgia, lihasvalu või krambid.

Meeleelunditest: maitsehäired, läätse hägustumine, konjunktiviit; hüper- või hüpoakusia, muutused pigi tajumises.

Muu: naha pigmentatsiooni häired, lilla, akne, higistamine, alopeetsia.

Üleannustamine

Sümptomid: hingamisdepressioon, hüperrefleksioon, mis loob hüporefleksia, hüpotermia, seedetrakti motoorika pärssimine, kõrvaltoimete raskusastme suurenemine.

Ravi: spetsiifiline antidoot puudub. Maoloputus, aktiivsöe määramine (maosisu hiline evakueerimine võib viia imendumise edasilükkamiseni 2–3 päeva ja mürgistuse sümptomite ilmnemise uuesti ilmnemisel), sümptomaatiline ravi. Sunnitud diurees, hemodialüüs ja peritoneaaldialüüs on ebaefektiivsed (dialüüs on näidustatud koos raske mürgituse ja neerupuudulikkusega). Lapsed võivad vajada vereülekannet. Soovitatav on hemosorptsioon süsiniku sorbentidel..

Ravimite koostoime

Karbamasepiin suurendab maksa mikrosomaalsete ensüümide aktiivsust ja võib vähendada maksas metaboliseeritavate ravimite efektiivsust. Karbamasepiini samaaegne manustamine koos CYP3A4 inhibiitoritega võib põhjustada selle kontsentratsiooni suurenemist vereplasmas. Ühine kasutamine CYP3A4 indutseerijatega võib põhjustada karbamasepiini metabolismi kiirenemist ja selle kontsentratsiooni vähenemist vereplasmas, vastupidi, nende kaotamine võib vähendada karbamasepiini biotransformatsiooni kiirust ja põhjustada selle kontsentratsiooni suurenemist.

Suurenenud karbamasepiini kontsentratsioon plasmas: verapamiil, diltiaseem, felodipiin, dekstropropoksüfeen, viloksasiin, fluoksetiin, fluvoksamiin, tsimetidiin, atsetasolamiid, danasool, desipramiin, nikotiinamiid (täiskasvanutel, ainult suurtes annustes); makroliidid (erütromütsiin, josamütsiin, klaritromütsiin, troleandomütsiin); asoolid (itrakonasool, ketokonasool, flukonasool), terfenadiin, loratadiin, isoniasiid, propoksüfeen, greibimahl, HIV-ravis kasutatavad viiruse proteaasi inhibiitorid. Felbamaat vähendab karbamasepiini kontsentratsiooni vereplasmas ja suurendab karbamasepiin-10,11-epoksiidi kontsentratsiooni, samal ajal kui võimalik on felbamaati kontsentratsiooni vähenemine seerumis. Karbamasepiini kontsentratsiooni vähendavad fenobarbitaali, fenütoiini, primidooni, metsuximiidi, fensuximiidi, teofülliini, rifampitsiini, tsisplastiini, doksirubitsiini, võib-olla: klonasepaami, valpromiidi, valproehappe, okskarbasepiini ja hüperikumi taimsed tooted. On teateid valproehappe ja karbamasepiini primidooni seondumise võimalusest plasmavalkudega sidumiseks ja farmakoloogiliselt aktiivse metaboliidi (karbamasepiin-10.11-epoksiid) kontsentratsiooni suurenemisest. Isotretinoiin muudab karbamasepiini ja karbamasepiin-10,11-epoksiidi biosaadavust ja / või kliirensit (vajalik on jälgida karbamasepiini kontsentratsiooni plasmas). Karbamasepiin võib vähendada plasmakontsentratsiooni (vähendada või isegi täielikult neutraliseerida toimeid) ja nõuda järgmiste ravimite annuse kohandamist: klobasaam, klonasepaam, etosoksimiid, primidoon, valproehape, alprasolaam, glükokortikosteroidid (prednisoloon, deksametasoon), tsüklosporiin, galaktitsitsiin, dokseedikon östrogeene ja / või progesterooni sisaldavad preparaadid (vajalik on alternatiivsete rasestumisvastaste meetodite valimine), teofülliin, suukaudsed antikoagulandid (varfariin, fenprokumoon, dikumarool), lamotrigiin, topiramaat, tritsüklilised antidepressandid (imipramiin, amitriptüliin, nortriptüliin, klomipramiin, okskarbasepiin, HIV-nakkuse ravis kasutatavad proteaasi inhibiitorid (indinaviir, ritonaviir, sakinoviir), kaltsiumikanali blokaatorid (dihüdropüridoonide rühm, näiteks felodipiin), itrakonasool, levotüroksiin, midasolaam, olasapiin, prasikvanteel, trimeseridoon, risperidoon. On teateid, et karbamasepiini võtmise ajal võib fenütoiini tase vereplasmas kas tõusta või väheneda ning mefenitoiini tase tõusta (harvadel juhtudel). Karbamasepiin koos paratsetamooliga suurendab selle toksiliste mõjude riski maksale ja vähendab ravi efektiivsust (kiirendades paratsetamooli metabolismi). Karbamasepiini samaaegne manustamine koos fenotiasiini, pimosiidi, tioksanteenide, mindindooni, haloperidooli, maprotiliini, klosapiini ja tritsükliliste antidepressantidega suurendab kesknärvisüsteemi pärssivat toimet ja vähendab karbamasepiini krambivastast toimet. Samaaegne manustamine koos diureetikumidega (hüdroklorotiasiid, furosemiid) võib põhjustada hüponatreemiat, millega kaasnevad kliinilised ilmingud. Vähendab mittedepolariseerivate lihasrelaksantide (pankuroonium) toimet. Vähendab etanooli taluvust. Kiirendab kaudsete antikoagulantide, hormonaalsete kontratseptiivide, foolhappe metabolismi; prasikvanteel, võib soodustada kilpnäärmehormoonide eemaldamist. Kiirendab üldnarkoosis kasutatavate ravimite (enfluraan, halotaan, fluorotan) metabolismi koos suurenenud hepatoksiliste toimete riskiga; võimendab metoksüfluraani nefrotoksiliste metaboliitide moodustumist. Võimendab isoniasiidi hepatotoksilist toimet.

erijuhised

Enne ravi alustamist on vaja läbi viia üldine vereanalüüs (sealhulgas trombotsüütide, retikulotsüütide arv), üldine uriinianalüüs, määrata raua sisaldus, elektrolüütide ja karbamiidi kontsentratsioon vereseerumis. Seejärel tuleb neid näitajaid jälgida esimese ravikuu jooksul nädalas ja seejärel kord kuus. Suurenenud silmasisese rõhuga patsientidele väljakirjutamisel on vajalik perioodiline jälgimine. Mitteprogresseeruv asümptomaatiline leukopeenia ei vaja ärajätmist, kuid progresseeruva leukopeenia või leukopeenia ilmnemisel, millega kaasnevad nakkushaiguse kliinilised sümptomid, tuleb ravi katkestada.

Teave meditsiiniliseks kasutamiseks mõeldud ravimi võimaliku mõju kohta sõidukite ja mehhanismide juhtimise võimele. Raviperioodil tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muu potentsiaalselt ohtliku tegevuse korraldamisel, mis nõuab suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Rasedus ja imetamine

Raseduse tekkimisel (kui otsustatakse raseduse ajal karbamasepiini määramise üle), on vaja hoolikalt võrrelda ravi eeldatavat kasu ja selle võimalikke tüsistusi, eriti raseduse esimesel 3 kuul. On teada, et epilepsiaga emadele sündinud lastel on eelsoodumus emakasisese arengu häirete, sealhulgas väärarengute tekkeks.

Nagu ka kõik muud epilepsiavastased ravimid, võib karbamasepiin suurendada nende häirete riski. Üksikuid teateid on kaasasündinud haiguste ja väärarengute kohta, sealhulgas selgroolülide (spina bifida) sulgemata jätmine, hüpospadiaasid. Patsientidele tuleks anda teavet väärarengute riski suurendamise võimaluse kohta ja võimalust sünnituseelseks diagnoosimiseks.

Epilepsiavastased ravimid suurendavad foolhappe defitsiiti, mida sageli täheldatakse raseduse ajal, mis võib aidata suurendada laste sünnidefektide esinemissagedust (foolhappe lisamine on soovitatav enne rasedust ja raseduse ajal). Suurenenud verejooksu vältimiseks vastsündinutel soovitatakse naistele raseduse viimastel nädalatel, samuti vastsündinutel määrata K1-vitamiin. Karbamasepiin eritub rinnapiima; imetamise eeliseid ja võimalikke soovimatuid toimeid tuleks võrrelda jätkuva raviga. Karbamasepiini võtvad emad võivad oma lapsi rinnaga toita tingimusel, et last jälgitakse võimalike kõrvaltoimete (nt tugev uimasus, allergilised nahareaktsioonid) suhtes..

Loe Pearinglus